| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：测定了利福平和利福喷丁对驻留在人单核细胞源性巨噬细胞中的结核分枝杆菌的活性。利福喷汀对细胞内细菌的 MIC 和 MBC 比利福平低 2 至 4 倍。对于细胞外细菌来说，这种差异不太明显。细胞测定：Rifapentine 抑制结核分枝杆菌菌株中 DNA 依赖性 RNA 聚合酶的功能，但对哺乳动物细胞没有诱导作用。利福喷汀及其活性代谢物 25-去乙酰利福喷汀均定位于单核细胞衍生的巨噬细胞内，因此与单独的母体或代谢物相比，可以以更高的杀灭率对结核分枝杆菌进行细胞内抑制。利福喷丁在肝脏中被脱乙酰化，诱导细胞色素 P450 的产生比利福平少得多。利福喷丁比 RMP 显示出更高的抑菌和杀菌活性（MIC 和 MBC），特别是针对人类单核细胞来源的巨噬细胞中生长的细胞内细菌。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Rifapentine 通过与易感物种中 DNA 依赖性 RNA 聚合酶的 β 亚基结合来抑制细菌 RNA 合成。利福喷丁通常比利福平对结核分枝杆菌敏感菌株更有效。利福喷丁显着增加安替比林和戊巴比妥的体内代谢速率。利福喷丁还可以增加肝脏重量、肝微粒体蛋白和细胞色素 P-450 的含量、NADPH-细胞色素 C 还原酶和 NADPH 氧化酶的活性。每天服用利福喷汀与异烟肼 (INH) 和吡嗪酰胺 (PZA) 联合用药，治疗 10 周后，感染小鼠肺和脾中的结核分枝杆菌明显清除
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| 动物实验 |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
从胃肠道迅速且充分吸收。 健康志愿者（n=4）单次口服600 mg放射性标记的利福喷汀后，87%的14C标记利福喷汀从尿液（17%）和粪便（70%）中回收。 70.2 ± 9.1 L 表观口服清除率=2.51 ± 0.14 L/h [接受600 mg利福喷汀联合异烟肼、吡嗪酰胺和乙胺丁醇治疗的男性结核病患者] 表观口服清除率=1.69 ± 0.41 L/h [接受600 mg利福喷汀联合异烟肼、吡嗪酰胺和乙胺丁醇治疗的女性结核病患者]乙胺丁醇] 代谢/代谢物 肝脏 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
由于利福喷汀的使用有限，其对肝脏的影响不如利福平那样明确，但可能与之相似。因此，长期服用利福喷汀会导致2%至7%的患者出现轻微的、短暂的血清转氨酶水平升高，这种异常通常不需要调整剂量或停药。目前尚未有利福喷汀引起临床上明显的肝损伤的报道，但其引起急性肝损伤的可能性可能与利福平相似。由于利福喷汀通常与异烟肼和/或吡嗪酰胺（另外两种已知的肝毒性药物）联合使用，因此，利福喷汀治疗方案中患者发生急性肝损伤的原因可能难以确定是单一药物所致，一些证据表明，这些联合用药比单独使用任何一种药物都更容易引起肝损伤。通常，利福霉素类药物引起的肝损伤在1至6周内出现，损伤初期血清酶谱通常为肝细胞型，但与异烟肼和吡嗪酰胺不同，也可能出现胆汁淤积型和混合型。利福霉素类药物肝毒性引起的肝外表现，如发热、皮疹、关节痛、水肿和嗜酸性粒细胞增多，以及自身抗体的形成均不常见。利福喷汀尚未被证实具有肝毒性。 可能性评分：E（未经证实，但怀疑是临床上明显的肝损伤的原因）。 妊娠和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 母乳中利福喷汀及其代谢物的含量不足以治疗母乳喂养婴儿的结核病。美国疾病控制与预防中心和其他专业机构指出，服用利福喷汀的女性不应被劝阻进行母乳喂养。应监测婴儿的肝毒性迹象。母乳可能呈红橙色。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合率 97.7%（与血浆蛋白结合） |
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| 参考文献 |
Ann Pharmacother.1999 Nov;33(11):1203-10;Antimicrob Agents Chemother.1995Sep;39(9):2073-7;Drugs.1998 Oct;56(4):607-16; discussion 617.
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| 其他信息 |
利福喷汀是一种N-烷基哌嗪类、N-亚氨基哌嗪类化合物，属于利福霉素类。它是一种抗结核药物和麻风病治疗药物。
利福喷汀是一种处方抗菌药物，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗活动性肺结核（也称为结核病）。利福喷汀也经 FDA 批准用于治疗潜伏性结核感染，以防止感染发展为活动性结核病。 结核病可能是 HIV 的机会性感染。 利福喷汀是一种用于治疗结核病的抗生素。它通过抑制易感细胞中 DNA 依赖性 RNA 聚合酶的活性发挥作用。具体来说，它与细菌RNA聚合酶相互作用，但不抑制哺乳动物的酶。 利福喷汀是一种利福霉素类抗分枝杆菌药物。 利福喷汀是一种利福霉素类抗生素，其结构和活性与利福平和利福布汀相似，常与其他药物联合用于治疗结核病，尤其适用于每周一次或两次的给药方案。利福喷汀与血清转氨酶短暂且无症状的升高有关，可能是临床上明显的急性肝损伤的原因之一。 利福喷汀是利福霉素的长效环戊基取代衍生物，用于治疗分枝杆菌感染。 另见：盐酸利福喷汀（其活性成分）。 适应症 用于治疗肺结核。 作用机制 利福喷汀具有较高的抑菌和杀菌活性，尤其对生长在人单核细胞来源的巨噬细胞内的细菌有效。利福喷汀可抑制结核分枝杆菌敏感菌株中的DNA依赖性RNA聚合酶。利福喷汀通过抑制DNA依赖性RNA聚合酶发挥作用，导致RNA合成受阻和细胞死亡。 药效学 利福喷汀是一种抗生素，可抑制易感细胞中DNA依赖性RNA聚合酶的活性。具体而言，它与细菌RNA聚合酶相互作用，但不抑制哺乳动物的RNA聚合酶。它具有杀菌作用，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（包括铜绿假单胞菌）以及结核分枝杆菌具有广谱抗菌活性。由于耐药菌的迅速出现，其使用仅限于治疗分枝杆菌感染和其他少数适应症。口服利福平后吸收良好，广泛分布于包括脑脊液在内的全身组织和体液中。它在肝脏代谢，主要经胆汁排泄，少量经尿液排泄，但肾功能不全无需调整剂量。 |
| 分子式 |
C47H64N4O12
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|---|---|---|
| 分子量 |
877.03
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| 精确质量 |
876.452
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| 元素分析 |
C, 64.37; H, 7.36; N, 6.39; O, 21.89
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| CAS号 |
61379-65-5
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| 相关CAS号 |
Rifapentine-d9
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| PubChem CID |
135403821
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
969.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
179-180ºC
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| 闪点 |
540.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
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| LogP |
2.58
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| tPSA |
216.66
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
63
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| 分子复杂度/Complexity |
1730
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
OC(C1=C(C2=O)C(O[C@@]2(O/C=C/[C@@H]([C@H]([C@@]([C@@H]3C)([H])OC(C)=O)C)OC)C)=C(C)C(O)=C1C(O)=C4NC(/C(C)=C\C=C\[C@@H]([C@@H]([C@@H](C)[C@H]3O)O)C)=O)=C4/C=N/N5CCN(C6CCCC6)CC5
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| InChi Key |
WDZCUPBHRAEYDL-GZAUEHORSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C47H64N4O12/c1-24-13-12-14-25(2)46(59)49-37-32(23-48-51-20-18-50(19-21-51)31-15-10-11-16-31)41(56)34-35(42(37)57)40(55)29(6)44-36(34)45(58)47(8,63-44)61-22-17-33(60-9)26(3)43(62-30(7)52)28(5)39(54)27(4)38(24)53/h12-14,17,22-24,26-28,31,33,38-39,43,53-57H,10-11,15-16,18-21H2,1-9H3,(H,49,59)/b13-12+,22-17+,25-14-,48-23+/t24-,26+,27+,28+,33-,38-,39+,43+,47-/m0/s1
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| 化学名 |
3-(N-(4-Cyclopentyl-1-piperazinyl)formimidoyl)rifamycin
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 50 ~100 mg/mL ( 57.01 ~114.02 mM )
H2O : ~0.67 mg/mL (~0.76 mM) Ethanol : ~10 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (2.85 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1402 mL | 5.7011 mL | 11.4021 mL | |
| 5 mM | 0.2280 mL | 1.1402 mL | 2.2804 mL | |
| 10 mM | 0.1140 mL | 0.5701 mL | 1.1402 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
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463611831
