| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
本研究在厌氧条件下,利用小鼠粪便悬液评估了大黄素8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(RG)对番泻苷A(SA)代谢活性的影响。将SA(0.2 mM)与不同浓度的RG孵育,并通过高效液相色谱法(HPLC)定量分析剩余的SA。结果表明,随着RG浓度的增加,SA的代谢率(剩余SA的百分比与对照组相比)显著提高,表明RG能够促进肠道细菌对SA的代谢。[1] 在其他实验中,大黄素(RG的苷元)、大黄素和芦荟大黄素也以剂量依赖的方式显著促进SA的代谢,其效力与RG相似。这提示蒽醌部分是促进SA代谢的关键因素。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究通过观察小鼠10小时内的粪便性状并计算粪便评分(0=正常,1=软便,2=不成形),评估了大黄素8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(RG)单独使用以及与番泻苷A(SA)联合使用时的泻药作用。单独使用时,RG仅在高剂量下显示出泻药活性:在33.4和66.8 mg/kg剂量下,粪便评分约为1.0;在16.8 mg/kg或更低剂量下,未观察到泻药活性。[1]
当与SA(15 mg/kg)联合使用时,RG在2.1、4.2、8.4和16.8 mg/kg剂量下均能以剂量依赖的方式显著增强SA的泻药活性。与单独使用 SA 相比,粪便评分明显增加,表明 RG 对 SA 具有协同促进泻药活性的作用。[1] |
| 动物实验 |
雄性ddY小鼠(30–40 g)在21–24°C、12小时光照/12小时黑暗循环条件下饲养至少一周,实验前可自由摄取食物和水。仅使用给药前1小时观察期内排便正常的小鼠。[1]
为评估泻药作用,将大黄素8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(RG)溶于0.5%碳酸氢钠溶液中。番泻苷A(SA)溶于0.01 M磷酸钾缓冲液(pH 7.4)中。SA单独或与RG(剂量分别为2.1、4.2、8.4和16.8 mg/kg)联合口服给药,剂量为15 mg/kg。混合物单次口服给药。给药后,每隔1小时观察一次粪便情况,持续10小时。每小时对最差的粪便性状进行分级(0:正常,1:软,2:不成形),粪便评分计算为每只小鼠每小时的平均总性状等级。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
大黄素 8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (RG) 是一种蒽醌糖苷,由肠道细菌转化为大黄素,大黄素是一种在 rhubarb 中含量丰富的蒽醌苷元。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,大黄和番泻叶中含有大黄素-8-葡萄糖苷,相关数据可供参考。
大黄素8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 (RG)是大黄的成分之一,它通过肠道细菌加速番泻苷A (SA) 的代谢,从而增强SA的泻药作用。SA代谢的加速是由具有蒽醌骨架的成分引起的,包括RG、大黄素、大黄素和芦荟大黄素。SA与大黄中其他蒽醌类化合物的相互作用增强了SA的泻药活性。这项研究强调了汉方医学中多种成分协同作用的有益机制。[1] |
| 分子式 |
C21H18O11
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|---|---|
| 分子量 |
446.3610
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| 精确质量 |
446.085
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| CAS号 |
34298-86-7
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| PubChem CID |
5320961
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
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| LogP |
0.4
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| tPSA |
191.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
756
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1C([H])(C([H])(C([H])(C([H])(C1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1=C([H])C([H])=C([H])C2C(C3C([H])=C(C(=O)O[H])C([H])=C(C=3C(C1=2)=O)O[H])=O
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| InChi Key |
WYKUTTFFZMQCGO-HTRBZNBPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18O11/c22-6-12-16(25)18(27)19(28)21(32-12)31-11-3-1-2-8-14(11)17(26)13-9(15(8)24)4-7(20(29)30)5-10(13)23/h1-5,12,16,18-19,21-23,25,27-28H,6H2,(H,29,30)/t12-,16-,18+,19-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
4-hydroxy-9,10-dioxo-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyanthracene-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~224.03 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.55 mg/mL (10.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 45.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2403 mL | 11.2017 mL | 22.4034 mL | |
| 5 mM | 0.4481 mL | 2.2403 mL | 4.4807 mL | |
| 10 mM | 0.2240 mL | 1.1202 mL | 2.2403 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。