| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RIPK2-IN-2 targets receptor-interacting protein 2 (RIP2) kinase, a serine/threonine protein kinase that plays a critical role in innate immune signaling. RIP2 is activated upon binding to NOD1 or NOD2, which are intracellular receptors that recognize bacterial peptidoglycan fragments. Once activated, RIP2 acts as a molecular scaffold to connect other kinases (TAK1, IKKα/β/γ) involved in mitogen-activated protein kinase (MAPK) activation and NF-κB signaling. By inhibiting RIP2 kinase, RIPK2-IN-2 blocks this signaling pathway, thereby reducing the production of pro-inflammatory cytokines.
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| 体外研究 (In Vitro) |
RIP2激酶抑制剂2是一种全新的喹唑胺类前药，能够抑制RIP2激酶的活性。受体相互作用蛋白2 (RIP2) 激酶是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于TKL家族，参与先天免疫信号传导。RIP2激酶被激活后，会与NODI或NOD2结合，其主要作用是作为分子支架，连接其他参与丝裂原活化蛋白激酶激活和NF-κB的激酶（TAK1、IKKα/β/γ）[1]。体外实验表明，RIPK2-IN-2是RIP2激酶活性的强效抑制剂。它是一种喹唑胺类前药，能够抑制RIP2激酶的活性。生化实验已证实其具有抑制RIP2激酶的能力。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的IC50值。该化合物用于基于细胞的检测，以研究RIP2激酶抑制对免疫细胞信号传导的影响。通过抑制RIP2，预计该化合物能够减少NOD1/2激活后促炎细胞因子的产生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RIPK2-IN-2 是一种用于研究 RIP2 激酶在炎症中作用的体内研究化合物。它通过抑制 RIP2，可以调节免疫反应并减轻炎症性疾病动物模型中的炎症。然而，现有文献中并未详细描述具体的体内实验方案和结果，例如在疾病模型中的疗效。因此，其应用仅限于验证 RIP2 激酶作为治疗靶点的研究。
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| 酶活实验 |
RIPK2-IN-2 的体外活性测定旨在评估其对 RIP2 激酶活性的抑制作用。激酶活性测定采用重组 RIP2 激酶、肽底物和 ATP，并加入不同浓度的 RIPK2-IN-2。通过测定底物中磷酸盐的掺入量，并根据剂量-反应曲线确定 IC50 值。这些测定证实了该化合物对其分子靶点的效力。选择性可通过测试该化合物对其他激酶的抑制作用来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究RIPK2-IN-2对NOD1/2介导的信号通路和炎症的影响。在典型的实验中，用NOD2激动剂（例如胞壁酰二肽，MDP）刺激免疫细胞，例如巨噬细胞，同时加入或不加入RIPK2-IN-2。通过ELISA检测促炎细胞因子（例如TNF-α和IL-6）的产生。还可以通过Western blotting检测下游信号分子（例如NF-κB和MAPK）的磷酸化水平。这些实验证实RIPK2-IN-2抑制RIP2介导的炎症反应。
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| 动物实验 |
RIPK2-IN-2 的体内动物实验是在炎症性疾病模型中进行的，例如结肠炎或关节炎，这些疾病中 NOD1/2 信号通路发挥作用。在典型的研究中，RIPK2-IN-2 通过口服或注射的方式给予已诱导炎症的动物。研究人员会评估炎症相关指标，例如细胞因子水平、组织损伤和临床评分。然而，现有文献中并未详细描述 RIPK2-IN-2 的具体实验方案。因此，其应用仅限于科研领域。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RIPK2-IN-2 的分子量为 432.54 g/mol，分子式为 C21H28N4O4S，logP 值为 3.27。它是一种浅黄色至黄色固体粉末，可溶于 DMSO（5 mg/mL）。建议将粉末储存在 -20°C 下长达 3 年，或在 4°C 下长达 2 年。在溶剂中，可在 -80°C 下储存 6 个月，或在 -20°C 下储存 1 个月。其吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 等详细的药代动力学性质尚未得到充分表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供RIPK2-IN-2的详细毒性数据。作为一种研究化合物，其毒性特征尚未得到充分表征。该化合物是RIP2激酶的选择性抑制剂，其毒性可能与其对正常组织中RIP2介导的信号通路的影响有关。然而，目前尚未有全面的毒理学研究报告。与所有研究用化学品一样，处理RIPK2-IN-2时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅限用于研究用途，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RIPK2-IN-2 是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种强效且选择性的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。RIP2 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与先天免疫信号传导，作为 NOD1/2 受体下游的分子支架发挥作用。RIPK2-IN-2 通过抑制 RIP2，阻断 NF-κB 和 MAPK 通路的激活，从而减少促炎细胞因子的产生。它被用作研究工具，用于研究 RIP2 激酶在免疫细胞信号传导和炎症中的作用，并验证 RIP2 作为炎症性疾病治疗靶点的有效性。
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| 分子式 |
C21H28N4O4S
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|---|---|
| 分子量 |
432.5364
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| 精确质量 |
432.183
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| CAS号 |
1581270-11-2
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| PubChem CID |
73426595
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
670.0±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
359.0±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.595
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| LogP |
3.27
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| tPSA |
115
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
663
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(NN=C1NC2=C3C=C(C(=CC3=NC=C2)OCCOC)S(=O)(=O)C(C)(C)C)C
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| InChi Key |
QODPGRHWJBWTJC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H28N4O4S/c1-13-14(2)24-25-20(13)23-16-7-8-22-17-12-18(29-10-9-28-6)19(11-15(16)17)30(26,27)21(3,4)5/h7-8,11-12H,9-10H2,1-6H3,(H2,22,23,24,25)
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| 化学名 |
6-tert-butylsulfonyl-N-(4,5-dimethyl-1H-pyrazol-3-yl)-7-(2-methoxyethoxy)quinolin-4-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~11.56 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3119 mL | 11.5596 mL | 23.1192 mL | |
| 5 mM | 0.4624 mL | 2.3119 mL | 4.6238 mL | |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.1560 mL | 2.3119 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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