Ramatroban 中文名称: 雷马曲班

别名: Ramatroban; Bay u 3406; Bay u-3405; BAY u3405; EN 137774 雷马曲班; 3R-(4-氟苯磺酰氨基)-1,2,3,4-四氢化-9H-咔唑-9-丙酸; 3R-[[(4-氟苯基)磺酰]氨基]-1,2,3,4-四氢-9H-咔唑-9-丙酸

目录号: V4216 纯度: ≥98%

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Ramatroban 是一种新型、有效、选择性的血栓素 A2(TxA2) 拮抗剂，IC50 为 14 nM。

Ramatroban CAS号: 116649-85-5
产品类别: Prostaglandin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
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产品描述

Ramatroban 是一种新型、有效、选择性的血栓素 A2 (TxA2) 拮抗剂，IC50 为 14 nM。它还通过抑制 PGD2 结合来拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。雷马曲班用于治疗冠状动脉疾病，也用于治疗哮喘。

生物活性&实验参考方法

靶点	hTP ( IC50 = 14 nM ); hDP2 ( IC50 = 113 nM ); hDP2 ( IC50 = 33.4 μM ) Ramatroban is a strong antagonist of the human thromboxane receptor (hTP), showing an IC50 of 18 nM in an assay for human TP binding. In a human DP2 binding assay, RAMATroban inhibits prostaglandin D₂ receptor DP2 (CRTH2) with an IC50 of 113 nM. Additionally, human CYP isoform CYP2C9 is inhibited by RAMATroban, with an IC50 of 15 μM[1]. A specific antagonist of the thromboxane-type prostanoid (TP) receptor is called RAMATroban. It has been demonstrated that PGD₂-stimulated human eosinophil migration is solely mediated by CRTH2 activation; remarkably, Ramatroban completely blocks these effects. Ramatroban is an antagonist for CRTH2, and through CRTH2 blockade, it prevents PGD₂-induced eosinophil migration. ³H-labeled PGD₂ has a strong affinity (K_D=6.3 nM, B_max=450 pM) for a single site on CRTH2 transfectants. With an EC50 value of 2.7 nM, nonlabeled PGD₂ inhibits the binding of ³H-labeled PGD₂ to CRTH2 transfectants in a concentration-dependent manner. Although with much lower potency (IC50=100 nM), metbatroban exhibits significant inhibitory effects on the binding of ³H-labeled PGD₂ to CRTH2. With an IC50 value of 30 nM, ramatroban also blocks PGD₂-induced Ca2+ mobilization in CRTH2 transfectants to a nearly identical degree. With an IC50 value of 170 nM, ramatroban completely inhibits the PGD₂-induced migration of eosinophils in a concentration-dependent manner[2].
体外研究 (In Vitro)	Ramatroban 是一种有效的人血栓素受体 (hTP) 拮抗剂，在人 TP 结合测定中 IC50 为 18 nM。 Ramatroban 抑制前列腺素 D2 受体 DP2 (CRTH2)，在人 DP2 结合测定中 IC50 为 113 nM。 Ramatroban 还抑制人 CYP 亚型 CYP2C9，IC50 为 15 μM[1]。雷马曲班是一种选择性血栓素型前列腺素 (TP) 受体拮抗剂。 PGD2 刺激的人嗜酸性粒细胞迁移被证明仅通过 CRTH2 的激活介导，令人惊讶的是，这些效应被拉马曲班完全抑制。 Ramatroban 是 CRTH2 的拮抗剂，通过阻断 CRTH2 抑制 PGD2 诱导的嗜酸性粒细胞迁移。 3H 标记的 PGD2 以高亲和力 (KD=6.3 nM，Bmax=450 pM) 结合至 CRTH2 转染子上的单个位点。未标记的 PGD2 以浓度依赖性方式抑制 3H 标记的 PGD2 与 CRTH2 转染子的结合，EC50 值为 2.7 nM。 Ramatroban 对 3H 标记的 PGD2 与 CRTH2 的结合显示出显着的抑制作用，尽管效力低得多 (IC50=100 nM)。 Ramatroban 还以几乎相同的程度抑制 CRTH2 转染子中 PGD2 诱导的 Ca2+ 动员，IC50 值为 30 nM。 Ramatroban 以浓度依赖性方式完全抑制 PGD2 诱导的嗜酸性粒细胞迁移，IC50 值为 170 nM[2]。
体内研究 (In Vivo)	Ramatroban 是一种口服生物可利用的 CRTH2 小分子拮抗剂。 CRTH2+/+ 小鼠全身给予雷马曲班（30 mg/kg）可产生与 CRTH2 缺乏症相同的效果。拉马曲班完全阻断 LPS 引起的社交和物体探索行为的减少 (p<0.01)。此外，即使肿瘤增大，CRTH2+/+ 小鼠中肿瘤受损的社交互动和物体探索行为也可以通过单次注射雷马曲班完全逆转[3]。在野生型 (CRTH2⁺/⁺) 小鼠中，腹腔注射预处理 Ramatroban 逆转了脂多糖 (LPS) 诱导的社会互动时长和新物体探索行为时长的减少（在 LPS 注射后 10 小时测量）。Ramatroban 不影响 LPS 诱导的运动减少（2 小时测量）或厌食症（24 小时食物摄入量）。[3] 在野生型 (CRTH2⁺/⁺) 小鼠中，腹腔注射预处理 Ramatroban 也逆转了肿瘤（鼠源结肠 26 腺癌细胞）诱导的社会互动和新物体探索行为的减少（在肿瘤接种后第 7 天测量）。即使肿瘤已增大，该药物仍然有效。[3] 在 LPS 注射前 1 小时腹腔注射 Ramatroban 减弱了 LPS 诱导的下丘脑室旁核 (PVN) 和中央杏仁核 (CeA) 中 c-Fos 的表达（在 LPS 后 6 小时测量），并消除了 LPS 后 24 小时 CeA 中持续的 c-Fos 表达。[3]
酶活实验	在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，40 mM MgCl₂，0.1% BSA，0.1% NaN₃）中，重悬 CRTH2 转染子。然后在 96 孔 U 形底聚丙烯板中填充细胞悬液（2 ×10⁵ 细胞）、³H 标记的 PGD₂，以及不同浓度的雷马曲班（0.1 nM、1 nM、10 nM、100 nM、1 μM 和 10 μM）。然后将混合物在室温下孵育 60 分钟，最终体积为 100 μL。孵育期后，将细胞悬浮液移至过滤板并进行三次结合缓冲液洗涤。闪烁计数器用于测量闪烁剂添加到过滤板后残留在过滤器上的放射性量。通过让细胞悬液和 ³H 标记的 PGD₂ 与 1 μM 未标记的 PGD₂ 共存，可以确定非特异性结合[2] 。
细胞实验	在迁移缓冲液（20 mM HEPES，pH 7.6，0.1% BSA，Hanks' 溶液）中，纯化人嗜酸性粒细胞并以 6 ×10⁶ 细胞/mL 的密度重悬。 96孔式趋化室（孔径=5μm），上室装有50微升细胞悬液（3×10⁵细胞/孔），下室装有30μL细胞悬液。配体溶液。预孵育 10 分钟，使细胞暴露于不同浓度的 BWA868C 或 Ramatroban（0.1 nM、1 nM、10 nM、100 nM、1 μM 和 10 μM）。迁移实验在 37°C 和 5% CO2 的加湿培养箱中进行两小时。对迁移到下室的细胞进行计数[2]。
动物实验	小鼠：CRTH2^+/+小鼠腹腔注射5微克生理盐水（空心柱）或脂多糖（实心柱）。CRTH2^+/+小鼠腹腔注射30 mg/kg雷马曲班1小时作为预处理。全身给药时，雷马曲班悬浮于0.5% (w/v)羧甲基纤维素溶液中。野生型(CRTH2⁺/⁺)小鼠腹腔注射30 mg/kg雷马曲班，分别于腹腔注射脂多糖(LPS; 5 µg)前1小时或皮下接种肿瘤细胞(结肠26细胞)后第7天进行行为学测试前30分钟给药。在挑战后的特定时间点进行行为测试（社交互动、物体探索）。[3] 对于中枢给药，将拉马曲班溶解于含有0.1% (v/v)二甲基亚砜(DMSO)的人工脑脊液(CSF)中，用于脑室内(ICV)注射。然而，所提供的结果中并未详细说明拉马曲班的具体ICV剂量和结果；ICV实验主要使用另一种拮抗剂(CAY10471)。[3]
参考文献	[1]. Novel tricyclic antagonists of the prostaglandin D₂ receptor DP2 with efficacy in a murine modelof allergic rhinitis. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 15;19(16):4647-51. [2]. An orally bioavailable small molecule antagonist of CRTH2, ramatroban (BAY u3405), inhibits prostaglandin D₂-induced eosinophil migration in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Apr;305(1):347-52. [3]. Central CRTH2, a second prostaglandin D₂ receptor, mediates emotional impairment in the lipopolysaccharide and tumor-induced sickness behavior model. J Neurosci. 2014 Feb 12;34(7):2514-23.
其他信息	拉马曲班是一种有机分子实体。拉马曲班已用于哮喘治疗的临床试验。拉马曲班是一种临床可用的CRTH2（PGD2受体）拮抗剂。研究表明，在LPS诱导和肿瘤诱导的疾病行为小鼠模型中，中枢CRTH2激活介导了特定的情绪障碍（社交互动减少和对新物体的探索减少）。拉马曲班有效逆转了这些行为缺陷，提示CRTH2拮抗作用可能成为治疗感染性疾病和肿瘤引起的全身炎症相关行为症状的潜在策略。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H21FN2O4S
分子量	416.4658
精确质量	416.12
元素分析	C, 60.56; H, 5.08; F, 4.56; N, 6.73; O, 15.37; S, 7.70
CAS号	116649-85-5
相关CAS号	Ramatroban-d4
PubChem CID	123879
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	654.7±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	349.7±34.3 °C
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.664
LogP	4.09
tPSA	96.78
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	689
定义原子立体中心数目	1
SMILES	S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])F)(N([H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])([H])C2=C(C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3N2C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])C1([H])[H])(=O)=O
InChi Key	LDXDSHIEDAPSSA-OAHLLOKOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H21FN2O4S/c22-14-5-8-16(9-6-14)29(27,28)23-15-7-10-20-18(13-15)17-3-1-2-4-19(17)24(20)12-11-21(25)26/h1-6,8-9,15,23H,7,10-13H2,(H,25,26)/t15-/m1/s1
化学名	3-[(3R)-3-[(4-fluorophenyl)sulfonylamino]-1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-9-yl]propanoic acid
别名	Ramatroban; Bay u 3406; Bay u-3405; BAY u3405; EN 137774
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 83~125 mg/mL (199.3~300.1 mM) Ethanol: 83 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 83~125 mg/mL (199.3~300.1 mM)
Ethanol: 83 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4011 mL	12.0057 mL	24.0113 mL
	5 mM	0.4802 mL	2.4011 mL	4.8023 mL
	10 mM	0.2401 mL	1.2006 mL	2.4011 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05706454	Recruiting	Drug: Ramatroban Drug: Placebo	COVID-19 Pneumonia COVID-19 Respiratory Infection	KARE Biosciences	November 10, 2022	Phase 2 Phase 3