| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
胆碱酯酶的抑制可能是 RHC 80267 对乙酰胆碱增强作用的原因：(1) RHC 80267 不会改变对卡巴胆碱的反应，卡巴胆碱是乙酰胆碱的氨基甲酰衍生物，与乙酰胆碱的不同之处仅在于它能抵抗胆碱酯酶的水解； (2) 胆碱酯酶抑制剂新斯的明模拟 RHC 80267 的作用，当新斯的明达到最大有效浓度时，不会表现出额外的作用。分析 RHC 80267 对脑匀浆中胆碱酯酶活性的影响表明，在相同浓度范围（即 1–10 μM）内，RHC 80267 促进乙酰胆碱松弛，同时抑制该酶 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在人和大鼠肺动脉（分别为 hPA 和 rPA）中，RHC 80267 (40 μM) 以内皮依赖性方式增强血管紧张素 II (ANG II) 诱导的收缩[3]。 U46619 是血栓素 A2 类似物。
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| 动物实验 |
肠系膜动脉收缩/舒张实验方案：** 雄性Wistar-Kyoto (WKY)大鼠（14周龄，320-350 g）用乙醚麻醉后断头处死。取出并清洗肠系膜上动脉。将动脉段（约2 mm长）置于线式肌动描记仪中，在含10 μM吲哚美辛、95% O₂-5% CO₂混合气体的生理盐水中进行等长张力记录。平衡后，将血管张力设置为相当于100 mmHg压力下血管直径0.9倍处的张力。使用1 μM乙酰胆碱检测内皮完整性。实验前，将动脉预先用RHC-80267（0.1-10 μM）处理或不处理30分钟。随后，分别用 100 mM KCl 溶液（用于测试 NO 依赖性舒张，并加入 1 μM 酚妥拉明）或 0.5 μM 去甲肾上腺素（用于测试 EDHF 型舒张或对克罗卡林的舒张，并加入 100 μM L-NOArg）诱发收缩。收缩达到平台期后，通过累积加入舒张剂（乙酰胆碱、卡巴胆碱、SNAP 或克罗卡林）诱发舒张。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
N-[6-[[(环己亚胺基)氧代甲基]氨基]己基]氨基甲酸(环己亚胺基)酯是一种氨基甲酸酯，也是一种有机氮化合物。
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| 分子式 |
C20H34N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
394.52
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| 精确质量 |
394.257
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| CAS号 |
83654-05-1
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| PubChem CID |
5063
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.571
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| LogP |
3.12
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| tPSA |
101.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
484
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RXSVYGIGWRDVQC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H34N4O4/c25-19(27-23-17-11-5-3-6-12-17)21-15-9-1-2-10-16-22-20(26)28-24-18-13-7-4-8-14-18/h1-16H2,(H,21,25)(H,22,26)
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| 化学名 |
(cyclohexylideneamino) N-[6-[(cyclohexylideneamino)oxycarbonylamino]hexyl]carbamate
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| 别名 |
RHC80267 RHC-80267 RHC 80267
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~63.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5347 mL | 12.6736 mL | 25.3473 mL | |
| 5 mM | 0.5069 mL | 2.5347 mL | 5.0695 mL | |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2674 mL | 2.5347 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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