| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
树脂毒素促进流入并延长通道开放，导致 TRPV1 纤维或细胞体经历急性疼痛诱导的细胞毒性 [1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Resiniferatoxin（2 μg/10 μl；鞘内注入 T2/T3 区域；冠状动脉阻塞后 4 周引起心肌病）可减少过度激活的 CSNA，并显着和间接地消除背角中的标记物表达（TRPV1 和诺托宁诱导基因相关肽） 。 Resiniferatoxin 降低室性心律失常的易感性，并显着逆转动作发作持续时间 (APD) 和 APD 交替的延长 [2]。
|
| 动物实验 |
啮齿动物三叉神经节注射（大鼠）：**采用经颅立体定位或经皮途径（通过眶下孔插入电刺激针）将树脂毒素单侧微量注射到三叉神经节中。剂量为 200 ng。[1]
* **非人灵长类动物三叉神经节灌注：**将树脂毒素溶液（20 μL，浓度为 0.1 mg/mL）单侧灌注到三叉神经节中。[1] * **啮齿动物脑池内注射（小鼠）：**将树脂毒素（100 μg）或载体注射到枕大池的脑脊液中。 [1] * **啮齿动物鞘内注射（大鼠）：** 将树脂毒素鞘内注射至神经节根部。通过足底注射 100 μL 2% 角叉菜胶诱导炎症。采用足底注射辣椒素和热刺激缩爪潜伏期测试疼痛敏感性。[1] * **犬鞘内注射：** 在全身麻醉下，将树脂毒素鞘内注射至枕大池，剂量分别为 0.1、1.2 或 3.0 μg/kg。在骨癌研究中，犬被随机分为两组：一组接受标准治疗，另一组接受标准治疗并单次鞘内注射树脂毒素（1.2 μg/kg）。树脂毒素组的所有犬均在手术过程中接受麻醉，并在术后住院过夜。 [1] * **行为测试（犬类）：** 将未受约束的犬只置于玻璃桌面上，测量其对辐射热刺激的缩爪潜伏期。热源置于犬只爪子下方，当犬只抬起肢体时停止加热，最长暴露时间为 20 秒。跛行情况由一位不知晓分组情况的骨科医生通过视频分析进行评估。此外，还采用了犬主疼痛评估和佩戴在犬只项圈上的加速度计进行活动监测的方法。[1] * **人体临床试验方案：** 在一项针对晚期癌症患者的 I 期临床试验中，将导管置入患者体内，并在全身麻醉下注射树脂毒素（3 至 26 μg），以预防 TRPV1 激活引起的急性疼痛。注射前后均进行系列心电图、脑部和脊柱 MRI 检查、眼科检查、血液分析和神经系统检查。使用标准化工具评估疼痛、生活质量、活动能力和精神状态。[1] |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
树脂毒素是一种存在于大戟属植物中的杂五环化合物，分子式为C37H40O9。它是瞬时受体电位阳离子通道亚家族V成员1（TRPV1）的激动剂。它具有TRPV1激动剂、植物代谢物、神经毒素和镇痛剂等多种功能。它是一种二萜类化合物、原酸酯、叔α-羟基酮、酚类化合物、单甲氧基苯、有机杂五环化合物、羧酸酯和烯酮。
树脂毒素 (RTX) 是一种天然存在的超强效辣椒素类似物，可激活参与伤害感受（生理性疼痛的传递）的初级传入感觉神经元亚群中的香草醛受体。 据报道，树脂毒素存在于单刺大戟 (Euphorbia unispina) 和树脂大戟 (Euphorbia resinifera) 中，并有相关数据。 树脂毒素是一种天然存在的辣椒素类似物，存在于树脂大戟 (Euphorbia resinifera) 的乳汁中，具有镇痛活性。树脂毒素 (RTX) 可与瞬时受体电位香草醛受体 1 (TRPV1) 结合并激活它，TRPV1 是初级传入感觉神经元质膜上的一种非选择性阳离子通道。这会增加阳离子的通透性，导致钙离子和钠离子内流。这会引起膜去极化，产生刺激作用，随后感觉神经元脱敏，从而抑制传入疼痛通路中的信号传导，产生镇痛作用。TRPV1是瞬时受体电位通道（TRP）超家族的成员，是一种对热和化学敏感的钙/钠离子通道，选择性地表达于一部分疼痛感觉初级传入神经元中。 药物适应症 已研究用于治疗间质性膀胱炎和尿失禁。 |
| 精确质量 |
628.267
|
|---|---|
| CAS号 |
57444-62-9
|
| PubChem CID |
5702546
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.35g/cm3
|
| 沸点 |
768.7ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
240.3ºC
|
| 折射率 |
1.643
|
| LogP |
4.744
|
| tPSA |
120.75
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
46
|
| 分子复杂度/Complexity |
1330
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
O1C2(C([H])([H])C3C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=3[H])O[C@@]3(C(=C([H])[H])C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]41[C@]1([H])C([H])=C(C([H])([H])[H])C([C@]1(C([H])([H])C(C([H])([H])OC(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O)=C([H])[C@@]4([H])[C@@]3([H])O2)O[H])=O
|
| InChi Key |
DSDNAKHZNJAGHN-MXTYGGKSSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C37H40O9/c1-21(2)35-17-23(4)37-27(33(35)44-36(45-35,46-37)19-24-9-7-6-8-10-24)14-26(18-34(41)30(37)13-22(3)32(34)40)20-43-31(39)16-25-11-12-28(38)29(15-25)42-5/h6-15,23,27,30,33,38,41H,1,16-20H2,2-5H3/t23-,27+,30-,33-,34-,35-,36-,37-/m1/s1
|
| 化学名 |
[(1R,2R,6R,10S,11R,13S,15R,17R)-13-benzyl-6-hydroxy-4,17-dimethyl-5-oxo-15-prop-1-en-2-yl-12,14,18-trioxapentacyclo[11.4.1.01,10.02,6.011,15]octadeca-3,8-dien-8-yl]methyl 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acetate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~79.53 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (1.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05695339 | RECRUITING | Drug: Resiniferatoxin | Morton's Neuroma | National Institutes of Health Clinical Center (CC) | 2024-07-23 | Phase 1 |
| NCT02522611 | NOT YET RECRUITING | Drug: Resiniferatoxin | Intractable Pain Palliative Care |
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS) | 2024-10-01 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT05067257 | SUSPENDED | Drug: Resiniferatoxin Drug: Placebo |
Pain Pain Cancer Pain, Intractable |
Sorrento Therapeutics, Inc | 2025-09 | Phase 2 |
| NCT03226574 | COMPLETED | Drug: Resiniferatoxin | Intractable Cancer Pain | Sorrento Therapeutics, Inc | 2017-09-01 | Phase 1 |
| NCT03542838 | COMPLETED | Drug: Resiniferatoxin Drug: Saline |
Osteoarthritis, Knee Pain, Knee |
Sorrento Therapeutics, Inc | 2018-07-12 | Phase 1 |
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
