Redaporfin

别名: F2BMet LUZ 11 LUZ11F-2BMet LUZ-11 F 2BMet
目录号: V6390 纯度: ≥98%
Redaporfin (LUZ11) 是一种强效光敏剂,具有直接抗肿瘤活性以及对恶性病变的间接免疫依赖性破坏作用。
Redaporfin CAS号: 1224104-08-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
Redaporfin (LUZ11) 是一种强效光敏剂,具有直接抗肿瘤活性以及对恶性病变的间接免疫依赖性破坏作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
高尔基体 (GA) 蛋白、真核翻译起始因子 2-α (eIF2α) 激酶 3 (EIF2AK3) 和蛋白二硫键异构酶 A3 (PDIA3),以及高尔金亚家族 A 成员 2 (GOLGA2)、半乳糖基转移酶 1 (GALT1)、当光动力疗法 (PDT) 与瑞达泊芬 (5μM) 联合应用时,其他几种 GA 蛋白的丰度会减少。相反,细胞骨架蛋白 β-肌动蛋白或线粒体输入受体成分 TOM20 同源物 (TOMM20) 没有明显减少 [1]。
细胞实验
蛋白质印迹分析 [1]
细胞类型: 人骨肉瘤 U2OS 细胞
测试浓度: 0.3、0.6、1.3、2.5、5、10 μM
孵育持续时间:6小时
实验结果:诱导的GBF1、GOLGA2和GALT1丰度减少,例如EIF2AK3和PDIA3。
参考文献

[1]. Photodynamic therapy with redaporfin targets the endoplasmic reticulum and Golgi apparatus. EMBO J. 2018 Jul 2;37(13):e98354.

其他信息
瑞达泊芬是一种基于细菌叶绿素的光敏剂,在光动力疗法(PDT)中具有抗肿瘤活性。静脉注射后,瑞达泊芬优先聚集在肿瘤等增生组织中。在肿瘤部位局部应用激光照射,可使瑞达泊芬吸收光能,并引发LUZ 11与氧气之间的光动力反应。该反应会产生活性氧(ROS),包括单线态氧分子、超氧阴离子和其他细胞毒性自由基。ROS的生成会诱导自由基介导的DNA损伤和细胞死亡。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
1134.156
CAS号
1224104-08-8
PubChem CID
86287614
外观&性状
Brown to black solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
折射率
1.617
LogP
11.24
tPSA
276
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
22
可旋转键数目(RBC)
12
重原子数目
76
分子复杂度/Complexity
2150
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S(C1C([H])=C([H])C(=C(C=1F)C1=C2C([H])=C([H])C(=C(C3=C(C([H])=C([H])C(=C3F)S(N([H])C([H])([H])[H])(=O)=O)F)C3C([H])([H])C([H])([H])C(=C(C4=C(C([H])=C([H])C(=C4F)S(N([H])C([H])([H])[H])(=O)=O)F)C4=C([H])C([H])=C(C(C5=C(C([H])=C([H])C(=C5F)S(N([H])C([H])([H])[H])(=O)=O)F)=C5C([H])([H])C([H])([H])C1=N5)N4[H])N=3)N2[H])F)(N([H])C([H])([H])[H])(=O)=O |c:11,17,46,t:94|
InChi Key
CKRVBMUJCFKRND-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C48H38F8N8O8S4/c1-57-73(65,66)33-17-5-21(49)37(45(33)53)41-25-9-11-27(61-25)42(38-22(50)6-18-34(46(38)54)74(67,68)58-2)29-13-15-31(63-29)44(40-24(52)8-20-36(48(40)56)76(71,72)60-4)32-16-14-30(64-32)43(28-12-10-26(41)62-28)39-23(51)7-19-35(47(39)55)75(69,70)59-3/h5-9,11,14,16-20,57-61,64H,10,12-13,15H2,1-4H3
化学名
2,4-difluoro-N-methyl-3-[10,15,20-tris[2,6-difluoro-3-(methylsulfamoyl)phenyl]-2,3,12,13,22,24-hexahydroporphyrin-5-yl]benzenesulfonamide
别名
F2BMet LUZ 11 LUZ11F-2BMet LUZ-11 F 2BMet
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~88.10 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02070432 UNKNOWN STATUS Drug: LUZ11 Head and Neck Cancer Luzitin SA 2014-02 Phase 1
Phase 2
生物数据图片
  • Redaporfin accumulates at sites of the ER and Golgi apparatus A, B Co‐occurrence of redaporfin (5 μM) with markers of the GA, ER, and mitochondria in U2OS cells (A) and their Pearson correlation coefficient (PCC) (B). Bars indicate means ± SD of triplicates of one representative experiment out of two repeats. Asterisks indicate significant differences with respect to untreated cells, ***P < 0.001 (one‐way ANOVA). Scale bar: 10 μm. C–H Detection of redaporfin (5 μM) by HPLC‐UV in ER and Golgi fractions from U2OS cells incubated with redaporfin (C–E). Fractions were tested for purity by immunoblotting using CALR, GALT1, and TOMM20 antibodies (F–H). I, J Absorption spectra of redaporfin from the Golgi fraction and the pure standard.[1]. Lígia C Gomes-da-Silva, et al. Photodynamic therapy with redaporfin targets the endoplasmic reticulum and Golgi apparatus. EMBO J. 2018 Jul 2;37(13):e98354.
  • F2 BOH preferentially accumulates at acidic vesicles A, B Molecular structures of the halogenated bacteriochlorins, redaporfin (LUZ11) (A), and F2BOH (LUZ10) (B). C–F Representative images of U2OS cells showing the co‐occurrence of redaporfin (C, D) and F2BOH (E, F) with acidic vesicles stained with quinacrine and the respective Pearson correlation coefficients. Scale bar: 10 μm. G, H Representative images of U2OS‐GALT1‐GFP cells showing the lack of co‐occurrence of F2BOH with the GA (G) and the corresponding Pearson correlation coefficient (H). Scale bar: 10 μm. Data information: Data are indicated as means ± SD of triplicates of one representative experiment out of 2–4 repeats. Asterisks indicate significant differences with respect to untreated cells. ***P < 0.001 (one‐way ANOVA).[1]. Lígia C Gomes-da-Silva, et al. Photodynamic therapy with redaporfin targets the endoplasmic reticulum and Golgi apparatus. EMBO J. 2018 Jul 2;37(13):e98354.
  • Ultrastructural changes of ER and Golgi after redaporfin‐PDT A Representative images of U2OS cells analyzed 6 h after redaporfin‐PDT by transmission electron microscopy. Additional negative controls included cells incubated with redaporfin (5 μM) without photoactivation or cells submitted to light irradiation in the absence of redaporfin. Nuc marks nucleus, ER marks endoplasmic reticulum, GA marks Golgi apparatus, and Mito marks mitochondria. Scale bar: 1 μm B–E Representative images of U2OS‐GALT1‐GFP (B) and U2OS stained for GALT1 (D) 6 h after PDT with redaporfin (5 μM). Quantitative analysis represents the average area of GALT1+ Golgi structures per cell (C, E). Scale bars: 10 μm. F–I Six hours after treatment of U2OS cells with PDT with redaporfin (5 μM), protein was collected and tested by immunoblotting for different GA‐, ER‐, or mitochondria‐specific proteins. Representative immunoblots (F, G) and densitometry data (H, I) are depicted. Data information: Ctr represents untreated cells and Redp* indicates irradiated cells. Bars indicate means ± SEM of three independent experiments. Asterisks indicate significant differences with respect to untreated cells, *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001 (one‐way ANOVA).[1]. Lígia C Gomes-da-Silva, et al. Photodynamic therapy with redaporfin targets the endoplasmic reticulum and Golgi apparatus. EMBO J. 2018 Jul 2;37(13):e98354.
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