| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Relcovaptan is the vasopressin V1a receptor. It acts as a selective antagonist, blocking the binding of arginine vasopressin (AVP) to this receptor. V1a receptors are involved in the regulation of vascular tone, platelet aggregation, and other physiological processes. By antagonizing the V1a receptor, Relcovaptan can modulate the effects of AVP, which is important in renal hemodynamic alterations, water retention, and cardiac remodeling in congestive heart failure (CHF).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，瑞可伐坦是一种强效且选择性的血管加压素V1a受体拮抗剂。其活性特征在于能够抑制AVP与V1a受体的结合，并阻断AVP诱导的信号传导。放射性配体结合实验和功能性实验证实，该化合物对V1a受体的选择性优于其他血管加压素受体亚型（V1b、V2）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在脑中动脉（MCA）闭塞后早期注射SR 49059（SR-49059）（2 mg/kg和30 mg/kg；腹腔注射；单次）可对缺血性脑损伤起到神经保护作用[2]。体内试验表明，Relcovaptan在治疗雷诺氏病、痛经和抑制宫缩方面具有初步疗效。此外，它还被研究用于治疗充血性心力衰竭。作为一种选择性V1a受体拮抗剂，它可以调节AVP对血管张力和水潴留的影响，从而在这些疾病中发挥治疗作用。
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| 酶活实验 |
Relcovaptan 的体外受体结合研究旨在测定其与血管加压素 V1a 受体的亲和力。放射性配体竞争试验采用表达人 V1a 受体的细胞膜制备物进行。该化合物与标记的 AVP 配体竞争结合，并测定 Ki 或 IC₅₀ 值。评估其对 V1b 和 V2 受体的选择性以确认其特异性。
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| 细胞实验 |
Relcovaptan 的体外细胞实验旨在评估其对 V1a 受体的功能性拮抗作用。将表达 V1a 受体的细胞在有或无 Relcovaptan 的情况下用 AVP 激动剂处理。通过下游信号通路（例如细胞内钙动员）来检测受体激活。测定该化合物阻断激动剂诱导反应的能力，并确定 IC₅₀ 值。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠，体重300至350克，局灶性脑缺血模型[2]
剂量：2 mg/kg和30 mg/kg，溶于10%二甲基亚砜 给药途径：腹腔注射，原发性 实验结果：动脉闭塞后48小时，梗死体积显著减少。神经功能缺损和缺血性脑水肿减轻。 Relcovaptan的体内动物研究在心血管和生殖系统疾病模型中进行。该化合物通过口服或静脉注射给药。评估其对血压、子宫收缩和其他参数的影响。疗效研究在雷诺氏病、痛经和早产模型中进行。药代动力学研究确定化合物的半衰期和生物利用度。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Relcovaptan 的药代动力学特性已在临床前和临床研究中得到表征。该化合物的分子量为 575.0 g/mol，溶解度约为 9.3×10⁻³ g/L (25 ºC)。用于研究时，通常以粉末形式储存于 -20°C。有关其半衰期、Cmax 和生物利用度的更多详细信息，请参阅相关研究文献。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Relcovaptan的毒性特征已在临床前和临床研究中得到评估。作为一种血管加压素受体拮抗剂，其潜在副作用可能包括体液失衡和低血压。该化合物仅供研究使用，未经授权不得用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(2S)-1-[[(2R,3S)-5-氯-3-(2-氯苯基)-1-(3,4-二甲氧基苯基)磺酰基-3-羟基-2H-吲哚-2-基]-氧甲基]-2-吡咯烷甲酰胺是一种脯氨酸衍生物。
补充信息：Relcovaptan 也称为 SR 49059。其 IUPAC 名称为 (2S)-1-[(2R,3S)-5-氯-3-(2-氯苯基)-1-(3,4-二甲氧基苯基)磺酰基-3-羟基-2H-吲哚-2-羰基]吡咯烷-2-甲酰胺。它是一种选择性血管加压素 V1A 受体拮抗剂。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。 |
| 分子式 |
C28H27CL2N3O7S
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|---|---|
| 分子量 |
620.49
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| 精确质量 |
619.095
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| CAS号 |
150375-75-0
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| PubChem CID |
60943
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.499g/cm3
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| 沸点 |
868ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
478.8ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.664
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| LogP |
5.084
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| tPSA |
147.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
1090
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)N2[C@H]([C@](C3=C2C=CC(=C3)Cl)(C4=CC=CC=C4Cl)O)C(=O)N5CCC[C@H]5C(=O)N)OC
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| InChi Key |
CEBYCSRFKCEUSW-NAYZPBBASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H27Cl2N3O7S/c1-39-23-12-10-17(15-24(23)40-2)41(37,38)33-21-11-9-16(29)14-19(21)28(36,18-6-3-4-7-20(18)30)25(33)27(35)32-13-5-8-22(32)26(31)34/h3-4,6-7,9-12,14-15,22,25,36H,5,8,13H2,1-2H3,(H2,31,34)/t22-,25-,28+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-1-[[(2R,3S)-5-Chloro-3-(2-chlorophenyl)-1-[(3,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]-2,3-dihydro-3-hydroxy-1H-indol-2-yl]carbonyl]-2-pyrrolidinecarboxamide
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| 别名 |
Relcovaptan SR 49059 SR49059SR-49059
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~161.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6116 mL | 8.0581 mL | 16.1163 mL | |
| 5 mM | 0.3223 mL | 1.6116 mL | 3.2233 mL | |
| 10 mM | 0.1612 mL | 0.8058 mL | 1.6116 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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