| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Active oxygen (reactive oxygen species) is involved in the induction of apoptosis caused by rhapontin in KATO III cells. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rhapontin以剂量依赖的方式抑制人胃癌KATO III细胞的增殖。在50 μM浓度下，抑制率为29.3%；100 μM浓度下为56.8%；200 μM浓度下为98.6%（处理3天后）。[1]
在用200 μM Rhapontin处理3天的KATO III细胞中观察到凋亡的特征性形态学变化，包括凋亡小体的形成。[1] Rhapontin以浓度依赖性（50至200 μM）和时间依赖性（1至3天）的方式诱导KATO III细胞DNA断裂成寡核苷酸大小的片段（DNA梯状条带）。 [1] 抗氧化剂 N-乙酰-L-半胱氨酸（5 mM，预孵育 2 小时）可抑制 200 μM rhapontin 与 KATO III 细胞共同处理 3 天后诱导的 DNA 片段化。[1] 相反，rhapontin 不会诱导从健康志愿者制备的正常人淋巴细胞凋亡。[1] |
| 细胞实验 |
人胃癌KATO III细胞培养于含45% RPMI-1640培养基和45% Eagle's最低必需培养基的混合培养基中，并添加10%热灭活胎牛血清、青霉素G（50 IU/ml）和链霉素（50 μg/ml），置于37℃、95%空气-5% CO₂的湿润培养箱中培养，每4天传代一次。处于指数生长期的细胞以4–5 × 10⁵个细胞/ml的密度接种于培养瓶中，并用溶剂（50%乙醇）或雷帕霉素（rhapontin）处理1–3天。采用台盼蓝染色排除法评估活细胞数量。[1] 为进行形态学观察，KATO III细胞以4–5 × 10⁵个细胞/ml的密度接种于培养瓶中，并用溶剂或雷帕霉素（rhapontin）处理3天。使用配备冷却CCD相机数字成像系统的落射荧光显微镜观察细胞形态。[1]
对于DNA片段化分析，将KATO III细胞以4–5 × 10⁵ 个细胞/ml的密度接种，并用载体、rhapontin或白藜芦醇培养1–3天。通过慢速离心收集细胞，并从细胞沉淀中分离DNA。将等量的DNA（2 μg）上样至2%琼脂糖凝胶的孔中，并在含有2 mM EDTA的40 mM Tris-乙酸缓冲液（pH 7.5）中进行电泳。[1] 为了评估抗氧化剂的作用，将KATO III细胞用5 mM N-乙酰-L-半胱氨酸预孵育2小时，然后加入rhapontin（200 μM），并继续培养3天。然后按照所述方法分离DNA，并进行琼脂糖凝胶电泳分析。[1] 正常人淋巴细胞的制备方法如下：将肝素化血液用生理盐水（1:1）稀释，铺于淋巴细胞分离液上，室温下以400×g离心20分钟。用磷酸盐缓冲液（pH 7.5）洗涤淋巴细胞层，并以260×g离心10分钟。将细胞悬浮于含10%胎牛血清和2%植物血凝素-M的RPMI-1640培养基中，然后用载体或rhapontin培养3天。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Rhapontin 不会诱导从健康志愿者身上制备的正常人淋巴细胞凋亡，表明在测试条件下，Rhapontin 对这些正常细胞没有凋亡作用。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
反式大黄素是一种双键呈反式构型的大黄素。它具有多种药理活性，包括抗肿瘤、抗炎、降脂和神经保护作用。它可以作为抗炎剂、植物代谢产物、神经保护剂、EC 2.3.1.85（脂肪酸合成酶）抑制剂、抗肿瘤剂、细胞凋亡诱导剂、血管生成抑制剂、降血糖剂、抗过敏剂和降脂药发挥作用。据报道，大黄素存在于大黄属植物（如大黄和弗氏大黄）以及其他具有相关数据的生物体中。
大黄素是药用大黄（Rheum officinale Baillon）的成分之一。其化学结构中含有一个芪类部分。从大黄中分离出的其他化合物，如大黄素、番泻苷A和B、番泻苷A和B、大黄酚、大黄素、蒽酮和大黄酸，均不能诱导KATO III细胞凋亡，而白藜芦醇（也含有芪类结构）则能诱导细胞凋亡。这表明芪类结构对于诱导细胞凋亡至关重要。[1] 该机制涉及活性氧，因为抗氧化剂N-乙酰-L-半胱氨酸能够抑制大黄素诱导的DNA片段化。活性氧化剂被认为可以作为诱导细胞凋亡的信号转导物质，其作用机制可能不依赖于半胱天冬酶。 [1] 该研究表明，rhapontin可能通过诱导胃癌细胞凋亡发挥抗肿瘤活性，而不会改变健康细胞（如在正常淋巴细胞中观察到的那样）。[1] |
| 分子式 |
C21H24O9
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|---|---|
| 分子量 |
420.4099
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| 精确质量 |
420.142
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| 元素分析 |
C, 66.27; H, 7.60; N, 2.58; O, 17.66; S, 5.90
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| CAS号 |
155-58-8
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| 相关CAS号 |
1314795-11-3
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| PubChem CID |
637213
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
749.3±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
236-240ºC
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| 闪点 |
406.9±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.711
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| LogP |
0.68
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| tPSA |
149.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
559
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1C([H])=C(C([H])=C(/C(/[H])=C(\[H])/C2C([H])=C([H])C(=C(C=2[H])O[H])OC([H])([H])[H])C=1[H])O[H]
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| InChi Key |
GKAJCVFOJGXVIA-DXKBKAGUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24O9/c1-28-16-5-4-11(8-15(16)24)2-3-12-6-13(23)9-14(7-12)29-21-20(27)19(26)18(25)17(10-22)30-21/h2-9,17-27H,10H2,1H3/b3-2+/t17-,18-,19+,20-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-[3-hydroxy-5-[(E)-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)ethenyl]phenoxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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| 别名 |
Radalbuvir; GS-9669; GS9669; GS 9669
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 84~250 mg/mL (199.8~594.7 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3786 mL | 11.8932 mL | 23.7863 mL | |
| 5 mM | 0.4757 mL | 2.3786 mL | 4.7573 mL | |
| 10 mM | 0.2379 mL | 1.1893 mL | 2.3786 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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