| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Retaspimycin (IPI-504) 是一种 Hsp90 抑制剂，是一种新型、高度可溶的 17AAG 衍生物。在衣霉素 (Tm) 处理和未处理的 U266 和 MM.1s 细胞中，瑞替霉素消除 ERSE 驱动的荧光素酶活性和未折叠蛋白反应元件 (UPRE)。 U266 中瑞他霉素的 IC50 为 196±56 nM； MM.1s 中 UPRE-luc 活性为 472±177 nM； MM.1s 细胞中 ERSE 驱动活性为 213±140 nM。与报告基因实验一致，瑞替霉素引起 p50ATF6 剂量依赖性下降，EC50 为 237 nM。 Retaspimycin 导致 sXBP1 水平下降，表观 EC50 范围为 300 nM 至 1 μM [1]。雷他霉素 (IPI-504) 孵育可有效抑制曲妥珠单抗耐药细胞和敏感细胞的 Akt 和 MAPK 磷酸化。在所有四种细胞系（BT474、SKBR-3、HCC1569 和 HCC1569）中，总 Akt 水平以剂量依赖性方式下降。尽管如此，瑞他霉素治疗后，总体 MAPK 水平并未显着改变 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在由曲妥珠单抗敏感的 BT474 细胞产生的异种移植物中，瑞替霉素 (IPI-504) 和曲妥珠单抗分别引起肿瘤消退。 Transtuzumab 并没有阻止 BT474R 细胞制成的异种移植物的生长，但它们没有失去对盐酸瑞替霉素的敏感性。瑞他霉素单一疗法从瑞他霉素和曲妥珠单抗联合治疗中获得的额外益处微乎其微。在 HCC1569 异种移植物中，发现瑞他霉素 (100 mg/kg) 是比曲妥珠单抗更有效的抑制肿瘤发展的单一药物。单独服用瑞他霉素并不明显优于联合用药[2]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸瑞他司匹霉素是瑞他司匹霉素的单盐酸盐。它是格尔德霉素的一种半合成水溶性类似物，用于癌症治疗。它是一种HSP90抑制剂和抗肿瘤药物。它含有瑞他司匹霉素(1+)。
盐酸瑞他司匹霉素是热休克蛋白90 (HSP90) 小分子抑制剂的盐酸盐，具有抗增殖和抗肿瘤活性。瑞他司匹霉素与HSP90结合并抑制其胞质分子伴侣功能，HSP90维持许多致癌信号蛋白的稳定性和功能构象，在肿瘤细胞中可能过度表达或过度活跃。瑞他司匹霉素介导的HSP90抑制作用促进易感肿瘤细胞群中致癌信号蛋白的蛋白酶体降解，这可能导致细胞凋亡。 |
| 分子式 |
C31H45N3O8.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
624.16524
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| 精确质量 |
623.297
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| CAS号 |
857402-63-2
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| 相关CAS号 |
Retaspimycin;857402-23-4
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| PubChem CID |
11685945
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| 外观&性状 |
Off-white to pink solid powder
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| LogP |
6.093
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| tPSA |
172.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
999
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@H]1C[C@@H]([C@@H]([C@H](/C=C(/[C@@H]([C@H](/C=C\C=C(\C(=O)NC2=CC(=C(C(=C2O)C1)NCC=C)O)/C)OC)OC(=O)N)\C)C)O)OC.Cl
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| InChi Key |
OIRUWDYJGMHDHJ-AFXVCOSJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H45N3O8.ClH/c1-8-12-33-26-21-13-17(2)14-25(41-7)27(36)19(4)15-20(5)29(42-31(32)39)24(40-6)11-9-10-18(3)30(38)34-22(28(21)37)16-23(26)35;/h8-11,15-17,19,24-25,27,29,33,35-37H,1,12-14H2,2-7H3,(H2,32,39)(H,34,38);1H/b11-9-,18-10+,20-15+;/t17-,19+,24+,25+,27-,29+;/m1./s1
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| 化学名 |
[(4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)-13,20,22-trihydroxy-8,14-dimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-3-oxo-19-(prop-2-enylamino)-2-azabicyclo[16.3.1]docosa-1(21),4,6,10,18(22),19-hexaen-9-yl] carbamate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
1M HCl : 100 mg/mL (~160.21 mM)
DMSO : ~60 mg/mL (~96.13 mM) H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 3 mg/mL (4.81 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6021 mL | 8.0106 mL | 16.0213 mL | |
| 5 mM | 0.3204 mL | 1.6021 mL | 3.2043 mL | |
| 10 mM | 0.1602 mL | 0.8011 mL | 1.6021 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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