| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
α1-肾上腺素能受体优先被 ajmalicine 阻断,而不是 α2-肾上腺素能受体 [1]。 ajmalicine 以浓度依赖性方式抑制收缩 (IC50=72.3 ± 22.5 μM)[2]。 Ajmalicine优先作用于突触后位点,pA2值为6.2[3],表明它阻断可乐定的抑制作用,并竞争性拮抗去甲肾上腺素对突触后α-肾上腺素能受体的作用。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Ajmalicine 对交感神经刺激具有活性,并抑制电刺激的升压影响 [1]。 ajmalicine (0.5–4 mg/kg) 可显着剂量依赖性地降低去甲肾上腺素的升压反应 [1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性Wistar大鼠(300-350克)[1]
剂量:0.5、1、2和4毫克/千克 给药途径:静脉注射(iv),一次 实验结果:去甲肾上腺素剂量依赖性抑制引起的显著升压反应。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿吗啉是一种单萜吲哚生物碱,分子式为C21H24N2O3,从多种萝芙木属和长春花属植物中分离得到。它是一种选择性α1-肾上腺素能受体拮抗剂,用于治疗高血压。它具有抗高血压、α-肾上腺素能拮抗和血管扩张等作用。阿吗啉是一种单萜吲哚生物碱,属于甲基酯类化合物,也是一种有机杂五环化合物。它是阿吗啉(1+)的共轭碱。
据报道,云南萝芙木、柳叶风铃草以及其他有相关数据的生物体中均含有阿吗啉。 |
| 分子式 |
C21H24N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
352.4269
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| 精确质量 |
352.178
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| CAS号 |
483-04-5
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| 相关CAS号 |
Ajmalicine hydrochloride;4373-34-6
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| PubChem CID |
441975
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
524.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
258°C (rough estimate)
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| 闪点 |
270.7±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.656
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| LogP |
2.88
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| tPSA |
54.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
606
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@H]1[C@H]2CN3CCC4=C([C@@H]3C[C@@H]2C(=CO1)C(=O)OC)NC5=CC=CC=C45
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| InChi Key |
GRTOGORTSDXSFK-XJTZBENFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24N2O3/c1-12-16-10-23-8-7-14-13-5-3-4-6-18(13)22-20(14)19(23)9-15(16)17(11-26-12)21(24)25-2/h3-6,11-12,15-16,19,22H,7-10H2,1-2H3/t12-,15-,16+,19-/m0/s1
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| 化学名 |
methyl (1S,15R,16S,20S)-16-methyl-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,10.04,9.015,20]henicosa-2(10),4,6,8,18-pentaene-19-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5.56 mg/mL (~15.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 5.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 5.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8374 mL | 14.1872 mL | 28.3744 mL | |
| 5 mM | 0.5675 mL | 2.8374 mL | 5.6749 mL | |
| 10 mM | 0.2837 mL | 1.4187 mL | 2.8374 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。