| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Reticuline acts as an inhibitor of the JAK2/STAT3 and NF-κB signaling pathways. It reduces the phosphorylation levels of JAK2 and STAT3 and inhibits the mRNA expression of pro-inflammatory cytokines such as TNF-α and IL-6.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在内皮完整的离体大鼠主动脉环中，网状蛋白（3 μM、30 μM、300 μM、900 μM 和 1.5 mM）以浓度依赖性方式抑制苯肾上腺素（1 μM）、氯化钾（80 mM）和氯化钾（30 mM）引起的收缩（IC50 分别为 40±10 μM、240±40 μM 和 300±40 μM）。浓度为 3 μM、30 μM、300 μM、900 μM 和 1.5 mM 的网状蛋白可阻止去甲肾上腺素（1 μM）引起的细胞内钙依赖性瞬时收缩，但浓度为 20 mM 的咖啡因不会引起细胞内钙依赖性瞬时收缩。 2].
在体外，网状蛋白浓度依赖性地抑制苯肾上腺素和氯化钾诱导的主动脉环收缩，IC50 值范围为 40 至 300 μM。它抑制氯化钙诱导的收缩和由细胞内钙库释放触发的钙瞬变。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
随机静脉注射网状蛋白（5、10 和 20 mg/kg）可引起正常血压大鼠出现严重低血压。网状蛋白的降压作用可能与外周血管舒张有关：1）刺激血管内皮细胞中的毒蕈碱受体并激活一氧化氮合酶（NOS）；2）阻断电压依赖性钙离子通道；和/或 3）抑制肾上腺素敏感的细胞内钙离子储存的去甲基化[2]。体内实验表明，静脉注射网状蛋白（5、10 和 20 mg/kg）可引起正常血压Wistar大鼠出现显著的降压反应，并伴有心率加快。此外，它还能减轻大鼠的水肿。网状蛋白还会产生中枢神经系统效应，例如延长戊巴比妥诱导的睡眠和抑制条件性回避反应。
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| 酶活实验 |
本研究利用主动脉环，探讨了网状蛋白的体外血管舒张作用。在有或无内皮细胞的情况下，测定了该化合物抑制苯肾上腺素或氯化钾诱导的血管收缩的能力，并考察了L-NAME或阿托品等多种抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
细胞检测并非该天然产物研究的主要重点。其体外活性主要通过基于组织的功能性检测来表征，例如前文所述的主动脉环模型，该模型用于测量化合物对血管平滑肌收缩的影响。
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| 动物实验 |
本研究评估了网状蛋白在正常血压Wistar大鼠中静脉注射后的降压作用。通过监测血压和心率来评估其对心血管的影响。预先使用L-NAME或阿托品进行处理，以研究其降压反应的机制。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中并未详细描述网状蛋白的药代动力学数据。作为一种天然生物碱，其吸收、分布、代谢和排泄过程与小分子化合物类似，但这些特性需要通过专门的药代动力学研究来加以阐明。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无具体的毒性数据。然而，作为一种具有中枢神经系统和心血管效应的天然产物，其安全性是未来研究的重要方向。该化合物对血压和心率的影响表明，有必要对其进行仔细的心血管安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
(S)-网状蛋白是网状蛋白的(S)-对映异构体。它是一种EC 2.1.1.116 [3'-羟基-N-甲基-(S)-可可碱4'-O-甲基转移酶]抑制剂。它是(S)-网状蛋白(1+)的共轭碱。它是(R)-网状蛋白的对映异构体。据报道，网状蛋白存在于针叶新石竹(Neolitsea aciculata)、厚朴(Magnolia officinalis)和其他具有相关数据的生物体中。另见：Peumus boldus叶（部分）。
网状蛋白是一种很有前景的天然产物，可用于研究炎症和高血压。它对JAK2/STAT3和NF-κB通路具有双重抑制作用，使其成为研究炎症性疾病的宝贵工具。其心血管效应也使其成为抗高血压药物开发的先导化合物。 |
| 分子式 |
C19H23NO4
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|---|---|
| 分子量 |
329.39
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| 精确质量 |
329.162
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| CAS号 |
485-19-8
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| 相关CAS号 |
(R)-Reticuline;3968-19-2;1699-46-3;Reticuline;
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| PubChem CID |
439653
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
504.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
125-126ºC
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| 闪点 |
259.2±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.604
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| LogP |
2.09
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| tPSA |
62.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
407
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CN1CCC2=CC(=C(C=C2[C@@H]1CC3=CC(=C(C=C3)OC)O)O)OC
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| InChi Key |
BHLYRWXGMIUIHG-HNNXBMFYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23NO4/c1-20-7-6-13-10-19(24-3)17(22)11-14(13)15(20)8-12-4-5-18(23-2)16(21)9-12/h4-5,9-11,15,21-22H,6-8H2,1-3H3/t15-/m0/s1
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| 化学名 |
(S)-1-(3-hydroxy-4-methoxybenzyl)-6-methoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-ol
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| 别名 |
d-ReticulineReticuline S-(+)-Reticuline EINECS 207-611-3；1699-46-3；
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~303.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0359 mL | 15.1796 mL | 30.3591 mL | |
| 5 mM | 0.6072 mL | 3.0359 mL | 6.0718 mL | |
| 10 mM | 0.3036 mL | 1.5180 mL | 3.0359 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04470050 | Completed | Drug: Dexmedetomidine Drug: Placebo |
Opioid Withdrawal | BioXcel Therapeutics Inc | 2020-06-09 | Phase 1 Phase 2 |
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