Ranirestat 中文名称: 雷尼司他

别名: AS-3201 SX-3201AS3201 SX3201AS 3201 SX 3201 Ranirestat. 雷尼司他;Ranirestat

目录号: V12303 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ranirestat (AS-3201; SX-3201) 是一种新型口服强效醛糖还原酶抑制剂，具有治疗糖尿病神经病变的潜力。

Ranirestat CAS号: 147254-64-6
产品类别: Aldose Reductase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

雷尼瑞司他（Ranirestat，AS-3201；SX-3201）是一种新型口服强效醛糖还原酶抑制剂，具有治疗糖尿病神经病变的潜力。它能抑制醛糖还原酶（AR），对大鼠晶状体AR和重组人AR的IC50值分别为11 nM和15 nM，对重组人AR的Ki值为0.38 nM。雷尼瑞司他还对糖尿病视网膜具有神经保护作用。醛糖还原酶是一种催化山梨醇（多元醇）途径中某个步骤的酶，该途径负责将葡萄糖转化为果糖。在非胰岛素敏感组织（包括晶状体、周围神经和肾小球）中，醛糖还原酶活性会随着血糖水平的升高而增加。山梨醇不易穿过细胞膜，因此会在这些组织中积聚，造成渗透性损伤，进而导致视网膜病变和神经病变。
雷尼司他（CAS号：147254-64-6），又名AS-3201，是一种口服有效的高效醛糖还原酶（AR）抑制剂。其分子式为C17H11BrFN3O4，分子量为420.19 g/mol。雷尼司他具有神经保护作用，可改善晚期糖尿病多发性神经病变大鼠的周围神经功能障碍。它还能抑制暴露于高葡萄糖环境下的内皮细胞的炎症反应。

生物活性&实验参考方法

靶点	Ranirestat targets aldose reductase (AR), a key enzyme in the polyol pathway. By inhibiting AR, it prevents the conversion of glucose to sorbitol, reducing the accumulation of sorbitol in tissues. This ameliorates the cellular damage associated with diabetic complications, particularly neuropathy.
体外研究 (In Vitro)	当向大鼠红细胞和坐骨神经中加入大剂量（500 mg/dl）葡萄糖时，雷尼司他可浓度依赖性地抑制山梨醇的生成。雷尼司他与大鼠红细胞和坐骨神经中山梨醇的IC50值分别为0.010 μM和0.041 μM，对二者中山梨醇的积累具有相似的抑制作用[1]。体外实验表明，雷尼司他可抑制醛糖还原酶活性，并抑制高葡萄糖暴露下内皮细胞的炎症反应。其效力可通过酶活性测定和细胞实验进行评估。在细胞培养模型中，雷尼司他显示出神经保护作用。
体内研究 (In Vivo)	在雄性STD-Wistar大鼠中，雷尼司他（0.03-1.0 mg/kg；口服；每日一次；持续三周）以剂量依赖的方式降低大鼠坐骨神经中高浓度的果糖和山梨醇，且不影响血糖水平。此外，雷尼司他以剂量依赖的方式减轻链脲佐菌素（STZ）引起的运动神经传导速度（MNCV）下降[1]。体内研究已证实雷尼司他可用于治疗糖尿病神经病变。它能改善糖尿病患者的神经功能，并减轻眼部和肾脏损伤。它是一种在研的小分子药物。
酶活实验	雷尼司他体外酶抑制试验包括测定其抑制醛糖还原酶活性的能力。将酶与其底物（葡萄糖）在不同浓度药物存在下孵育，并测定产物（山梨醇）生成量的减少情况。由此确定IC50值。
细胞实验	在体外细胞实验中，研究人员对暴露于高糖环境下的内皮细胞进行了雷尼司他（ranirestat）的活性测定。通过定量分析炎症细胞因子的产生来评估其对炎症反应的抑制作用。此外，研究人员还在神经元细胞培养物中研究了雷尼司他的神经保护作用。
动物实验	动物/疾病模型：雄性STD-Wistar大鼠（12周龄；260-290 g）注射链脲佐菌素（STZ）[1] 剂量：0.03 mg/kg、0.1 mg/kg、0.3 mg/kg、1 mg/kg 给药途径：口服；每日一次；持续3周实验结果：剂量依赖性地降低了大鼠坐骨神经中升高的山梨醇和果糖水平，且不影响血糖水平。雷尼司他（ranirestat）的体内动物实验是在糖尿病神经病变模型（例如链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠）中进行的。该药物经口服给药，并评估其对神经功能、神经传导速度和组织学变化的影响。
药代性质 (ADME/PK)	雷尼司他已在临床试验中进行评估，并已确定其药代动力学特性。它具有口服生物利用度。其在人体内的半衰期和代谢情况已得到研究。它通常以粉末形式储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	雷尼司他（Ranirestat）在临床试验中总体耐受性良好。其安全性已在糖尿病神经病变的研究中得到评估。常见副作用可能包括胃肠道不适。
参考文献	[1]. Improvement of motor nerve conduction velocity in diabetic rats requires normalization of the polyol pathway metabolites flux. J Pharmacol Sci. 2009 Feb;109(2):203-10. [2]. Effect of ranirestat, a new aldose reductase inhibitor, on diabetic retinopathy in SDT rats. J Diabetes Res. 2014;2014:672590.
其他信息	雷尼司他是一种新型、立体选择性强效的醛糖还原酶（AKR1B；EC 1.1.1.21）抑制剂，其分子结构中含有一个琥珀酰亚胺环，在生理pH条件下可发生开环反应。它已在临床试验中用于治疗轻度至中度糖尿病感觉运动性多发性神经病变。药物适应症：用于治疗糖尿病神经病变的研究性用途。作用机制：雷尼司他抑制醛糖还原酶，从而抑制细胞内山梨醇的积累（山梨醇是糖尿病的一种并发症），并缓解糖尿病神经病变。与其他同类药物相比，它具有更强的抑制活性和更长的作用持续时间。临床研究表明，雷尼司他能很好地穿透神经组织，从而剂量依赖性地抑制细胞内山梨醇和果糖的积累。雷尼司他是一种用于治疗糖尿病神经病变的研究性药物。它也被称为AS-3201。它是一种醛糖还原酶抑制剂。目前尚未获得FDA批准，正处于临床开发阶段。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H11BRFN3O4
分子量	420.1944
精确质量	418.992
CAS号	147254-64-6
PubChem CID	153948
外观&性状	Off-white to pink solid powder
密度	1.83g/cm3
沸点	702.7ºC at 760mmHg
闪点	378.8ºC
蒸汽压	1.36E-19mmHg at 25°C
折射率	1.749
LogP	1.527
tPSA	91.97
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	689
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C1C(=O)NC(=O)[C@@]12C(=O)N(C(=O)C3=CC=CN23)CC4=C(C=C(C=C4)Br)F
InChi Key	QCVNMNYRNIMDKV-QGZVFWFLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H11BrFN3O4/c18-10-4-3-9(11(19)6-10)8-21-14(24)12-2-1-5-22(12)17(16(21)26)7-13(23)20-15(17)25/h1-6H,7-8H2,(H,20,23,25)/t17-/m1/s1
化学名	(R)-2'-(4-bromo-2-fluorobenzyl)-1'H-spiro[pyrrolidine-3,4'-pyrrolo[1,2-a]pyrazine]-1',2,3',5(2'H)-tetraone
别名	AS-3201 SX-3201AS3201 SX3201AS 3201 SX 3201 Ranirestat.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 50 mg/mL (~118.99 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~118.99 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3799 mL	11.8994 mL	23.7988 mL
	5 mM	0.4760 mL	2.3799 mL	4.7598 mL
	10 mM	0.2380 mL	1.1899 mL	2.3799 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Body weight of the study animals. The SD rats are heavier than the SDT rats with or without treatment. NDM: normal SD rats; DM: untreated SDT rats; rani (0.1): ranirestat-treated SDT rats (0.1 mg/kg/day); rani (1.0): ranirestat-treated SDT rats (1.0 mg/kg/day); rani (10): ranirestat-treated SDT rats (10 mg/kg/day); epa (100): epalrestat-treated SDT rats (100 mg/kg/day) [21].[2]. Effect of ranirestat, a new aldose reductase inhibitor, on diabetic retinopathy in SDT rats. J Diabetes Res. 2014;2014:672590.

Blood glucose levels of the study animals. The mean blood glucose levels of the SD rats are significantly lower than those of the SDT rats with or without treatment. There is no significant difference in the blood levels among the SDT rats with or without treatment. NDM: normal SD rats; DM: untreated SDT rats; rani (0.1): ranirestat-treated SDT rats (0.1 mg/kg/day); rani (1.0): ranirestat-treated SDT rats (1.0 mg/kg/day); rani (10): ranirestat-treated SDT rats (10 mg/kg/day); epa (100): epalrestat-treated SDT rats (100 mg/kg/day) [21].[2]. Effect of ranirestat, a new aldose reductase inhibitor, on diabetic retinopathy in SDT rats. J Diabetes Res. 2014;2014:672590.

HbA1c levels of the study animals. The mean HbA1c levels of the SD rats are significantly lower than those of the SDT rats with or without treatment. There is no significant difference in the HbA1c levels among the SDT rats with or without treatment. NDM: normal SD rats; DM: untreated SDT rats; rani (0.1): ranirestat-treated SDT rats (0.1 mg/kg/day); rani (1.0): ranirestat-treated SDT rats (1.0 mg/kg/day); rani (10): ranirestat-treated SDT rats (10 mg/kg/day); epa (100): epalrestat-treated SDT rats (100 mg/kg/day) [21].[2]. Effect of ranirestat, a new aldose reductase inhibitor, on diabetic retinopathy in SDT rats. J Diabetes Res. 2014;2014:672590.