Redaporfin 中文名称: 瑞达泊芬

别名: F2BMet LUZ 11 LUZ11F-2BMet LUZ-11 F 2BMet

目录号: V6390 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Redaporfin (LUZ11) 是一种强效光敏剂，具有直接抗肿瘤活性以及对恶性病变的间接免疫依赖性破坏作用。

Redaporfin CAS号: 1224104-08-8
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

瑞达泊芬 (LUZ11) 是一种强效光敏剂，具有直接抗肿瘤活性以及对恶性病变的间接免疫依赖性破坏作用。
瑞达泊芬 (F-2BMet, LUZ-11) (CAS#: 1224104-08-8) 是一种用于光动力疗法 (PDT) 治疗癌症的光敏剂。它是一种卟啉类化合物，在近红外光照射下可产生活性氧 (ROS)，从而通过氧化应激和细胞凋亡破坏癌细胞。瑞达泊芬在小鼠结肠肿瘤治疗中显示出高效性，83% 的受试动物肿瘤完全消退。在针对晚期头颈癌的概念验证性临床试验中，瑞达泊芬也显示出令人鼓舞的结果。

生物活性&实验参考方法

靶点	Redaporfin targets cancer cells through photodynamic therapy (PDT). Upon activation by near-infrared light, Redaporfin produces reactive oxygen species (ROS), including singlet oxygen. These ROS induce oxidative stress, leading to the destruction of cancer cells through apoptosis and necrosis. Redaporfin preferentially accumulates in proliferative tissues such as tumors. The combination of PDT with Redaporfin induces a reduction in the abundance of several Golgi apparatus proteins.
体外研究 (In Vitro)	当光动力疗法 (PDT) 联合瑞达泊芬 (5μM) 时，高尔基体 (GA) 蛋白、真核翻译起始因子 2-α (eIF2α) 激酶 3 (EIF2AK3) 和蛋白二硫键异构酶 A3 (PDIA3)，以及高尔基体蛋白亚家族 A 成员 2 (GOLGA2)、半乳糖基转移酶 1 (GALT1) 和其他几种 GA 蛋白的丰度均降低。相反，细胞骨架蛋白 β-肌动蛋白或线粒体导入受体组分 TOM20 同源物 (TOMM20) 的丰度没有明显降低 [1]。体外实验表明，瑞达泊芬是一种强效光敏剂，具有直接的抗肿瘤活性。当被光激活时，它会产生活性氧 (ROS)，从而杀死癌细胞。光动力疗法 (PDT) 与瑞达泊芬 (5 μM) 联合应用可降低多种高尔基体 (GA) 蛋白的丰度。这些体外研究证实了瑞达泊芬作为光敏剂的活性及其在光激活后诱导癌细胞死亡的能力。
体内研究 (In Vivo)	在体内实验中，雷达泊芬对皮下植入结肠癌（CT26）的雄性BALB/c小鼠显示出较高的疗效。采用1.5 mg/kg雷达泊芬和74 J/cm²低剂量光动力疗法（PDT）治疗，可使83%的小鼠肿瘤完全消退。一项概念验证性临床试验显示，雷达泊芬在治疗晚期头颈癌方面具有良好的应用前景。据报道，该化合物安全、耐受性良好且有效。
酶活实验	体外试验用于测定雷达泊芬的光敏活性。将该化合物与细胞或模型系统（例如，含有单线态氧传感器的溶液）孵育，并用近红外光照射。使用荧光探针或通过评估底物的氧化来测量活性氧的产生。使用细胞活力测定来评估光活化雷达泊芬的细胞毒性。这些试验证实了该化合物作为光敏剂的活性。
细胞实验	Western Blot 分析 [1] 细胞类型：人骨肉瘤 U2OS 细胞测试浓度： 0.3、0.6、1.3、2.5、5、10 μM 孵育时间： 6 小时实验结果：诱导 GBF1、GOLGA2 和 GALT1 的丰度降低，EIF2AK3 和 PDIA3 的丰度降低。采用体外细胞实验研究 Redaporfin 对癌细胞的光动力疗法 (PDT) 作用。将癌细胞用不同浓度的 Redaporfin 处理，然后用近红外光照射。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 等方法评估细胞活力。细胞凋亡可通过Annexin V染色或caspase-3/7激活检测进行评估。活性氧（ROS）的产生则可通过荧光探针进行检测。这些检测方法证实了该化合物的光细胞毒活性。
动物实验	已在小鼠癌症模型中开展了雷达泊芬的体内动物实验。在一项典型的研究中，将结肠癌（CT26）皮下植入BALB/c小鼠体内，用雷达泊芬（1.5 mg/kg）治疗，然后用近红外光（74 J/cm²）照射。监测肿瘤生长情况，结果显示83%的受治疗小鼠肿瘤完全消退。这些研究为雷达泊芬在光动力疗法（PDT）中的体内疗效提供了证据。
药代性质 (ADME/PK)	瑞达泊芬的分子量未在标准产品说明书中明确列出。它是一种卟啉类化合物，为固体，可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂。建议将粉末储存在-20℃。临床前和临床研究已对其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）等药代动力学特性进行了详细表征。瑞达泊芬通过静脉注射给药，并优先在肿瘤部位蓄积。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Redaporfin的详细毒性数据来自其临床开发。在一项概念验证性临床试验中，该化合物被报道安全且患者耐受性良好。作为一种光敏剂，它可能导致皮肤光敏反应，因此建议患者在治疗后避免光照。标准产品说明书中未详细说明具体的毒性数据，例如不良反应或器官毒性。与所有研究用化学品一样，应遵循标准的实验室安全预防措施。
参考文献	[1]. Photodynamic therapy with redaporfin targets the endoplasmic reticulum and Golgi apparatus. EMBO J. 2018 Jul 2;37(13):e98354.
其他信息	瑞达泊西汀是一种基于叶绿素的光敏剂，在光动力疗法 (PDT) 中具有抗肿瘤活性。静脉注射后，瑞达泊西汀优先聚集在肿瘤等增殖组织中。局部激光照射肿瘤部位可使瑞达泊西汀吸收光能，从而触发 LUZ 11 与氧气之间的光动力反应。该反应会产生活性氧 (ROS)，包括单线态氧分子、超氧阴离子和其他细胞毒性自由基。ROS 的产生会诱导自由基介导的 DNA 损伤和细胞死亡。瑞达泊芬是一种研究化合物，尚未获准用于临床。它是一种用于癌症光动力疗法 (PDT) 的光敏剂。它是一种卟啉类化合物，在近红外光激活后会产生活性氧，从而导致癌细胞的破坏。雷达泊芬在小鼠结肠肿瘤治疗中显示出高效性，并在晚期头颈癌的概念验证临床试验中取得了令人鼓舞的结果。它是研究光动力疗法（PDT）的宝贵工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	1134.156
CAS号	1224104-08-8
PubChem CID	86287614
外观&性状	Brown to black solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
折射率	1.617
LogP	11.24
tPSA	276
氢键供体(HBD)数目	6
氢键受体(HBA)数目	22
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	76
分子复杂度/Complexity	2150
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S(C1C([H])=C([H])C(=C(C=1F)C1=C2C([H])=C([H])C(=C(C3=C(C([H])=C([H])C(=C3F)S(N([H])C([H])([H])[H])(=O)=O)F)C3C([H])([H])C([H])([H])C(=C(C4=C(C([H])=C([H])C(=C4F)S(N([H])C([H])([H])[H])(=O)=O)F)C4=C([H])C([H])=C(C(C5=C(C([H])=C([H])C(=C5F)S(N([H])C([H])([H])[H])(=O)=O)F)=C5C([H])([H])C([H])([H])C1=N5)N4[H])N=3)N2[H])F)(N([H])C([H])([H])[H])(=O)=O \|c:11,17,46,t:94\|
InChi Key	CKRVBMUJCFKRND-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C48H38F8N8O8S4/c1-57-73(65,66)33-17-5-21(49)37(45(33)53)41-25-9-11-27(61-25)42(38-22(50)6-18-34(46(38)54)74(67,68)58-2)29-13-15-31(63-29)44(40-24(52)8-20-36(48(40)56)76(71,72)60-4)32-16-14-30(64-32)43(28-12-10-26(41)62-28)39-23(51)7-19-35(47(39)55)75(69,70)59-3/h5-9,11,14,16-20,57-61,64H,10,12-13,15H2,1-4H3
化学名	2,4-difluoro-N-methyl-3-[10,15,20-tris[2,6-difluoro-3-(methylsulfamoyl)phenyl]-2,3,12,13,22,24-hexahydroporphyrin-5-yl]benzenesulfonamide
别名	F2BMet LUZ 11 LUZ11F-2BMet LUZ-11 F 2BMet
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~88.10 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 6.25 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~88.10 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02070432	UNKNOWN STATUS	Drug: LUZ11	Head and Neck Cancer	Luzitin SA	2014-02	Phase 1 Phase 2

生物数据图片

Redaporfin accumulates at sites of the ER and Golgi apparatus A, B Co‐occurrence of redaporfin (5 μM) with markers of the GA, ER, and mitochondria in U2OS cells (A) and their Pearson correlation coefficient (PCC) (B). Bars indicate means ± SD of triplicates of one representative experiment out of two repeats. Asterisks indicate significant differences with respect to untreated cells, ***P < 0.001 (one‐way ANOVA). Scale bar: 10 μm. C–H Detection of redaporfin (5 μM) by HPLC‐UV in ER and Golgi fractions from U2OS cells incubated with redaporfin (C–E). Fractions were tested for purity by immunoblotting using CALR, GALT1, and TOMM20 antibodies (F–H). I, J Absorption spectra of redaporfin from the Golgi fraction and the pure standard.[1]. Lígia C Gomes-da-Silva, et al. Photodynamic therapy with redaporfin targets the endoplasmic reticulum and Golgi apparatus. EMBO J. 2018 Jul 2;37(13):e98354.

F2 BOH preferentially accumulates at acidic vesicles A, B Molecular structures of the halogenated bacteriochlorins, redaporfin (LUZ11) (A), and F2BOH (LUZ10) (B). C–F Representative images of U2OS cells showing the co‐occurrence of redaporfin (C, D) and F2BOH (E, F) with acidic vesicles stained with quinacrine and the respective Pearson correlation coefficients. Scale bar: 10 μm. G, H Representative images of U2OS‐GALT1‐GFP cells showing the lack of co‐occurrence of F2BOH with the GA (G) and the corresponding Pearson correlation coefficient (H). Scale bar: 10 μm. Data information: Data are indicated as means ± SD of triplicates of one representative experiment out of 2–4 repeats. Asterisks indicate significant differences with respect to untreated cells. ***P < 0.001 (one‐way ANOVA).[1]. Lígia C Gomes-da-Silva, et al. Photodynamic therapy with redaporfin targets the endoplasmic reticulum and Golgi apparatus. EMBO J. 2018 Jul 2;37(13):e98354.

Ultrastructural changes of ER and Golgi after redaporfin‐PDT A Representative images of U2OS cells analyzed 6 h after redaporfin‐PDT by transmission electron microscopy. Additional negative controls included cells incubated with redaporfin (5 μM) without photoactivation or cells submitted to light irradiation in the absence of redaporfin. Nuc marks nucleus, ER marks endoplasmic reticulum, GA marks Golgi apparatus, and Mito marks mitochondria. Scale bar: 1 μm B–E Representative images of U2OS‐GALT1‐GFP (B) and U2OS stained for GALT1 (D) 6 h after PDT with redaporfin (5 μM). Quantitative analysis represents the average area of GALT1+ Golgi structures per cell (C, E). Scale bars: 10 μm. F–I Six hours after treatment of U2OS cells with PDT with redaporfin (5 μM), protein was collected and tested by immunoblotting for different GA‐, ER‐, or mitochondria‐specific proteins. Representative immunoblots (F, G) and densitometry data (H, I) are depicted. Data information: Ctr represents untreated cells and Redp* indicates irradiated cells. Bars indicate means ± SEM of three independent experiments. Asterisks indicate significant differences with respect to untreated cells, *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001 (one‐way ANOVA).[1]. Lígia C Gomes-da-Silva, et al. Photodynamic therapy with redaporfin targets the endoplasmic reticulum and Golgi apparatus. EMBO J. 2018 Jul 2;37(13):e98354.