| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RBN-013209 targets CD38 (cluster of differentiation 38), a type II transmembrane glycoprotein with ectoenzyme activity that catalyzes the synthesis and hydrolysis of cyclic ADP-ribose (cADPR). CD38 is widely expressed on the surface of various immune cells, including B cells, plasma cells, natural killer cells, and T cells. It plays a critical role in cell adhesion, signal transduction, and calcium mobilization. Overexpression of CD38 is associated with multiple hematological malignancies, including multiple myeloma, chronic lymphocytic leukemia, and non-Hodgkin lymphoma, making it an attractive therapeutic target. By inhibiting CD38, RBN-013209 modulates immune function and reduces tumor cell proliferation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RBN-013209 对人 CD38 具有强效抑制作用，IC50 值为 0.01-0.1 μM。该化合物能有效抑制 CD38 的酶活性，减少 cADPR 的生成并调节细胞内钙信号传导。在细胞实验中，RBN-013209 可抑制表达 CD38 的癌细胞系的增殖并诱导细胞凋亡。该化合物的活性呈浓度依赖性，有效浓度范围为纳摩尔至低微摩尔。其对 CD38 的强效抑制作用使其成为研究 CD38 生物学和开发血液系统恶性肿瘤新型免疫疗法的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RBN-013209 已在癌症的临床前模型中进行了体内研究，尤其是在多发性骨髓瘤和白血病等血液系统恶性肿瘤模型中。该化合物的给药可显著抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。药效学研究证实了其靶点结合，显示肿瘤组织中 CD38 活性降低。该化合物可调节免疫功能、减轻炎症并提高受试动物的生存率。其在临床前模型中的疗效支持其作为 CD38 阳性癌症治疗药物的进一步开发。然而，目前公开资料中关于该化合物的详细药代动力学特征和全面的毒理学数据有限。
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| 酶活实验 |
RBN-013209 的体外 CD38 酶活性测定通常使用重组人 CD38 酶或表达 CD38 细胞的膜制备物。该测定在 96 孔板中进行，使用荧光底物，例如烟酰胺鸟嘌呤二核苷酸 (NGD) 或 cADPR 水解测定。将待测化合物与酶在不同浓度（通常为 0.1 nM 至 10 µM）下于 37°C 孵育 30-60 分钟。加入底物启动反应，并在适当的激发/发射波长下测量荧光强度。IC50 值通过非线性回归从剂量-反应曲线计算得出。每次测定均包含阳性对照（例如，已知的 CD38 抑制剂）和阴性对照（DMSO 溶剂）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将CD38阳性癌细胞系（例如，多发性骨髓瘤、淋巴瘤或白血病细胞）用浓度范围为0.01 nM至10 µM的RBN-013209处理24-72小时。使用CellTiter-Glo或MTT法评估细胞活力。使用荧光底物测定细胞裂解液中的CD38酶活性。使用荧光钙指示剂测定细胞内钙水平。通过Annexin V/PI染色和caspase活性测定定量细胞凋亡。通过碘化丙啶染色和流式细胞术分析细胞周期分布。在免疫调节研究中，评估该化合物对细胞因子产生和免疫细胞活化的影响。所有实验均包含适当的对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，将CD38阳性癌细胞（例如多发性骨髓瘤或淋巴瘤细胞）皮下或静脉注射到免疫缺陷小鼠体内。待肿瘤形成后，将小鼠随机分为治疗组（每组5-10只）。RBN-013209以1至50 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给药，通常每日一次或两次，持续14-28天。每周使用游标卡尺测量两次肿瘤体积，并监测体重以评估毒性。在研究终点，收集肿瘤组织进行CD38活性测定、蛋白质印迹分析和免疫组织化学分析。药效学研究旨在评估肿瘤组织中CD38的抑制及其下游信号通路。所有动物实验均按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RBN-013209 的药代动力学特性已在临床前动物模型中得到表征。该化合物的分子量为 384.43，LogP 值为 1.2，tPSA 值为 107。口服后，该化合物吸收中等，达峰时间 (Tmax) 为 1-3 小时。血浆半衰期估计为 4-8 小时，支持每日一次或两次给药。该化合物可分布于包括肿瘤、肝脏和肾脏在内的组织中。血浆蛋白结合率为中等至高。代谢主要在肝脏进行，CYP450 介导的氧化是主要代谢途径。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄。由于首过代谢，口服生物利用度中等（约 30-50%）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RBN-013209 的临床前毒理学研究有限。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在高达 50 mg/kg 的剂量下耐受性良好，未观察到明显不良反应。在重复给药研究中，未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 尚未明确。在药理剂量下，未报告明显的器官毒性或血液学异常。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。根据初步研究，其心脏毒性风险似乎较低。该化合物的安全性特征支持进一步的临床前开发，但仍需进行全面的毒理学研究以充分评估其安全性，从而推进潜在的临床应用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RBN-013209 是一种强效的 CD38 抑制剂，对人 CD38 的 IC50 值为 0.01-0.1 μM。它可用于肿瘤研究，并有望用于癌症治疗。该化合物尚未获准用于人体，也未进入临床试验。目前仅提供高纯度（≥98%）的研究试剂，供实验室使用。其强效的 CD38 抑制作用使其成为研究 CD38 生物学、免疫调节以及开发血液系统恶性肿瘤新型疗法的重要工具。
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| 分子式 |
C19H24N6O3
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|---|---|
| 分子量 |
384.432263374329
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| 精确质量 |
384.19
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| CAS号 |
2597933-17-8
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| PubChem CID |
155598690
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
1.2
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| tPSA |
107
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
516
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(CCOC)C1CCC(CC1)NC(C1C2=C(C=CN2)N=C(N2C=NC=C2)N=1)=O
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| InChi Key |
VQRPLBOIYMUPNF-HDJSIYSDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H24N6O3/c1-27-10-11-28-14-4-2-13(3-5-14)22-18(26)17-16-15(6-7-21-16)23-19(24-17)25-9-8-20-12-25/h6-9,12-14,21H,2-5,10-11H2,1H3,(H,22,26)/t13-,14-
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| 化学名 |
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide
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| 别名 |
RBN 013209 RBN-013209 RBN013209
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~260.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6013 mL | 13.0063 mL | 26.0125 mL | |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2025 mL | |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3006 mL | 2.6013 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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