Ramosetron hydrochloride 中文名称: 盐酸雷莫司琼

别名: YM-060; YM 060; YM060; Ramosetron hydrochloride; Ramosetron HCl 盐酸雷莫司琼; (-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氢-1H-苯并咪唑盐酸盐; 雷莫司琼; 盐酸雷莫司琼(止呕药);盐酸雷莫司琼及其中间体;盐酸雷莫斯琼;雷莫司琼盐酸盐;S-盐酸雷莫司琼

目录号: V7278 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ramosetron (YM060) HCl 是一种 5-HT3 受体阻滞剂（拮抗剂），用于研究恶心和呕吐。

Ramosetron hydrochloride CAS号: 132907-72-3
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Ramosetron

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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Ramosetron (YM060) HCl 是一种 5-HT3 受体阻滞剂（拮抗剂），用于研究恶心和呕吐。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT3 receptor ( Ki = 0.091 nM )
体外研究 (In Vitro)	Ramosetron Hydrochronide (YM-060) 对烟碱和 GABA 受体的亲和力非常低。根据体外研究，YM060 还对组胺 H1 和 H2 受体、α-1、atpha-2、β-1、β-2、5-HT1 样受体和 5-HT2 受体表现出低亲和力。 YM-060 的预期 5-HT4 受体阻断活性为阴性[2]。
体内研究 (In Vivo)	雷莫司琼已被证明可以有效抑制动物因压力引起的排便异常。雷莫司琼对慢性疲劳综合症引起的大鼠排便具有强效、起效快、持久的抑制作用，但对正常排便没有影响。雷莫司琼的抑制作用在给药后立即开始发挥作用，并持续数小时[1]。
动物实验	Sprague-Dawley 大鼠 0.01、0.03、0.1 mg/kg 口服在慢性疲劳综合征（CFS）诱导的排便模型中，使用雄性Sprague-Dawley大鼠。大鼠接受电击（最大2 mA，5 s/min，15次）训练，并伴有警告蜂鸣声和灯光照明。约24小时后，将大鼠再次置于同一实验箱中30分钟，伴有警告蜂鸣声和灯光照明，但不给予电击，以此诱发CFS。在CFS开始前1小时，通过口服途径给予受试化合物。在时间进程研究中，分别在CFS开始前10分钟、1小时、4小时、8小时和12小时口服给予化合物。盐酸雷莫司琼溶于蒸馏水，然后用0.5% (w/v)甲基纤维素（MC）溶液稀释。给药剂量未明确规定，但所有给药均采用口服方式[1]。在正常排便研究中，未禁食的大鼠在21:30至22:30口服给药后立即单独饲养。分别于给药后12小时和24小时收集粪便，以测量粪便总重量[1]。
参考文献	[1]. J Pharmacol Sci . 2008 Feb;106(2):264-70. [2]. J Pharmacol Exp Ther . 1992 Dec;263(3):1127-32.
其他信息	盐酸雷莫司琼属于吲哚类药物。盐酸雷莫司琼是雷莫司琼的盐酸盐，雷莫司琼是一种选择性5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂，具有潜在的止吐活性。给药后，雷莫司琼选择性地与位于迷走神经末梢和中枢神经系统（CNS）呕吐中枢的5-HT3受体结合并阻断其活性，从而抑制化疗引起的恶心和呕吐。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H18CLN3O
分子量	315.801
精确质量	315.113
元素分析	C, 64.66; H, 5.75; Cl, 11.23; N, 13.31; O, 5.07
CAS号	132907-72-3
相关CAS号	132907-72-3 (HCl); 132036-88-5
PubChem CID	107999
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	579.7ºC at 760mmHg
熔点	244-246°C
闪点	304.4ºC
蒸汽压	1.96E-13mmHg at 25°C
LogP	3.691
tPSA	50.68
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	413
定义原子立体中心数目	1
SMILES	Cl[H].O=C(C1=C([H])N(C([H])([H])[H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)[C@@]1([H])C([H])([H])C2=C(C([H])([H])C1([H])[H])N=C([H])N2[H]
InChi Key	XIXYTCLDXQRHJO-RFVHGSKJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H17N3O.ClH/c1-20-9-13(12-4-2-3-5-16(12)20)17(21)11-6-7-14-15(8-11)19-10-18-14;/h2-5,9-11H,6-8H2,1H3,(H,18,19);1H/t11-;/m1./s1
化学名	(1-methylindol-3-yl)-[(5R)-4,5,6,7-tetrahydro-3H-benzimidazol-5-yl]methanone;hydrochloride
别名	YM-060; YM 060; YM060; Ramosetron hydrochloride; Ramosetron HCl
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 32~63 mg/mL (101.3~199.5 mM) Water: ~63 mg/mL Ethanol: ~1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (79.16 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 32~63 mg/mL (101.3~199.5 mM)
Water: ~63 mg/mL
Ethanol: ~1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (79.16 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1666 mL	15.8328 mL	31.6656 mL
	5 mM	0.6333 mL	3.1666 mL	6.3331 mL
	10 mM	0.3167 mL	1.5833 mL	3.1666 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT06166615	Not yet recruiting	Drug: Ramosetron Drug: Psyllium	Fecal Incontinence	Seoul National University Hospital	December 15, 2023	Phase 2 Phase 3
NCT05577845	Recruiting	Drug: Ramosetron	LARS - Low Anterior Resection Syndrome	Seoul National University Hospital	March 27, 2023	Not Applicable
NCT03278522	Completed	Drug: Ramosetron	PONV Prolonged QTc Interval	Konkuk University Medical Center	July 1, 2017	Phase 4
NCT02076529	Completed	Drug: Ramosetron 0.3mg Drug: Ramosetron 0.45mg Drug: Ramosetron 0.6mg	Colon Cancer	Chonnam National University Hospital	October 2012	Not Applicable
NCT01392794	Completed	Drug: YM060	Healthy Plasma Concentration of YM060	Astellas Pharma Inc	April 2011	Phase 1