| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
RAS inhibitor Abd-7 targets the RAS oncoprotein, a small GTPase that cycles between an active GTP-bound state and an inactive GDP-bound state. RAS activates downstream signaling pathways including MAPK, PI3K, and RALGDS, promoting cell proliferation and survival. By inhibiting RAS, Abd-7 would be expected to block these signaling pathways and inhibit cancer cell growth. However, the specific binding site and mechanism of inhibition have not been characterized in publicly available literature.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Abd-7 是一种强效细胞试剂,可在低微摩尔浓度范围(0–20 μM;24-48 小时)内抑制癌细胞生长 [1]。
目前公开文献中尚无关于 RAS 抑制剂 Abd-7 的具体体外活性数据。作为一种 RAS 抑制剂,它有望抑制 RAS 突变癌细胞系的增殖。然而,由于缺乏已发表的研究,该化合物的效力、选择性和作用机制仍有待阐明。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前公开文献中尚无 RAS 抑制剂 Abd-7 的体内活性数据。作为一种研究化合物,它尚未在动物模型或临床研究中进行评估。需要开展进一步研究以确定其体内药理学特性和潜在的治疗应用。
|
| 酶活实验 |
RAS活性检测采用重组RAS蛋白和合适的底物进行。GTP酶活性通过监测GTP水解为GDP来测定。RAS-GTP水平则通过与效应蛋白的RAS结合域进行下拉实验来测定。细胞实验用于检测RAS激活及其下游信号通路。然而,目前尚无针对Abd-7的特定检测方案。
|
| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型: DLD-1 细胞,HT1080 细胞 测试浓度: 0-20 μM 孵育时间: 24-48 小时 实验结果: 72 小时后,DLD-1 细胞的 IC50 为 8 μM,HT1080 细胞的 IC50 为 10 μM(48 小时后也观察到类似的 IC50 值)。 RAS 抑制剂 Abd-7 的细胞活性检测将采用 RAS 突变型癌细胞系。细胞将用不同浓度的化合物处理 24-72 小时。细胞活力将使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法进行评估。RAS-GTP 水平将通过 pull-down 实验进行测定。下游信号通路(p-ERK、p-AKT)可通过蛋白质印迹法进行检测。然而,目前尚无针对Abd-7的特定已发表实验方案。 |
| 动物实验 |
目前尚未有关于RAS抑制剂Abd-7体内研究的报道。若在动物模型中进行评估,则需采用标准的药代动力学、疗效或毒性研究方案。该化合物将通过适当途径以不同剂量给药,并监测体重、临床症状和肿瘤生长等参数。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
RAS抑制剂Abd-7的CAS号为2351843-48-4。它是一种RAS癌蛋白的小分子抑制剂。公开文献中难以找到其详细的理化性质,例如分子量和分子式。该化合物应在实验室安全防护措施下进行操作。需要进一步的表征研究来确定其性质。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RAS抑制剂Abd-7的毒理学数据尚未公开发表。作为一种研究化合物,其毒性特征尚未明确。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。任何治疗开发都需要进一步的毒理学研究。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RAS抑制剂Abd-7是一种小分子RAS癌蛋白抑制剂,RAS癌蛋白是多种人类癌症的关键驱动因素。RAS突变是最常见的致癌改变之一。Abd-7旨在抑制RAS活性,用于癌症研究。然而,目前公开文献中尚缺乏关于该化合物生物活性、分子靶点和药理学特性的具体信息。需要开展进一步研究来阐明该化合物的特性。
|
| 分子式 |
C23H25N3O3
|
|---|---|
| 分子量 |
391.46290564537
|
| 精确质量 |
391.189
|
| CAS号 |
2351843-48-4
|
| PubChem CID |
134812710
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| LogP |
3.9
|
| tPSA |
55.8
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
498
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O1CCOC2C=CC=C(C3C=CC(=C(N=3)OC)NC3C=CC(=CC=3)CN(C)C)C1=2
|
| InChi Key |
MJHHFDJNRRCUOB-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H25N3O3/c1-26(2)15-16-7-9-17(10-8-16)24-20-12-11-19(25-23(20)27-3)18-5-4-6-21-22(18)29-14-13-28-21/h4-12,24H,13-15H2,1-3H3
|
| 化学名 |
6-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-5-yl)-N-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]-2-methoxypyridin-3-amine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~319.32 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.31 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5545 mL | 12.7727 mL | 25.5454 mL | |
| 5 mM | 0.5109 mL | 2.5545 mL | 5.1091 mL | |
| 10 mM | 0.2555 mL | 1.2773 mL | 2.5545 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。