| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Rapacuronium Bromide targets the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR), a G protein-coupled receptor that mediates the effects of acetylcholine. It is an allosteric modulator of mAChR. It binds to all muscarinic receptor subtypes at physiologically relevant concentrations and displays micromolar affinity and slight selectivity towards the M2 receptor. By modulating mAChR, Rapacuronium Bromide affects various physiological processes, including smooth muscle contraction and neurotransmission.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
雷帕库铵对M2受体具有微摩尔级的亲和力和一定的选择性。在生理相关剂量下，它能与所有毒蕈碱受体亚型结合。乙酰胆碱（ACh）结合动力学以及随后的受体激活（通过[35S]GTPγS结合的刺激来衡量）受雷帕库铵的复杂影响。雷帕库铵对M2受体的EC50值为28 μM，对M3受体的EC50值为76 μM，它能浓度依赖性地降低[35S]GTPγS与细胞膜的结合，对奇数亚型的最大影响约为25%，对偶数亚型的最大影响约为15%。虽然拉帕库溴铵对各亚型[35S]GTPηS结合的抑制EC50值与[3H]ACh结合试验中测定的亲和力之间存在相关性（R2 = 0.76），但所有亚型的EC50值均较低，且降低幅度最小（4-12倍）。评估0.1、1和10 μM拉帕库溴铵对ACh刺激的[35S]GTPγS结合的影响，揭示了该化合物对原位激动剂激活不同受体亚型的影响。在偶数亚型中，1 μM和10 μM拉帕库溴铵均显著提高了ACh的EC50值，但10 μM拉帕库溴铵降低了EMAX值。在该亚型中，0.1 μM 和 1 μM 的拉帕库铵分别使 EMAX 增加约 60% 和 35%，并使 ACh EC50 显著下降 2 倍。在 10 μM 浓度下，溴化拉帕库铵使 ACh EC50 增加约 3 倍，而对 EMAX 没有显著影响。拉帕库铵（0.1 - 10 μM）分别使 ACh 刺激 [35S]GTPηS 结合的 EC50 在 0.1 μM 和 1 μM 浓度下降低 1.5 倍和 4 倍，但对 M1 和 M5 亚型的 ACh 效力没有影响。然而，在 10 μM 拉帕库铵浓度下，这种影响并不明显 [1]。体外实验表明，溴化拉帕库铵可与所有毒蕈碱受体亚型结合，并对 M2 受体表现出微摩尔级的亲和力和轻微的选择性。其活性通常通过受体结合试验和功能试验进行测定。受体结合试验确定化合物对毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）亚型的亲和力。功能试验测定化合物调节mAChR介导的信号传导的能力。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在给予大鼠和豚鼠2×ED90剂量后，观察了雷帕库铵在一段时间内的神经肌肉效应。相应的ED90值分别为5953±199和187±16 µg/kg [2]。
雷帕库铵溴化物在体内被用作神经肌肉阻滞剂。它于1999年首次获批，但后来在至少一个地区被撤市。其使用受到包括支气管痉挛在内的副作用的限制。它是一种用于研究毒蕈碱受体药理学的实验化合物。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验测定雷帕库溴铵对毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型的亲和力。将表达毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型的细胞膜与放射性标记的毒蕈碱型乙酰胆碱受体配体和不同浓度的雷帕库溴铵孵育。通过竞争性结合曲线确定其Ki值。
|
| 细胞实验 |
利用体外细胞实验研究雷帕库溴铵对毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）介导的信号通路的影响。将表达mAChR亚型的细胞用雷帕库溴铵处理，并检测下游信号通路。评估该化合物调节mAChR介导反应的能力。
|
| 动物实验 |
为了研究雷帕库溴铵的神经肌肉阻滞作用，开展了体内动物实验。在典型的实验中，将该化合物给予动物，并测量肌肉松弛情况。同时评估了该化合物的起效时间和作用持续时间。这些研究结果支持其作为神经肌肉阻滞剂的临床应用。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
溴化拉帕库铵的分子量为 677.80 g/mol，分子式为 C37H61BrN2O4，CAS 编号为 156137-99-4，为固体化合物。建议将粉末储存于 -20°C。其吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 等药代动力学性质已得到表征。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
雷帕库溴铵是一种神经肌肉阻滞剂，其安全性已得到证实。由于包括支气管痉挛在内的副作用，该药已在至少一个地区撤市。与所有研究用化学品一样，处理雷帕库溴铵时应遵循标准的实验室安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：拉帕库溴铵（含活性部分）。
拉帕库溴铵是一种研究化合物和药物，于1999年首次获批，但后来在至少一个地区被撤市。它是毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）的变构调节剂。它能与所有毒蕈碱受体亚型结合，对M2受体具有微摩尔级亲和力和轻微选择性。拉帕库溴铵是研究毒蕈碱受体药理学的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C37H61BRN2O4
|
|---|---|
| 分子量 |
677.809
|
| 精确质量 |
676.381
|
| CAS号 |
156137-99-4
|
| 相关CAS号 |
156137-99-4 (bromide);465499-11-0 (cation);
|
| PubChem CID |
5311398
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| LogP |
3.812
|
| tPSA |
55.84
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
44
|
| 分子复杂度/Complexity |
1030
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
CCC(=O)O[C@H]1[C@H](C[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC[C@@H]4[C@@]3(C[C@@H]([C@H](C4)OC(=O)C)N5CCCCC5)C)C)[N+]6(CCCCC6)CC=C.[Br-]
|
| InChi Key |
LVQTUXZKLGXYIU-GWSNJHLMSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C37H61N2O4.BrH/c1-6-20-39(21-12-9-13-22-39)32-24-30-28-15-14-27-23-33(42-26(3)40)31(38-18-10-8-11-19-38)25-37(27,5)29(28)16-17-36(30,4)35(32)43-34(41)7-2;/h6,27-33,35H,1,7-25H2,2-5H3;1H/q+1;/p-1/t27-,28+,29-,30-,31-,32-,33-,35-,36-,37-;/m0./s1
|
| 化学名 |
[(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-3-acetyloxy-10,13-dimethyl-2-piperidin-1-yl-16-(1-prop-2-enylpiperidin-1-ium-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate;bromide
|
| 别名 |
Org-9487; Rapacuronium Bromide; Org 9487; Org9487; brand name Raplon;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 125 mg/mL (~184.42 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4753 mL | 7.3767 mL | 14.7534 mL | |
| 5 mM | 0.2951 mL | 1.4753 mL | 2.9507 mL | |
| 10 mM | 0.1475 mL | 0.7377 mL | 1.4753 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
