| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Resorcinolnaphthalein targets angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2). It is a specific ACE2 activator (enhancer) that increases ACE2 activity with an EC50 of 19.5 μM. ACE2 is a key enzyme in the renin-angiotensin system (RAS) that counterbalances the effects of ACE by converting angiotensin II to angiotensin-(1-7), which has vasodilatory and anti-fibrotic effects. Activation of ACE2 produces a decrease in blood pressure and improvement in cardiac function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
XNT 和间苯二酚萘 (100 μM) 均能以剂量依赖的方式增强 ACE2 活性，其 EC50 值分别为 20.1 μM 和 19.5 μM [1]。ACE2 是一种能够有效减少结构重塑和纤维化的酶。ACE2 活性的增强可以预防高血压相关病变，并有益于心血管系统 [1]。体外实验表明，间苯二酚萘能够激活 ACE2，其 EC50 值为 19.5 μM。它能提高体外 ACE2 的活性，从而促进血管紧张素 II 向血管紧张素-(1-7) 的转化。这种激活作用与 AMPK/mTOR 信号通路相关。该化合物还具有多种生物活性，包括抗炎、抗癌和抗菌特性。作为一种染料，由于其可电离的羟基，它在酸性和碱性环境中会呈现明显的颜色变化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，间苯二酚萘能降低大鼠血压并改善心脏功能。ACE2的激活可产生这些心血管益处。该化合物可用于高血压和肾纤维化的研究。它具有心脏保护和肾脏保护作用。体内研究通常会在相关动物模型中评估血压、心脏功能和肾功能。
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| 酶活实验 |
间苯二酚萘的非细胞酶/受体结合分析方案包括测定ACE2活性。ACE2活性可使用荧光底物（例如Mca-APK(Dnp)或类似的ACE2特异性底物）进行评估。ACE2激活的EC50值为19.5 μM。结合亲和力研究可使用表面等离子共振(SPR)或等温滴定量热法(ITC)进行。该化合物的染料特性使其可用于光谱分析。
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| 细胞实验 |
间苯二酚萘的细胞活性检测方案包括用该化合物处理细胞。将表达ACE2的细胞与不同浓度的化合物孵育。使用荧光底物测定ACE2活性。通过Western blot检测通路组分的磷酸化水平来评估AMPK/mTOR信号通路的激活情况。抗炎和抗癌作用可通过适当的细胞实验进行评估。
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| 动物实验 |
间苯二酚萘的体内动物实验方案通常涉及对啮齿动物进行给药。该化合物可口服或注射给药。高血压模型（例如，血管紧张素II输注或自发性高血压大鼠）和肾纤维化模型用于疗效研究。终点指标包括血压测量、心脏功能评估、肾功能评估和组织学分析。药效学指标，例如ACE2活性和血管紧张素II水平，也会被测量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
间苯二酚萘的药代动力学特性尚未得到充分研究。作为一种小分子化合物（分子量 382.365 g/mol），预计其具有良好的口服生物利用度。该化合物是一种含有可电离羟基的染料，这可能会影响其吸收和分布。需要进一步的药代动力学研究来全面了解其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
间苯二酚萘的毒性尚未得到广泛报道。作为一种研究化合物，标准的毒理学评估应包括啮齿动物急性及亚慢性毒性研究、遗传毒性试验和心血管安全性评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
间苯二酚萘（CAS：41307-63-5）分子式为C24H14O5，分子量为382.365 g/mol，又名NSC 354317。它是一种特异性血管紧张素转换酶2 (ACE2) 激活剂，EC50值为19.5 μM。它具有心脏保护和肾脏保护作用，并参与AMPK/mTOR信号通路。可用于高血压和肾纤维化的研究。它也是一种合成有机染料。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C24H14O5
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|---|---|
| 分子量 |
382.36496
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| 精确质量 |
382.084
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| CAS号 |
41307-63-5
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| PubChem CID |
337218
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
688.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
249.7±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.830
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| LogP |
4.21
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| tPSA |
75.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
638
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FTUOFHGOGJGQAB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H14O5/c25-14-7-9-17-20(11-14)28-21-12-15(26)8-10-18(21)24(17)19-6-2-4-13-3-1-5-16(22(13)19)23(27)29-24/h1-12,25-26H
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| 化学名 |
3',6'-dihydroxyspiro[3-oxatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-1(12),5,7,9(13),10-pentaene-4,9'-xanthene]-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~261.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.44 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.44 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6153 mL | 13.0763 mL | 26.1527 mL | |
| 5 mM | 0.5231 mL | 2.6153 mL | 5.2305 mL | |
| 10 mM | 0.2615 mL | 1.3076 mL | 2.6153 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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