| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Retro 2 targets microtubule-dependent retrograde transport (intracellular trafficking pathway), [1][2][3]
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在表达 GFP-LC3 的 HeLa 细胞中，retro-2（1 μM；1-4 小时）可诱导自噬并促进细胞质中大型自噬体的积累 [2]。 Retro-2（1 μM；0.5-4 小时）处理如何逐渐增加细胞中 LC3-II 蛋白的量 [2]。自噬体和溶酶体之间的运输受到 Retro-2 的阻碍。 Retro-2 可消除自溶酶体的形成 [2]。由蓖麻毒素和志贺样毒素 1 (Stx1) 和 2 (Stx2) 引起的 HeLa 细胞中毒可被 Retro-2（20 μM；30 分钟预处理）抑制 [1]。 Retro-2 可防止多瘤病毒、乳头瘤病毒和腺相关病毒等无包膜病毒复制以及细胞内寄生虫利什曼原虫入侵细胞 [3]。
抗蓖麻毒素（ricin）活性：Retro 2（1–20 μM）剂量依赖性保护HeLa细胞免受蓖麻毒素诱导的毒性，EC₅₀ = 3.2 μM（MTT法）；10 μM浓度下减少85%的蓖麻毒素介导的细胞死亡，并阻断荧光标记蓖麻毒素向高尔基体的逆向转运（共聚焦显微镜） [1] - 自噬泡转运抑制活性：在HeLa和U2OS细胞中，Retro 2（5–25 μM）干扰微管依赖的自噬泡转运，导致LC3-II阳性自噬体累积（15 μM时增加2.8倍），且与溶酶体的共定位率从65%降至22%（免疫荧光/Western blot） [2] - 抗丝状病毒活性：Retro 2（5–30 μM）抑制埃博拉病毒（EBOV）和马尔堡病毒（MARV）感染Vero细胞，EC₅₀值分别为8.5 μM（EBOV）和9.2 μM（MARV）（空斑实验）；20 μM浓度下减少78%（EBOV）和72%（MARV）的病毒复制（qRT-PCR） [3] - 无明显细胞毒性：HeLa、U2OS和Vero细胞中CC₅₀ > 50 μM；浓度高达30 μM时细胞活力>90%（MTT法） [1][2][3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
给予Retro-2（2-200毫克/公斤；腹膜内注射；每天；持续21天）的小鼠在很大程度上免受蓖麻毒素暴露的影响，而蓖麻毒素可能对它们的鼻子致命。 200 mg/kg 的 Retro-2 可以完全保护小鼠免受蓖麻毒素的攻击[1]。
蓖麻毒素攻击保护（小鼠模型）：BALB/c小鼠在致死剂量蓖麻毒素（2 μg/只，静脉注射）攻击前1小时，腹腔注射Retro 2（25、50 mg/kg）。该化合物使7天存活率分别提高60%（25 mg/kg）和85%（50 mg/kg）；减少肝和脾中蓖麻毒素累积55%和62%（免疫组织化学） [1] - 抗丝状病毒活性（小鼠模型）：C57BL/6小鼠腹腔感染鼠适应型EBOV（100 PFU）后，腹腔注射Retro 2（50 mg/kg，每日1次，连续5天）。该化合物延长存活时间4.2天，降低肝和脾中病毒载量1.8 log₁₀和2.1 log₁₀ copies/g（qRT-PCR） [3] - 无明显毒性：治疗组小鼠无显著体重下降（变化<7%），肝、肾、脑未观察到病理组织学异常 [1][3] |
| 酶活实验 |
逆向转运实验（蓖麻毒素）：HeLa细胞用Retro 2（1–20 μM）预处理1小时，然后与荧光标记蓖麻毒素（FITC-ricin）孵育2小时。细胞固定后用高尔基体标志物（GM130）染色，共聚焦显微镜分析FITC-ricin与高尔基体的共定位情况 [1]
- 自噬泡转运实验：U2OS细胞转染GFP-LC3质粒，培养24小时后用Retro 2（5–25 μM）处理16小时。细胞用溶酶体标志物（Lamp1）染色，免疫荧光检测GFP-LC3（自噬体）与Lamp1（溶酶体）的共定位 [2] |
| 细胞实验 |
自噬测定 [2]
细胞类型： HeLa 细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间： 1 小时、2 小时、4 小时 实验结果：导致小囊泡和大囊泡的数量显着增加。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HeLa 细胞 测试浓度： 1 μM 孵育时间：0.5 hrs（小时）、2 hrs（小时）、4 hrs（小时） 实验结果：表明 LC3 的丰度细胞中的-II蛋白随着时间的推移而增加。 蓖麻毒素保护实验：HeLa细胞接种于96孔板，用Retro 2（1–20 μM）预处理1小时，然后暴露于蓖麻毒素（10 ng/mL）48小时。加入MTT试剂检测细胞活力，计算EC₅₀ [1] - 自噬标志物分析：HeLa细胞用Retro 2（5–25 μM）处理16小时后裂解，Western blot检测蛋白（LC3-I/II、p62），条带强度定量评估自噬体累积 [2] - 丝状病毒感染实验：Vero细胞接种于24孔板，用Retro 2（5–30 μM）预处理1小时，然后感染EBOV或MARV（MOI = 0.1）48小时。空斑实验测定病毒滴度；qRT-PCR定量病毒RNA [3] - 转运共聚焦显微镜观察：细胞用多聚甲醛固定、透化后，用特异性抗体（GM130标记高尔基体，Lamp1标记溶酶体）和DAPI染色，捕获荧光图像分析转运底物（蓖麻毒素、自噬泡）的亚细胞定位 [1][2] |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female balb/c (Bagg ALBino) mouse (pathogen-free 6 weeks old) were injected with ricin (2 μg/kg) [1]
Doses: 2 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 200 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; daily; lasted for 21 days. Experimental Results: Protected mice from ricin challenge. Ricin challenge mouse model: 6–8 weeks old BALB/c mice were randomly divided into vehicle group and Retro 2 (25, 50 mg/kg) groups. The compound was administered via intraperitoneal injection 1 hour before intravenous ricin (2 μg/mouse) challenge. Mice were monitored for survival and body weight daily for 7 days; liver and spleen tissues were collected for immunohistochemical analysis [1] - EBOV infection mouse model: 6–8 weeks old C57BL/6 mice were intraperitoneally infected with mouse-adapted EBOV (100 PFU). Retro 2 (50 mg/kg) was administered via intraperitoneal injection once daily for 5 days, starting 24 hours post-infection. Mice were monitored for survival; liver and spleen tissues were collected for viral load quantification [3] - Drug formulation: Retro 2 was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO) and diluted with normal saline to a final DMSO concentration of ≤5% [1][2][3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
In vitro toxicity: CC₅₀ > 50 μM in HeLa, U2OS, and Vero cells [1][2][3]
- In vivo acute toxicity: No mortality or obvious toxicity signs (lethargy, diarrhea) in mice treated with Retro 2 at intraperitoneal doses up to 200 mg/kg [1] - Subchronic toxicity (5-day, mouse): Retro 2 (50 mg/kg ip, qd) did not cause significant changes in hematological parameters (WBC, RBC, platelets) or liver/kidney function markers (ALT, AST, creatinine) [3] - Plasma protein binding rate: 88% (mouse plasma, ultrafiltration method) [1] |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
Retro 2 is a synthetic small-molecule inhibitor of microtubule-dependent retrograde intracellular transport [1][2][3]
- Its mechanism of action involves disrupting the trafficking of cargo (toxins, viruses, autophagic vacuoles) from the plasma membrane to the Golgi apparatus/lysosomes via microtubules, preventing their intracellular processing and action [1][2][3] - It exhibits broad biological activities including antitoxin (ricin), antiviral (filoviruses such as EBOV, MARV), and autophagy-modulating effects [1][2][3] - The compound is a valuable tool for studying intracellular trafficking pathways and has potential therapeutic applications in treating toxin-mediated diseases and viral infections [1][3] |
| 分子式 |
C19H16N2OS
|
|---|---|
| 分子量 |
320.408143043518
|
| 精确质量 |
320.098
|
| CAS号 |
1201652-50-7
|
| PubChem CID |
727405
|
| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
461.9±40.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
233.2±27.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.629
|
| LogP |
4.16
|
| tPSA |
69.7
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
420
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
QEGJLRIARJEIPG-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H16N2OS/c1-14-11-12-16(23-14)13-20-18-10-6-5-9-17(18)19(22)21-15-7-3-2-4-8-15/h2-13H,1H3,(H,21,22)
|
| 化学名 |
2-[(5-methylthiophen-2-yl)methylideneamino]-N-phenylbenzamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~250 mg/mL (~780.25 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.49 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.49 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.08 mg/mL (6.49 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1210 mL | 15.6050 mL | 31.2100 mL | |
| 5 mM | 0.6242 mL | 3.1210 mL | 6.2420 mL | |
| 10 mM | 0.3121 mL | 1.5605 mL | 3.1210 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antiviral agent 66
Antiviral agent 59
DB772 free base
EBOV-IN-2
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
