| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
人 α7 nAChR 由夫米尼克林 (RG3487) 激活，卵母细胞的 EC50 为 0.8 μM，QM7 细胞的 EC50 为 7.7 μM [1]。对于 5-羟色胺-3 受体，facinicline (RG3487) 表现出拮抗特性（卵母细胞中的 IC50 为 2.8 nM，N1E-115 细胞中的 IC50 为 32.7 nM）[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
重复（10 天）或急性（1.0 mg/kg 口服）脑部和血浆浓度在低纳摩尔范围内的大鼠在给予菲尼克兰 (RG3487) 后具有更好的物体识别记忆 [1]。 RG3487（0.1-10 mg/kg po）可选择性提高物体识别记忆[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠[1]。
剂量：0.1-10 mg/kg（药代动力学/PK/PK分析）。给药途径：口服。 实验结果：平均Cmax通常在0.5至4小时之间出现。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C15H19CLN4O
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|---|---|
| 分子量 |
306.7906
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| 精确质量 |
306.124
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| CAS号 |
677305-02-1
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| 相关CAS号 |
677306-35-3;677305-02-1(HCl);
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| PubChem CID |
10380472
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
61
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
380
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
Cl[H].O=C(C1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2N([H])N=1)N([H])[C@]1([H])C([H])([H])N2C([H])([H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C2([H])[H]
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| InChi Key |
CMRLNEYJEPELSM-BTQNPOSSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H18N4O.ClH/c20-15(14-11-3-1-2-4-12(11)17-18-14)16-13-9-19-7-5-10(13)6-8-19;/h1-4,10,13H,5-9H2,(H,16,20)(H,17,18);1H/t13-;/m1./s1
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| 化学名 |
N-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-1H-indazole-3-carboxamide;hydrochloride
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| 别名 |
acinicline hydrochlorideFacinicline HCl MEM 3454 MEM-3454 MEM3454 FRG-3487 RG3487 R-3487RG 3487 R 3487 R3487 RO5313534 RO-5313534 RO 5313534
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~407.44 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~325.96 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 62.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 62.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (325.96 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2596 mL | 16.2978 mL | 32.5956 mL | |
| 5 mM | 0.6519 mL | 3.2596 mL | 6.5191 mL | |
| 10 mM | 0.3260 mL | 1.6298 mL | 3.2596 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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