| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Antibacterial
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| 体外研究 (In Vitro) |
利福布丁主要用作治疗结核病的具有杀菌特性的抗生素。它对细菌的作用源于其半合成衍生物利福霉素 S.，它以 DNA 依赖性方式阻断 RNA 聚合酶。它对多种细菌有效，包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、结核分枝杆菌、麻风分枝杆菌和胞内鸟分枝杆菌。它对高度耐药的分枝杆菌特别有效。抗生素和抗肿瘤药物利福布丁。 Rifabutin 抑制细菌 RNA 聚合酶，增加泛素化和蛋白质降解，并篡改 HSP-90 分子伴侣。
Rifabutin及其活性代谢物25-O-去乙酰利福布汀，在体外对从HIV阳性和阴性个体分离出的鸟分枝杆菌复合体（MAC）显示出活性。Rifabutin在体外对结核分枝杆菌也显示出活性并具有临床疗效。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
利福霉素和高效抗逆转录病毒治疗（HAART）之间的药物相互作用在治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的结核病患者方面引起了人们的关注。我们通过测量1997年10月至1998年12月期间入住a.G.Holley州立结核病医院（佛罗里达州）的所有HIV感染结核病患者的血清药物水平，对这种相互作用进行了研究，这些患者同时接受了利福布汀和HAART治疗。所有研究的25名患者在开始结核病治疗的2个月内均为培养阴性，并在治疗结束后的中位随访时间为13个月。HIV病毒载量（平均+/-SEM）从HAART开始前的4.95+/-0.21 log10拷贝/mL显著降低到出院前的2.77+/-0.07 log10拷贝/mL（P<0.001）；25名患者中有20名病毒载量<500拷贝/mL。总之，利福布汀和HAART的联合使用可以成功治疗HIV感染的结核病患者，而不会增加副作用[5]。
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| 酶活实验 |
利福布汀对幽门螺杆菌显示出良好的体外活性。幽门螺杆菌利福布丁的平均耐药率（根据11项研究计算，包括2982名患者）为1.3%（95%置信区间=0.9-1.7%）。当只考虑包括对幽门螺杆菌根除治疗一无所知的患者的研究时，这一数字甚至更低（0.6%）。另一方面，当仅考虑治疗后患者时，计算出的利福布汀耐药性值较高（1.59%）。总体而言，含利福布汀的方案（1008名患者）的平均幽门螺杆菌根除率（意向治疗分析）为73%（67-79%）。利福布汀二线（223名患者）、三线（342名患者）和四/五线（95名患者）的治愈率分别为79%（67-92%）、66%（55-77%）和70%（60-79%）。为了治疗幽门螺杆菌感染，几乎所有的研究都给予利福布汀300mg/天；这个剂量似乎比150mg/天更有效。理想的治疗时间尚不清楚，但通常建议采用10至12天的治疗方案。不良反应的平均发生率为22%（19-25%）。骨髓毒性是最严重的，尽管这种并发症很少见。到目前为止，所有患者都在几天内顺利恢复了白细胞减少症，并且没有感染或其他与之相关的不良后果的报告[2]。
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| 动物实验 |
本研究纳入100名受试者。利福布汀（RFB）的使用指征包括：利福平（RMP）相关不良事件（57%）、同时接受抗逆转录病毒治疗（21%）、与其他药物的潜在/实际相互作用（14%）以及作为肝病替代治疗方案的一部分（8%）。19名患者在服用RFB期间出现不良事件。在既往有RMP相关不良事件的患者中（其中80%的患者经RFB治疗后病情得到控制），仅有皮肤不良事件与后续RFB不耐受相关。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
利福布汀主要通过细胞色素P450 3A (CYP3A)途径代谢和消除。[1]
在健康受试者中，每日一次单独服用300 mg利福布汀，稳态药代动力学参数的几何平均值（%CV）为：AUC₂₄ = 5,030 (18%) ng·h/mL，Cmax = 522 (31%) ng/mL，C₂₄ = 78.9 (28%) ng/mL。Tmax中位数为4小时（范围2-6小时）。[1] 利福布汀的表观末端半衰期为45小时（范围16至69小时）。 [1] 利福布汀与非核苷类逆转录酶抑制剂勒西韦林合用并未显著影响利福布汀的药代动力学。调整后的几何平均比值（勒西韦林+利福布汀/单独使用利福布汀）分别为：AUC₂₄为1.02（90% CI：0.96，1.08），Cmax为1.10（90% CI：0.98，1.24），C₂₄为1.00（90% CI：0.94，1.06）。[1] 然而，与勒西韦林合用降低了活性代谢物25-O-去乙酰利福布汀的暴露量。代谢物 AUC₂₄ 和 Cmax 的调整几何平均比值分别为 0.73（90% CI：0.68，0.79）和 0.73（90% CI：0.66，0.81）。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
对于出现利福平相关不良反应的患者，利福布汀通常耐受性良好。然而，既往有利福平相关皮肤事件的患者，发生利福布汀相关不良反应的风险比既往有肝损伤的患者高9倍。
根据研究标准，利福布汀观察到的不良反应包括肝损伤、皮肤事件、胃肠道不耐受、肌肉骨骼事件、血细胞减少和血管性水肿。 在患有基础肝病的患者中，8例中有3例（38%）出现利福布汀相关不良反应，提示在对这类患者采用“保肝”方案时，使用利福布汀需谨慎。 生产商声明，对任何利福霉素类药物有临床显著不良反应的患者禁用利福布汀。[4] |
| 参考文献 |
[5]. Use of rifabutin with protease inhibitors for human immunodeficiency virus-infected patients with tuberculosis. Clin Infect Dis. 2000 May;30(5):779-83.
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| 其他信息 |
利福平是一种处方抗菌药物，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗结核病 (TB)。利福平也获 FDA 批准用于治疗携带脑膜炎奈瑟菌但无症状的感染者。结核病可能是 HIV 感染的机会性感染 (OI)。 利福布汀是一种广谱抗生素，用于预防 HIV 感染者播散性鸟分枝杆菌复合群 (MAC) 感染。 利福布汀是一种利福霉素类抗分枝杆菌药物。 利福布汀是一种利福霉素类抗生素，其结构和活性与利福平和利福喷汀相似，主要用于预防晚期 HIV 感染患者的鸟分枝杆菌复合群 (MAC) 感染。利福布汀与血清转氨酶短暂且无症状升高有关，可能是临床上明显的急性肝病的原因之一。 利福布汀是一种半合成的安沙霉素类抗生素，具有强效的抗分枝杆菌活性。利福布汀抑制细菌DNA依赖性RNA聚合酶，从而抑制RNA的起始合成，最终导致RNA合成和转录的抑制。 适应症 用于预防晚期HIV感染患者的播散性鸟分枝杆菌复合群（MAC）感染。 利福布汀适用于预防晚期人类免疫缺陷病毒（HIV）感染患者的播散性鸟分枝杆菌复合群（MAC）感染。（美国产品标签包含此信息）利福布汀对多种结核分枝杆菌菌株也具有体外活性。然而，没有证据表明利福布汀可有效预防结核病。异烟肼和利福布汀可同时用于预防结核病和鸟分枝杆菌复合群感染。在对利福平高度耐药的鸟分枝杆菌复合群分离株中，利福平和利福布汀之间存在交叉耐药性。/包含在美国产品标签中/ 查看更多药效学 吸收 利福布汀易于从胃肠道吸收，绝对生物利用度平均为20%。 排泄途径 一项使用14C标记的利福布汀对三名健康成年志愿者进行的质量平衡研究表明，口服剂量的53%经尿液排泄，主要以代谢物的形式排出。约30%的剂量经粪便排泄。 代谢/代谢物 肝脏代谢。在已鉴定的五种代谢物中，25-O-去乙酰基和31-羟基是最主要的代谢物。前代谢产物的活性与母体药物相当，对总抗菌活性的贡献高达 10%。生物半衰期：45 ± 17 小时。 作用机制 利福布汀通过抑制革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌中的 DNA 依赖性 RNA 聚合酶发挥作用，导致 RNA 合成受阻和细胞死亡。 利福布汀可抑制易感大肠杆菌和枯草芽孢杆菌菌株中的 DNA 依赖性 RNA 聚合酶，但对哺乳动物细胞无此作用。利福布汀对耐药大肠杆菌菌株不具有抑制作用。目前尚不清楚利福布汀是否抑制鸟分枝杆菌或胞内分枝杆菌（二者构成鸟分枝杆菌复合群）中的DNA依赖性RNA聚合酶。 利福布汀是一种用于治疗结核病和非结核分枝杆菌感染的抗菌药物。 由于利福平具有很强的CYP诱导作用，因此在HIV合并感染患者中常常存在问题。对于同时感染HIV和结核分枝杆菌的患者，利福布汀可作为利福平的替代药物，因为它对CYP酶的诱导作用较弱。 |
COA