| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
高尔基体 (GA) 蛋白、真核翻译起始因子 2-α (eIF2α) 激酶 3 (EIF2AK3) 和蛋白二硫键异构酶 A3 (PDIA3),以及高尔金亚家族 A 成员 2 (GOLGA2)、半乳糖基转移酶 1 (GALT1)、当光动力疗法 (PDT) 与瑞达泊芬 (5μM) 联合应用时,其他几种 GA 蛋白的丰度会减少。相反,细胞骨架蛋白 β-肌动蛋白或线粒体输入受体成分 TOM20 同源物 (TOMM20) 没有明显减少 [1]。
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|---|---|
| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析 [1]
细胞类型: 人骨肉瘤 U2OS 细胞 测试浓度: 0.3、0.6、1.3、2.5、5、10 μM 孵育持续时间:6小时 实验结果:诱导的GBF1、GOLGA2和GALT1丰度减少,例如EIF2AK3和PDIA3。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
瑞达泊芬是一种基于细菌叶绿素的光敏剂,在光动力疗法(PDT)中具有抗肿瘤活性。静脉注射后,瑞达泊芬优先聚集在肿瘤等增生组织中。在肿瘤部位局部应用激光照射,可使瑞达泊芬吸收光能,并引发LUZ 11与氧气之间的光动力反应。该反应会产生活性氧(ROS),包括单线态氧分子、超氧阴离子和其他细胞毒性自由基。ROS的生成会诱导自由基介导的DNA损伤和细胞死亡。
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| 精确质量 |
1134.156
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|---|---|
| CAS号 |
1224104-08-8
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| PubChem CID |
86287614
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.617
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| LogP |
11.24
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| tPSA |
276
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
22
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
76
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| 分子复杂度/Complexity |
2150
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C(C=1F)C1=C2C([H])=C([H])C(=C(C3=C(C([H])=C([H])C(=C3F)S(N([H])C([H])([H])[H])(=O)=O)F)C3C([H])([H])C([H])([H])C(=C(C4=C(C([H])=C([H])C(=C4F)S(N([H])C([H])([H])[H])(=O)=O)F)C4=C([H])C([H])=C(C(C5=C(C([H])=C([H])C(=C5F)S(N([H])C([H])([H])[H])(=O)=O)F)=C5C([H])([H])C([H])([H])C1=N5)N4[H])N=3)N2[H])F)(N([H])C([H])([H])[H])(=O)=O |c:11,17,46,t:94|
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| InChi Key |
CKRVBMUJCFKRND-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C48H38F8N8O8S4/c1-57-73(65,66)33-17-5-21(49)37(45(33)53)41-25-9-11-27(61-25)42(38-22(50)6-18-34(46(38)54)74(67,68)58-2)29-13-15-31(63-29)44(40-24(52)8-20-36(48(40)56)76(71,72)60-4)32-16-14-30(64-32)43(28-12-10-26(41)62-28)39-23(51)7-19-35(47(39)55)75(69,70)59-3/h5-9,11,14,16-20,57-61,64H,10,12-13,15H2,1-4H3
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| 化学名 |
2,4-difluoro-N-methyl-3-[10,15,20-tris[2,6-difluoro-3-(methylsulfamoyl)phenyl]-2,3,12,13,22,24-hexahydroporphyrin-5-yl]benzenesulfonamide
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| 别名 |
F2BMet LUZ 11 LUZ11F-2BMet LUZ-11 F 2BMet
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~88.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02070432 | UNKNOWN STATUS | Drug: LUZ11 | Head and Neck Cancer | Luzitin SA | 2014-02 | Phase 1 Phase 2 |
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