| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Reversan are the ATP-binding cassette (ABC) transporters MRP1 (ABCC1) and P-glycoprotein (P-gp/ABCB1). These transporters are responsible for the efflux of a wide range of chemotherapeutic drugs from cancer cells, leading to multidrug resistance. By inhibiting these transporters, Reversan prevents the efflux of drugs, thereby increasing their intracellular concentration and restoring their efficacy. It is also an inhibitor of MRP5.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Reversan 是一种强效且无毒的 MRP1 和 P-gp 功能抑制剂。其效力比其他已知的药物转运体抑制剂高 6 至 8 倍。它通过抑制药物外排，提高多药耐药癌细胞对化疗药物的敏感性。在基于细胞的实验中，Reversan 被用于验证其逆转多药耐药性的能力，结果表明它可以恢复长春新碱和依托泊苷等药物在耐药细胞系中的细胞毒性作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，Reversan能够提高化疗药物的疗效。在小鼠神经母细胞瘤模型中，它能增强依托泊苷的疗效。Reversan通过抑制药物外排转运蛋白，促进化疗药物在肿瘤组织中的蓄积，从而提高抗肿瘤活性。其无毒特性使其成为克服癌症多药耐药性联合治疗的理想候选药物。
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| 酶活实验 |
Reversan 的无细胞检测通常评估其对转运蛋白功能的抑制作用。一种常用的方案是使用由过表达 MRP1 或 P-gp 的细胞制备的内翻膜囊泡。将囊泡与荧光或放射性标记的底物（例如 [3H]-长春碱或 [3H]-甲氨蝶呤）以及不同浓度的 Reversan 一起孵育。测量囊泡内底物的积累量。根据剂量反应曲线确定 IC50 值。该检测方法直接测量化合物抑制转运蛋白外排活性的能力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将多药耐药癌细胞系（例如，过表达MRP1的MCF7/VP）培养于合适的培养基中。在有或无不同浓度（通常为0.1-10 μM）的Reversan存在的情况下，用化疗药物（例如，阿霉素、长春新碱）处理细胞。使用MTT或刃天青法评估细胞活力。当与Reversan联合使用时，化疗药物的IC50值显著降低，表明耐药性逆转。
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| 动物实验 |
Reversan 的体内动物实验是在小鼠癌症模型中进行的，例如神经母细胞瘤异种移植模型。一种常见的实验方案是将多药耐药肿瘤细胞植入小鼠体内。肿瘤形成后，对动物进行单独化疗（例如依托泊苷）或联合 Reversan（例如 10-50 mg/kg，腹腔注射）治疗。通过游标卡尺测量来监测肿瘤生长情况。预计联合治疗方案将比单独使用化疗药物更能显著抑制肿瘤生长。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Reversan的分子量为379.43 g/mol，分子式为C22H21N5O。它是一种小分子，可能具有良好的口服生物利用度。它可溶于DMSO。在体内研究中，可将其配制成DMSO、PEG300或生理盐水等溶剂。应将其以粉末形式储存于-20℃，避光防潮。其药代动力学性质，包括半衰期和组织分布，需要进行表征，以用于治疗药物的开发。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Reversan 是一种无毒的 MRP1 和 P-gp 功能抑制剂。其无毒特性是它区别于其他转运体抑制剂的关键特征。它的效力是维拉帕米和其他抑制剂的 6 至 8 倍。在动物模型中，其耐受性良好，且剂量足以有效逆转耐药性。本品仅供研究使用，不得用于人类治疗。操作时应遵循标准实验室防护措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Reversan是一种强效、无毒的多药耐药转运蛋白MRP1和P-gp抑制剂。它用于克服癌症研究中转运蛋白介导的化疗耐药性。其效力是维拉帕米的6至8倍，并能提高长春新碱和依托泊苷等化疗药物的疗效。在神经母细胞瘤小鼠模型中已显示出疗效。它是研究多药耐药性的宝贵工具。
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| 分子式 |
C26H27N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
441.524885416031
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| 精确质量 |
441.216
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| CAS号 |
313397-13-6
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| PubChem CID |
2298706
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4.028
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| tPSA |
75.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
616
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JTRXWCLQFAZHGP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H27N5O2/c32-26(27-12-7-13-30-14-16-33-17-15-30)22-19-28-31-24(21-10-5-2-6-11-21)18-23(29-25(22)31)20-8-3-1-4-9-20/h1-6,8-11,18-19H,7,12-17H2,(H,27,32)
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| 化学名 |
N-(3-morpholin-4-ylpropyl)-5,7-diphenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~13 mg/mL (~29.44 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.56 mg/mL (3.53 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 15.6mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2649 mL | 11.3245 mL | 22.6490 mL | |
| 5 mM | 0.4530 mL | 2.2649 mL | 4.5298 mL | |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1325 mL | 2.2649 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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