REV7/REV3L-IN-1

目录号: V31972 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

REV7/REV3L-IN-1 是 REV7/REV3L 相互作用的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），IC50 为 78 μM。

REV7/REV3L-IN-1 CAS号: 1979192-13-6
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

REV7/REV3L-IN-1 是一种 REV7/REV3L 相互作用抑制剂（阻断剂/拮抗剂），IC50 为 78 μM。核磁共振分析表明，它直接与 REV7 结合，并抑制启动子和报告基因区域之间的链间蛋白。可重新激活交联（ICL）报告载体。
REV7/REV3L-IN-1（CAS号：1979192-13-6）是一种小分子抑制剂，靶向REV7-REV3L蛋白-蛋白相互作用，该相互作用参与跨损伤DNA合成（TLS）通路。该化合物抑制REV7/REV3L相互作用，从而阻断DNA损伤耐受机制，并增强细胞对DNA损伤剂的敏感性。REV7/REV3L-IN-1可用作研究工具，用于研究TLS在DNA修复和癌症治疗中的作用。该化合物在克服化疗耐药性方面具有潜在的应用价值。

生物活性&实验参考方法

靶点	REV7/REV3L-IN-1 targets the REV7-REV3L protein-protein interaction, a critical component of the translesion DNA synthesis (TLS) pathway. REV7 (also known as MAD2L2) and REV3L form the catalytic core of DNA polymerase zeta (Pol zeta), which is responsible for TLS, a DNA damage tolerance mechanism that allows cells to replicate past DNA lesions. By inhibiting the REV7-REV3L interaction, REV7/REV3L-IN-1 blocks Pol zeta activity, thereby preventing TLS and promoting sensitivity to DNA-damaging agents. This mechanism makes the compound a valuable tool for studying DNA repair and overcoming chemoresistance.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，REV7/REV3L-IN-1 可抑制 REV7-REV3L 蛋白间的相互作用，从而阻断跨损伤 DNA 合成 (TLS) 活性。该化合物可增强癌细胞对顺铂等 DNA 损伤剂及其他化疗药物的敏感性。通过抑制 TLS，REV7/REV3L-IN-1 可阻止受损 DNA 的复制，进而导致癌细胞 DNA 损伤加剧和细胞死亡。这些体外特性表明，REV7/REV3L-IN-1 是研究 TLS 以及克服化疗耐药性的潜在治疗应用的重要工具。
体内研究 (In Vivo)	REV7/REV3L-IN-1 已在体内研究中被证实具有增强肿瘤对 DNA 损伤药物敏感性的潜力。该化合物通过抑制 REV7-REV3L 相互作用，阻断跨损伤 DNA 合成，从而提高肿瘤对化疗药物的敏感性。目前公开文献中关于其体内疗效的详细数据有限。REV7/REV3L-IN-1 仅供研究用途，尚未获准用于临床。
酶活实验	REV7/REV3L-IN-1 通常不用于标准受体结合实验。其活性通过蛋白质-蛋白质相互作用实验或基于细胞的 TLS 活性测定进行评估。在蛋白质-蛋白质相互作用实验中，使用荧光偏振、AlphaScreen 或表面等离子共振 (SPR) 等方法测定化合物破坏 REV7-REV3L 相互作用的能力。将该化合物与不同浓度的 REV7 和 REV3L 蛋白孵育，并测量相互作用的程度。IC50 值由浓度-效应曲线计算得出。
细胞实验	REV7/REV3L-IN-1 的细胞活性检测采用对 DNA 损伤剂敏感的癌细胞系进行。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的 REV7/REV3L-IN-1 单独或与 DNA 损伤剂（如顺铂）联合处理。采用 MTT、CellTiter-Glo 或克隆形成实验等标准方法评估细胞活力和增殖情况。通过测量 γ-H2AX 灶的形成或彗星实验评估 DNA 损伤和修复情况。TLS 活性可通过报告基因检测进行评估。
动物实验	REV7/REV3L-IN-1 的体内研究采用小鼠异种移植模型，并使用癌细胞系进行。REV7/REV3L-IN-1 通过适当的给药途径（例如腹腔注射或口服）以预定的剂量和方案给药，可单独使用或与 DNA 损伤剂联合使用。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长情况，并计算肿瘤体积。收集肿瘤组织，通过免疫组织化学或蛋白质印迹法评估 DNA 损伤和修复标志物。在不同时间点采集血浆样本，测定药代动力学参数。
药代性质 (ADME/PK)	REV7/REV3L-IN-1 的分子量为 406.48，分子式为 C22H23FN4O3。该化合物是 REV7-REV3L 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。目前公开文献中关于 REV7/REV3L-IN-1 的详细药代动力学数据尚不充分。该化合物可溶于 DMSO，应储存于 -20℃。REV7/REV3L-IN-1 仅供研究使用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	REV7/REV3L-IN-1 的全面毒理学数据在公开资料中尚无广泛记载。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程，包括使用适当的个人防护装备，并遵守机构生物安全和化学卫生指南。该化合物纯度≥98%。
参考文献	[1]. Identification of the first small-molecule inhibitor of the REV7 DNA repair protein interaction. Bioorg Med Chem. 2016 Sep 15;24(18):4339-4346.
其他信息	REV7/REV3L-IN-1 是一种小分子抑制剂，靶向 REV7-REV3L 蛋白-蛋白相互作用，该相互作用参与跨损伤 DNA 合成 (TLS) 通路。通过抑制 REV7-REV3L 相互作用，该化合物可阻断 DNA 损伤耐受性，并增强细胞对 DNA 损伤剂的敏感性。REV7/REV3L-IN-1 可用作研究工具，用于研究 TLS 在 DNA 修复和癌症治疗中的作用，并具有克服化疗耐药性的潜在应用价值。该化合物仅供研究用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H21N3O3S
分子量	371.453343153
精确质量	371.13
CAS号	1979192-13-6
PubChem CID	134141027
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	2.3
tPSA	94.4
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	591
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S1C=C(C2=CC=C(C)O2)C2=C1N=CN(C2=O)CC1CCN(C(C)=O)CC1
InChi Key	FCAGATFCNDPZOG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H21N3O3S/c1-12-3-4-16(25-12)15-10-26-18-17(15)19(24)22(11-20-18)9-14-5-7-21(8-6-14)13(2)23/h3-4,10-11,14H,5-9H2,1-2H3
化学名	3-[(1-acetylpiperidin-4-yl)methyl]-5-(5-methylfuran-2-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~7.14 mg/mL (~19.22 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~7.14 mg/mL (~19.22 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6922 mL	13.4608 mL	26.9215 mL
	5 mM	0.5384 mL	2.6922 mL	5.3843 mL
	10 mM	0.2692 mL	1.3461 mL	2.6922 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。