| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rebamipide mofetil is an orally active prodrug that releases Rebamipide, which is the active pharmacological agent. The primary mechanism of action is mediated through Rebamipide's ability to induce COX-2 expression, which leads to increased production of prostaglandin E2 (PGE2). This enhances gastric mucosal defense mechanisms in a COX-2-dependent manner. The compound also stimulates prostaglandin production, mucus secretion, and epithelial regeneration, all of which contribute to mucosal protection. The prodrug design improves oral absorption and bioavailability compared to the parent compound.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，前药释放的活性代谢物瑞巴派特可诱导胃上皮细胞中环氧合酶-2 (COX-2) 的表达。这导致前列腺素E2 (PGE2) 的生成增加，而PGE2是胃黏膜防御的关键介质。该化合物还能刺激黏液分泌，并在细胞实验中促进上皮再生。这些体外活性共同促成了其黏膜保护作用。前药瑞巴派特吗替酯本身设计为在体内代谢转化为活性母体药物，其体外活性是通过其代谢物的活性间接评估的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，瑞巴派特吗替酯口服有效，是瑞巴派特（OPC12759）的前药。口服后，它经代谢释放出活性母体药物，后者发挥黏膜保护作用。瑞巴派特通过刺激前列腺素生成、增加黏液分泌和促进上皮再生来增强胃黏膜防御能力。研究表明，该化合物能够诱导COX-2表达，提高PGE2水平，并以COX-2依赖的方式增强胃黏膜防御能力。目前，瑞巴派特吗替酯正被探索用于治疗胃肠道和眼部疾病，与传统的瑞巴派特制剂相比，它具有吸收率更高、黏膜保护作用更持久的优势。
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| 酶活实验 |
瑞巴派特吗替酯的体外酶/受体结合试验通常侧重于其活性代谢物瑞巴派特。母体化合物可诱导胃上皮细胞中COX-2的表达，这是其关键作用机制。非细胞试验可能包括测量瑞巴派特治疗后前列腺素E2 (PGE2) 的生成，以及评估其对COX-2酶活性的影响。这些试验有助于阐明瑞巴派特增强胃黏膜防御的分子机制。在这些试验中，前药本身并不直接发挥活性，而是用于释放活性代谢物。
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| 细胞实验 |
瑞巴派特吗替酯的体外细胞试验包括用该化合物处理胃上皮细胞，并测量下游效应，例如COX-2表达、PGE2生成和黏液分泌。该化合物以剂量依赖的方式诱导COX-2表达并增加PGE2水平。还可以进行细胞活力和增殖试验以评估该化合物的细胞保护作用。这些基于细胞的研究对于理解活性代谢物的黏液保护机制至关重要。前药通常在能够将其代谢为活性母体化合物的细胞系统中进行评估。
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| 动物实验 |
瑞巴派特吗替酯的体内动物模型通常包括诱导啮齿动物胃黏膜损伤，随后口服给药。通过测量胃损伤面积、黏膜血流量、前列腺素水平和黏液分泌等参数来评估疗效。该化合物经口服给药，并将其疗效与母体药物瑞巴派特进行比较。这些研究表明，与传统制剂相比，该前药具有更高的口服吸收率和更持久的黏膜保护作用。剂量和给药途径根据具体的动物模型和实验终点进行优化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
瑞巴派特吗替酯是一种口服活性前药，旨在改善瑞巴派特的药代动力学特性。口服后，它经代谢释放出活性母体药物瑞巴派特（OPC12759）。与母体化合物相比，前药策略可提高吸收率和生物利用度。活性代谢物具有良好的药代动力学特征，表现为良好的口服吸收和向胃肠道黏膜的分布。该化合物代谢为活性形式后，正被研究用于治疗胃肠道和眼科疾病。前药设计可增强全身暴露量和治疗效果。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吗替麦考酚酯是瑞巴派特的前体药物，瑞巴派特是一种具有良好安全性的黏膜保护剂。其母体药物瑞巴派特已在临床上用于治疗胃溃疡和胃炎，并具有良好的安全性记录。预计该前体药物具有类似的安全性，但可能存在与胃肠道系统相关的不良反应。与任何药物一样，吗替麦考酚酯的安全性应通过临床前毒理学研究进行评估。该化合物正在被探索用于治疗胃肠道和眼部疾病，与传统的瑞巴派特制剂相比，其吸收率更高。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
吗替麦考酚酯（CAS号：1527495-76-6）是瑞巴派特（OPC12759）的口服活性前药，瑞巴派特是一种成熟的黏膜保护剂。瑞巴派特可诱导COX-2表达，提高PGE2水平，并以COX-2依赖的方式增强胃黏膜防御能力。与传统的瑞巴派特制剂相比，这种前药策略可提高口服吸收率和生物利用度，从而提供更持久的黏膜保护作用。目前正在研究其在胃肠道和眼科疾病中的应用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。它代表了一种提高瑞巴派特递送效率和疗效的有效策略。
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| 分子式 |
C25H26CLN3O5
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|---|---|
| 分子量 |
483.9440
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| 精确质量 |
483.156
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| CAS号 |
1527495-76-6
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| PubChem CID |
86296442
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
743.9±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
403.7±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.630
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| LogP |
3.06
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| tPSA |
97
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
762
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BVZOVIJSRAGQLP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H26ClN3O5/c26-19-7-5-17(6-8-19)24(31)28-22(25(32)34-14-11-29-9-12-33-13-10-29)15-18-16-23(30)27-21-4-2-1-3-20(18)21/h1-8,16,22H,9-15H2,(H,27,30)(H,28,31)
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| 化学名 |
2-morpholin-4-ylethyl 2-[(4-chlorobenzoyl)amino]-3-(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~206.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0664 mL | 10.3319 mL | 20.6637 mL | |
| 5 mM | 0.4133 mL | 2.0664 mL | 4.1327 mL | |
| 10 mM | 0.2066 mL | 1.0332 mL | 2.0664 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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