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Ridinilazole

别名: SMT19969; SMT 19969; SMT-19969
目录号: V13779 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Ridinilodium 是一种新型抗菌剂，作用于艰难梭菌。
Ridinilazole CAS号: 308362-25-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
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  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Ridinilodium 是一种新型抗菌剂，可作用于艰难梭菌，MIC 范围为 0.06-0.25 µg/mL (MIC90=8 µg/mL)。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Ridinilodium 是一种新型抗菌药物家族，它似乎无法通过传统的抗生素作用通道发挥作用，例如阻止蛋白质、脂质、细胞壁、RNA 或 DNA 的产生。雷地拉唑可能会阻碍细胞分裂。 Ridinilodium 具有持久的抗生素后效应，并且对艰难梭菌具有杀菌作用。当对包括核糖型 027 在内的 82 个艰难梭菌临床分离株进行药敏试验时，rindinilmaze 显示出强烈的生长抑制作用，最低抑菌浓度 (MIC) 较低，为 0.06-0.25 µg/mL。这低于甲硝唑（MIC 范围：0.125-8 µg/mL；MIC90，8 µg/mL）和万古霉素（MIC 范围：0.5-4 µg/mL；MIC90，2 µg/ml）组合的 MIC。类似地，发现 rindinilmaze 在阻止通过核糖型鉴定的 50 种艰难梭菌菌株的生长方面优于万古霉素或甲硝唑。 rindinilodium 的 MIC 范围为 0.06–0.5 µg/mL，MIC90 为 0.125 µg/mL，对特定的艰难梭菌核糖体具有类似的活性，包括核糖体型 001、002、005、014、027、054 和 106。 此外，与甲硝唑或万古霉素相比，Ridinilodium 对 11 种核糖型 027 细菌具有更强的功效 [1]。
体内研究 (In Vivo)
万古霉素在治疗流行性或非流行性 C 菌株方面不如 Ridinilmaze 成功。仓鼠每日一次 CDI 剂量方案中的艰难梭菌。与每日两次剂量研究一样，ridinilmaze的盲肠和血浆浓度分别显着高于最低抑制浓度（MIC）和低于检测水平，表明该药物是不可吸收的并且几乎不会引起全身暴露[1]。
参考文献
[1]. Vickers RJ, et al. Ridinilazole: a novel therapy for Clostridium difficile infection. Int J Antimicrob Agents. 2016 Aug;48(2):137-43.
其他信息
利迪尼唑正在临床试验NCT02092935（SMT19969与万古霉素治疗艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的比较研究）中进行研究。
利迪尼唑是一种窄谱抗生素，对艰难梭菌感染（CDI）具有潜在活性。口服后，利迪尼唑通过抑制细胞分裂发挥其对艰难梭菌的杀菌作用。这会抑制细菌毒素的产生并抑制相关的炎症反应。与其他治疗艰难梭菌感染的抗生素相比，利迪尼唑不会破坏肠道菌群，并能维持肠道菌群的活性和相关的胆汁酸代谢组。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H16N6
分子量
388.434
精确质量
388.143
CAS号
308362-25-6
PubChem CID
16659285
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
774.9±70.0 °C at 760 mmHg
闪点
352.4±28.6 °C
蒸汽压
0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率
1.764
LogP
3.51
tPSA
83.1
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
524
定义原子立体中心数目
0
SMILES
N1([H])C(C2C([H])=C([H])N=C([H])C=2[H])=NC2C([H])=C([H])C(=C([H])C1=2)C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])N([H])C(C1C([H])=C([H])N=C([H])C=1[H])=N2
InChi Key
UHQFBTAJFNVZIV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H16N6/c1-3-19-21(29-23(27-19)15-5-9-25-10-6-15)13-17(1)18-2-4-20-22(14-18)30-24(28-20)16-7-11-26-12-8-16/h1-14H,(H,27,29)(H,28,30)
化学名
2-pyridin-4-yl-6-(2-pyridin-4-yl-3H-benzimidazol-5-yl)-1H-benzimidazole
别名
SMT19969; SMT 19969; SMT-19969
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~64.36 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5745 mL 12.8723 mL 25.7447 mL
5 mM 0.5149 mL 2.5745 mL 5.1489 mL
10 mM 0.2574 mL 1.2872 mL 2.5745 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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