| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rhodionin targets cytochrome P450 2D6 (CYP2D6), a key enzyme in drug metabolism. It is a specific, noncompetitive inhibitor with an IC50 of 0.761 µM and a Ki of 0.769 µM. It also targets acetylcholinesterase (AChE) and has antioxidant activity, as demonstrated by its DPPH free radical scavenging activity. It modulates signaling pathways such as NF-κB and MAPK and inhibits tumor cell proliferation and induces apoptosis.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，罗丹宁是一种特异性的非竞争性细胞色素P450 2D6抑制剂，IC50值为0.761 μM，Ki值为0.769 μM。它具有强效的DPPH自由基清除活性，IC50值为19.49 μM。它能以浓度依赖的方式强效抑制乙酰胆碱酯酶（AChE），IC50值范围为57.50至2.43 μg/mL。此外，它还能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
红景天素在体内具有滋补强身、清热润肺的功效。它提取自红景天的根部。其抑制CYP2D6的能力提示，它可能与经该酶代谢的合用药物存在相互作用。其抗氧化和抗炎活性表明其具有潜在的体内保护作用。
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| 酶活实验 |
对于无细胞检测，可使用标准CYP450活性测定法测定罗丹宁的CYP2D6抑制活性。将该化合物与重组CYP2D6酶、特定底物（例如右美沙芬）和NADPH一起孵育。通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-质谱联用（LC-MS）测定代谢物的生成。IC50和Ki值根据酶动力学计算。其抗氧化活性采用DPPH自由基清除测定法测定。其乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性采用Ellman法测定。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，可在表达CYP2D6酶的细胞中评估罗丹宁对CYP2D6活性的影响。用该化合物处理细胞后，测量CYP2D6探针底物的代谢情况。其抗癌活性可通过测量癌细胞系中的细胞活力、凋亡和信号通路调控（例如NF-κB、MAPK）来评估。其抗氧化作用可通过测量暴露于氧化应激的细胞中活性氧（ROS）的产生来评估。
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| 动物实验 |
在体内研究中，可将罗丹宁口服给药于动物模型，以研究其对药物代谢的影响，特别是其抑制CYP2D6介导的合用药物代谢的潜力。其抗氧化和抗炎作用可在氧化应激或炎症模型中进行研究。其抗癌活性可在异种移植模型中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
红景天素（CAS 85571-15-9）的分子式为C21H20O11，分子量为448.38 g/mol。其化学名称为7-[(6-脱氧-α-L-甘露吡喃糖基)氧基]-3,5,8-三羟基-2-(4-羟基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮。外观：黄色粉末。溶解性：可溶于甲醇、乙醇、二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂。储存：与黄酮类化合物的储存方法相同（干燥、避光、-20℃）。纯度：通常用于科研用途时纯度>98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种从红景天中提取的天然黄酮类化合物，它通常被认为毒性较低，但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。它对CYP2D6的强效抑制作用提示可能存在药物相互作用，需要仔细评估。通常会在进行疗效研究的同时，开展针对多种细胞系的体外细胞毒性试验。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
报告显示，红景天（Rhodiola crenulata）、沙巴红景天（Rhodiola sachalinensis）和玫瑰红景天（Rhodiola rosea）均含有红景天苷，相关数据可供参考。
红景天素是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作药理学工具，用于研究CYP2D6抑制、抗氧化活性和抗癌机制。其作用机制包括非竞争性抑制CYP2D6、清除自由基和抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）。它是从红景天中提取的天然产物。目前尚无临床试验报道。 |
| 分子式 |
C21H20O11
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|---|---|
| 分子量 |
448.3769
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| 精确质量 |
448.1
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| CAS号 |
85571-15-9
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| PubChem CID |
21626477
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
802.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
284.4±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.755
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| LogP |
0.44
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| tPSA |
190.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
733
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC2=C(C3=C(C(=C2)O)C(=O)C(=C(O3)C4=CC=C(C=C4)O)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
CIAXXTSXVCLEJK-JOEVVYSCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O11/c1-7-13(24)16(27)18(29)21(30-7)31-11-6-10(23)12-15(26)17(28)19(32-20(12)14(11)25)8-2-4-9(22)5-3-8/h2-7,13,16,18,21-25,27-29H,1H3/t7-,13-,16+,18+,21-/m0/s1
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| 化学名 |
3,5,8-trihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-7-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~37.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2303 mL | 11.1513 mL | 22.3025 mL | |
| 5 mM | 0.4461 mL | 2.2303 mL | 4.4605 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1151 mL | 2.2303 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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