| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物瑞巴派特(1.4、2.7、5.4 mM;24 小时)抑制细胞生长 [1]。在 AGS 细胞中,瑞巴派特(5.4 mM;30 分钟)激活 Smad 信号蓝色 [1]。 AGS 中的瑞巴派特(5.4 mM;3 小时)
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
瑞巴派特(5、15、50 mg/kg;每天一次,连续 14 天)可保护右侧胃粘膜免受酸损伤,并增加胃粘膜中 COX-2 和 PGE2 的表达 [2]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型: AGS 细胞 测试浓度: 1.4、2.7、5.4 mM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 细胞增殖以浓度依赖性方式急剧减少。 。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: AGS 细胞 测试浓度: 5.4 mM 孵育时间:30分钟或3小时 实验结果:Smad2/3的磷酸化在30分钟时急剧增加1.2倍,并且Smad2/3- Smad4复合物形成1.4倍。 3小时时,p21蛋白的表达上调2.5倍。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:特定病原体清除(SPF)雄性SD(Sprague-Dawley)大鼠(200-230 g;7周龄)[2]。
剂量:5、15、50 mg/kg 给药途径:口服;每日一次,连续14天。 实验结果:COX-2免疫反应性和PGE2水平呈剂量依赖性增加。(PGE2与保护胃黏膜免受各种损伤以及加速胃伤口愈合有关)。抑制胃内(口服)给予HCl引起的胃黏膜出血和糜烂。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-[[(4-氯苯基)-氧甲基]氨基]-3-(2-氧代-1H-喹啉-4-基)丙酸是一种仲酰胺。
瑞巴派特已被研究用于治疗胃溃疡、干性角结膜炎、胃腺瘤和早期胃癌。 瑞巴派特是一种喹啉酮衍生物,具有抗溃疡和抗炎活性。瑞巴派特可诱导环氧合酶2 (COX2) 的合成,从而增加胃黏膜中内源性前列腺素的合成。该药物还能抑制幽门螺杆菌诱导的肿瘤坏死因子 (TNF) α 的产生以及随后的胃黏膜炎症。此外,瑞巴派特可清除可能导致粘膜损伤的氧自由基,并刺激前列腺素EP4受体基因表达,进而促进粘液分泌,从而增强胃粘膜的防御能力。 |
| 分子式 |
C19H15CLN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
370.78
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| 精确质量 |
370.072
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| CAS号 |
90098-04-7
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| 相关CAS号 |
Rebamipide-d4;1219409-06-9
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| PubChem CID |
5042
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
695.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
288-290ºC dec.
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| 闪点 |
374.1±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.634
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
99.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
598
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ALLWOAVDORUJLA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H15ClN2O4/c20-13-7-5-11(6-8-13)18(24)22-16(19(25)26)9-12-10-17(23)21-15-4-2-1-3-14(12)15/h1-8,10,16H,9H2,(H,21,23)(H,22,24)(H,25,26)
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| 化学名 |
2-[(4-chlorobenzoyl)amino]-3-(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoic acid
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| 别名 |
Mucosta; Proamipide; Rebamipide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~89.89 mM)
H2O : ~0.1 mg/mL (~0.27 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.74 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6970 mL | 13.4851 mL | 26.9702 mL | |
| 5 mM | 0.5394 mL | 2.6970 mL | 5.3940 mL | |
| 10 mM | 0.2697 mL | 1.3485 mL | 2.6970 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。