Remogliflozin etabonate 中文名称: 瑞格列净乙酸酯

别名: GSK189075A GSK 189075A GSK-189075A 瑞格列净; 瑞格列净乙酸酯

目录号: V8347 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种口服生物活性、选择性、低亲和力钠葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂（拮抗剂），对 hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的 Kis 值分别为 1.95 μM、43.1 μM 和 2.14。

Remogliflozin etabonate CAS号: 442201-24-3
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种口服生物活性、选择性、低亲和力钠葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT2) 抑制剂（拮抗剂），对 hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的 Kis 值分别为 1.95 μM、43.1 μM 和 2.14。微米，8.57 微米。 Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡萄糖苷的前体，在体内代谢为其活性形式 Remogliflozin。 Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中具有抗糖尿病功效。

生物活性&实验参考方法

体内研究 (In Vivo)	Remogliflozin etabonate（GSK189075；10 或 30 mg/kg；口服；每天两次，持续 6 周）以剂量依赖性方式显着降低 FPG 和 GHb 水平 [1]。 Remogliflozin etabonate（3、10、30 mg/kg；口服）以剂量依赖性方式增加尿葡萄糖排泄。 Remogliflozin etabonate 剂量依赖性地抑制正常大鼠葡萄糖负荷后血浆葡萄糖的增加并降低血浆胰岛素 [1]。 Remogliflozin etabonate（1-10 mg/kg；口服）可降低血糖并以剂量依赖性方式降低血糖 AUC，持续 0-6 小时 [1]。 Remogliflozin etabonate（含 0.01、0.03 或 0.1% remogliflozin etabonate 的高脂饮食，持续 8 周）以剂量依赖性方式降低血浆葡萄糖、血浆胰岛素和 GHb 水平，并抑制雄性 GK 大鼠（6 周龄）高甘油三酯血症的发展[1]。
动物实验	动物/疾病模型： 8周龄db/db小鼠[1] 剂量： 10或30 mg/kg 给药途径：口服；每日两次，持续6周实验结果：以剂量依赖的方式显著降低空腹血糖（FPG）和糖化血红蛋白（GHb）水平。减少尿量和尿糖排泄，并改善高血糖症。小鼠和大鼠尿糖排泄：将雷莫格列净乙酯悬浮于0.5%羧甲基纤维素钠(CMC)溶液中，并口服给予9周龄雌性C57BL/6J小鼠和7周龄雄性Sprague-Dawley大鼠。给药后，将动物置于代谢笼中收集24小时尿液。[1] * 正常大鼠和链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病大鼠的口服葡萄糖耐量试验：将7周龄雄性Sprague-Dawley大鼠或链脲佐菌素诱导的糖尿病Wistar大鼠禁食16小时。口服给予雷莫格列净乙酯（悬浮于0.5% CMC溶液中），随后口服葡萄糖溶液（2 g/kg）。在指定时间点从尾静脉采集血样。 [1] * db/db小鼠单次给药：将雷莫格列净依他泊尼酯（悬浮于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中）口服给予喂食后的雄性db/db小鼠（10周龄）。在指定时间点从尾静脉采集血样。[1] * db/db小鼠长期给药：将雷莫格列净依他泊尼酯（悬浮于0.1%甲基纤维素钠溶液中）口服给予雄性db/db小鼠（8周龄），每日两次，持续6周。每2周测量一次体重和食物摄入量。每2周从尾静脉采集一次空腹血样。治疗结束后，使用代谢笼收集24小时尿液。 [1] * 高脂饮食喂养的GK大鼠的慢性给药：雄性GK大鼠（6周龄）喂食高脂饮食4周以诱导胰岛素抵抗。之后，分别喂食含0.01%、0.03%或0.1%remogliflozin etabonate的高脂饮食8周。每4周从喂食和禁食大鼠的尾静脉采集血样，以监测各项指标。给药8周后进行口服葡萄糖耐量试验（1 g/kg葡萄糖）。[1]
参考文献	[1]. Remogliflozin Etabonate, in a Novel Category of Selective Low-Affinity Sodium Glucose Cotransporter (SGLT2) Inhibitors, Exhibits Antidiabetic Efficacy in Rodent Models. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Oct;327(1):268-76.
其他信息	依他泊宁是一种糖苷类药物。依他泊宁已用于研究2型糖尿病及其基础科学的临床试验。依他泊宁是瑞格列净的口服前药，瑞格列净是一种基于苄基吡唑葡萄糖苷的肾脏钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，具有降血糖活性。给药吸收后，无活性的前药转化为活性形式瑞格列净，并选择性地作用于钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2)。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H38N2O9
分子量	522.595
精确质量	522.258
CAS号	442201-24-3
相关CAS号	Remogliflozin;329045-45-6
PubChem CID	9871420
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.509
tPSA	141.73
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	704
定义原子立体中心数目	5
SMILES	O1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1COC(=O)OCC)O)O)O)OC1C(CC2C=CC(=CC=2)OC(C)C)=C(C)N(C(C)C)N=1
InChi Key	UAOCLDQAQNNEAX-ABMICEGHSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H38N2O9/c1-7-33-26(32)34-13-20-21(29)22(30)23(31)25(36-20)37-24-19(16(6)28(27-24)14(2)3)12-17-8-10-18(11-9-17)35-15(4)5/h8-11,14-15,20-23,25,29-31H,7,12-13H2,1-6H3/t20-,21-,22+,23-,25+/m1/s1
化学名	ethyl [(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-[5-methyl-1-propan-2-yl-4-[(4-propan-2-yloxyphenyl)methyl]pyrazol-3-yl]oxyoxan-2-yl]methyl carbonate
别名	GSK189075A GSK 189075A GSK-189075A
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~191.35 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~191.35 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9135 mL	9.5675 mL	19.1351 mL
	5 mM	0.3827 mL	1.9135 mL	3.8270 mL
	10 mM	0.1914 mL	0.9568 mL	1.9135 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02537470	COMPLETED	Drug: Biphasic Remogliflozin Etabonate Other: Placebo	Diabetes Mellitus, Type 2 Type 2 Diabetes Mellitus	BHV Pharma	2015-07	Phase 2
诊疗号二	COMPLETED	Drug: Hydrochlorothiazide (HCTZ) Drug: Remogliflozin etabonate (GSK189075) Drug: Furosemide	Diabetes Mellitus, Type 2 Type 2 Diabetes Mellitus	GlaxoSmithKline	2008-03	Phase 1