Resiquimod (R848)

别名: R-848; S-28463; VML600;R848; S 28463; VML 600;R 848;S28463; VML-600. 雷西莫特; 1-(4-氨基-2-(乙氧基甲基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基)-2-甲基-2-丙醇; 雷西莫特-D5; 4-氨基-2-乙氧基甲基-ALPHA,ALPHA-二甲基-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-1-乙醇; 1-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基]-2-甲基丙-2-醇
目录号: V1867 纯度: ≥98%
Resiquimod(以前称为 R-848;S-28463;VML-600;R848、S27609)是一种有效的基于咪唑喹啉胺的免疫反应调节剂,可作为 TLR 7/8 受体(Toll 样受体 7/8)的激动剂)具有抗病毒和抗肿瘤活性。
Resiquimod (R848) CAS号: 144875-48-9
产品类别: TLR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of Resiquimod (R848):

  • Resiquimod-d5
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Resiquimod(以前称为 R-848;S-28463;VML-600;R848、S27609)是一种有效的基于咪唑喹啉胺的免疫反应调节剂,可作为 TLR 7/8 受体(Toll 样受体 7)的激动剂/8) 具有抗病毒和抗肿瘤活性。它可以诱导TNF-α、IL-6和IFN-α等细胞因子的水平。 Resiquimod 是咪喹莫特(也称为 R-837、S-26308)的类似物,具有潜在的免疫刺激活性。据报道,Resiquimod 可剂量依赖性地诱导人外周血单核细胞 (PBMC) 中的细胞因子,包括 IFN、TNF、IL-1β 和 IL-6。此外,Resiquimod 可刺激细胞内 IL-1β 增加约 15%。研究结果还指出,单核细胞和 B 细胞都对 Resiquimod 产生反应,产生 IFN。 2016年4月28日,欧盟委员会授予瑞西莫德治疗皮肤T细胞淋巴瘤的孤儿药资格(EU/3/16/1653)。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Resiquimod (R-848) 会导致半抗原和过敏原特异性的循环 T 细胞(包括 TH2 效应细胞)产生 IFN-γ,甚至失去产生 IL-4 的能力 [2]。在 BrdU 掺入实验中,瑞西莫德 (R848) 增加了 BrdU 阳性细胞的数量,并以剂量依赖性方式促进 PBL 增殖。在用 R848 处理的细胞中,NF-κB 活性的报告者荧光素酶显着增加(3.5 倍)[3]。
体内研究 (In Vivo)
在动物模型中,大鼠和小鼠可用作瑞西莫德免疫介导的心脏组织损伤和细胞因子产生的模型。在 SPF 鸡中,肌肉注射 Resiquimod (R-848),剂量为 50 μg/只,可显着增加 IFN-α、IFN-β、IFN-γ、IL-1β、IL-4、iNOS 和 IFN-α 的产生。 MHC-II 基因 [1]。
动物实验
Dissolved in saline; 50 nmol; i.p. injection
Wild-type mice, TLR7-deficient mice, and MyD88-deficient mice
参考文献
[1]. Sachan S, et al. Adjuvant potential of resiquimod with inactivated Newcastle disease vaccine and its mechanism of action in chicken. Vaccine. 2015 Aug 26;33(36):4526-32.
[2]. Brugnolo F, et al. The novel synthetic immune response modifier R-848 (Resiquimod) shifts human allergen-specific CD4+ TH2 lymphocytes into IFN-gamma-producing cells. J Allergy Clin Immunol. 2003 Feb;111(2):380-8.
[3]. Zhou ZX, et al. Immune effects of R848: evidences that suggest an essential role of TLR7/8-induced, Myd88- and NF-κB-dependent signaling in the antiviral immunity of Japanese flounder (Paralichthys olivaceus). Dev Comp Immunol. 2015 Mar;49(1):113-20
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H22N4O2
分子量
314.38
CAS号
144875-48-9
相关CAS号
Resiquimod-d5;2252319-44-9;Resiquimod;144875-48-9
SMILES
CC(O)(C)CN1C(COCC)=NC2=C1C3=CC=CC=C3N=C2N
别名
R-848; S-28463; VML600;R848; S 28463; VML 600;R 848;S28463; VML-600.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:63 mg/mL (200.4 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:21 mg/mL (66.8 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1809 mL 15.9043 mL 31.8086 mL
5 mM 0.6362 mL 3.1809 mL 6.3617 mL
10 mM 0.3181 mL 1.5904 mL 3.1809 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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