Rhosin hydrochloride

别名: Rhosin hydrochloride; Rhosin HCl; G04; Rhosin hydrochloride

目录号: V12122 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Rhosin (G04;G-04) HCl 是 Rhosin 的盐酸盐，是一种新型、有效的 Rho GTPase 抑制剂。

Rhosin hydrochloride CAS号: 1281870-42-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Rhosin (G04; G-04) HCl 是 Rhosin 的盐酸盐，是一种新型、有效的 Rho GTPase 抑制剂。它以 ~0.4 uM 的亲和力抑制 WT RhoA。 Rho GTP 酶与多种细胞功能有关，是潜在的治疗靶点。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	MCF7 细胞产生的微球球表现出 RhoA 和 p-MLC1 活性的剂量依赖性降低，EC50 约为 30-50 μM。此外，MCF7 细胞中乳腺球的大小和数量也减少了 [1]。
体内研究 (In Vivo)	Russell 疗法（40 mg/kg；腹膜内注射）可抑制与社交失败相关的压力引起的社交回避。在 C57Bl6/J (Jackson) 小鼠中，Russell 还可以防止因失败而导致的蔗糖偏好缺陷 [3]。 ?使用 Russell（30 μM；双侧伏隔核内 (NAc) 输注）时，压力引起的社交回避会减轻。在具有 NAc 多巴胺 1 受体的中等多棘神经元中，松香可抑制压力引起的过度兴奋 (D1-MSN)。 Russell 阻止 NAc D1-MSN 上的兴奋性传输减少。在失败的小鼠中，松香增加了脊柱密度[3]。
动物实验	动物/疾病模型： C57BL/6J 背景的 D1-GFP 或 D2-GFP 半合子小鼠 [3] 剂量： 40 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip) 实验结果：在 RhoA 激活失败前 15 分钟全身性给予 Russell。虽然 RhoA 激活失败显著减少了实验小鼠与新小鼠互动的时间，但给予 Russell 可抑制这种效应，且不影响其运动行为。
参考文献	[1]. Rational design of small molecule inhibitors targeting RhoA subfamily Rho GTPases. Chem Biol. 2012 Jun 22;19(6):699-710. [2]. Small-molecule inhibitors targeting G-protein-coupled Rho guanine nucleotide exchange factors. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Feb 19;110(8):3155-60. [3]. The Selective RhoA Inhibitor Rhosin Promotes Stress Resiliency Through Enhancing D1-Medium Spiny Neuron Plasticity and Reducing Hyperexcitability. Biol Psychiatry. 2019;85(12):1001-1010.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H19CLN6O
分子量	394.8575
精确质量	394.13
元素分析	C, 60.84; H, 4.85; Cl, 8.98; N, 21.28; O, 4.05
CAS号	1281870-42-5
相关CAS号	Rhosin;1173671-63-0
PubChem CID	52998412
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
tPSA	109
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	541
定义原子立体中心数目	1
SMILES	Cl[H].O=C([C@@]([H])(C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)N([H])[H])N([H])/N=C(/[H])\C1C([H])=C([H])C2C(C=1[H])=NC([H])=C([H])N=2
InChi Key	SFRGBDFQSLZYLF-GRYLRVQNSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H18N6O.ClH/c21-16(10-14-12-24-17-4-2-1-3-15(14)17)20(27)26-25-11-13-5-6-18-19(9-13)23-8-7-22-18;/h1-9,11-12,16,24H,10,21H2,(H,26,27);1H/b25-11+;/t16-;/m1./s1
化学名	(2R)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)-N-[(E)-quinoxalin-6-ylmethylideneamino]propanamide;hydrochloride
别名	Rhosin hydrochloride; Rhosin HCl; G04;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~126.63 mM) H2O : ~16.67 mg/mL (~42.22 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~126.63 mM)
H2O : ~16.67 mg/mL (~42.22 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5325 mL	12.6627 mL	25.3254 mL
	5 mM	0.5065 mL	2.5325 mL	5.0651 mL
	10 mM	0.2533 mL	1.2663 mL	2.5325 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Rhosin inhibits RhoA activity and suppresses proliferation of breast cancer cells.(A) Rhosin inhibits RhoA activity in MCF7 cells. MCF7 cells were treated with G04 or Analog3 of indicated concentrations for 24 hours in a serum-free media. Cells were subsequently stimulated with 10% fetal bovine serum for 15 min and were subjected to Rhotekin effector domain pull-down assays, and the activities of RhoA were determined. Blotting of the respective total-cell lysates was carried out in parallel. Results shown are representative of three independent experiments. (B) Rhosin inhibits MCF7 cell growth. MCF7 cells were plated at 1.5 ×104 /24 well in the presence of G04. Cell numbers were determined at the indicated times. (C) Rhosin inhibits RhoA and its downstream signaling activities in MCF7-derived mammospheres. MCF-7 cells were dissociated to single cells with trypsin and cultured for 10 days at the density of 2×104/mL in suspension. The spheres were collected and subjected to GST-Rhotekin effector domain pull-down assays, and the activities of RhoA were examined. Blotting of the respective total cell lysates was carried out in parallel. Relative amounts of GTP-bound form of RhoA were quantified by densitometry measurements and normalized to those of the untreated cells. Lower panel: Western blots are p-MLC of MCF7-derived spheres treated with G04 at indicated concentrations.[1].Rational design of small molecule inhibitors targeting RhoA subfamily Rho GTPases. Chem Biol. 2012 Jun 22;19(6):699-710.

Rhosin suppresses the migration and invasion of breast cancer cells.(A) Rhosin inhibits MCF7 cell migration. MCF7 cells were subjected migration assays in the presence of G04. The percentages of the cells that migrated towards a 10% FBS gradient for 16 hours in a transwell migration chamber were calculated by dividing the number of migrated cells into the number of input equivalents plated on the transwell. (B) Rhosin inhibits MCF7 cells invasion. The invasive activities were assayed in a Matrigel-coated transwell. The MCF7 cells that succeeded in invasion into the Matrigel were stained with 5% Giemsa solution for visualization and quantification 16 hours after plating in the presence of G04 of the indicated concentrations. (C-D) Rhosin supresses HME-RhoC cells invasion activity via inhibiting the RhoC activity. Human mammary epithelial (HME) cells and RhoC expressing HME cells were grown in Ham’s F-12 medium supplemented with 5% FBS, insulin, hydrocortisone, epidermal growth factor, and cholera toxin. [1].Rational design of small molecule inhibitors targeting RhoA subfamily Rho GTPases. Chem Biol. 2012 Jun 22;19(6):699-710.

Rhosin induces neurite outgrowth of PC12 cells in synergy with NGF.(A-B) PC12 cells were treated with 30 μM G04 and 50 ng/mL NGF for 72 hours. Photos were taken at indicated time points (A) when relative neurite lengths per cell were measured (B). At least 100 cells were chosen randomly for the measurement. Total neurite output was determined by dividing the combined length of all neurites by the number of neurite-bearing cells. (C) PC12 cells were treated with G04 of indicated concentrations for 24 hours in serum-free media. Cells were subsequently stimulated with 5% fetal calf serum and 10% horse serum for 15 min and were subjected to effector domain pull-down assays, and the activity of RhoA was examined by GST-Rhoteckin pulldown. Relative amounts of RhoA-GTP were quantified by densitometry measurements and normalized to those of unstimulated cells.[1].Rational design of small molecule inhibitors targeting RhoA subfamily Rho GTPases. Chem Biol. 2012 Jun 22;19(6):699-710.