| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Risarestat targets aldose reductase, the first and rate-limiting enzyme in the polyol pathway. It acts as an inhibitor of this enzyme. By inhibiting aldose reductase, risarestat prevents the conversion of glucose to sorbitol and subsequently to dulcitol (a polyol). This prevents the accumulation of polyols in tissues, which is implicated in the pathogenesis of diabetic complications.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，risarestat 是一种醛糖还原酶抑制剂。它以剂量依赖的方式抑制杜尔西醇的积累。其活性可通过纯化醛糖还原酶的酶活性测定或在组织培养模型中进行评估。这些测定方法测量山梨醇或杜尔西醇生成的减少量。
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| 体内研究 (In Vivo) |
除1.0%溶液（其活性与0.25%溶液相似）外，利马瑞司他以剂量依赖的方式减少角膜内皮细胞中杜西醇的积累[1]。注射后30分钟内，利马瑞司他在角膜上皮、基质、内皮和房水中的浓度达到峰值。在接下来的24小时内，其浓度随时间逐渐降低。注射后24小时内，可在晶状体中检测到利马瑞司他，并在两小时后达到峰值浓度[2]。利马瑞司他治疗组的表层细胞前表面面积显著减少，平均值从881微米²降至728微米²。角膜敏感性也显著提高，从5.36克/平方毫米降至1.37克/平方毫米[3]。在为期七个月的试验结束时，接受Risarestat治疗的动物的平均眨眼反应显著高于未治疗的喂食半乳糖的大鼠，但与对照组无显著差异。三周内，未接受治疗的喂食半乳糖的大鼠和局部接受Risarestat治疗的大鼠均出现双侧核性白内障[4]。
在体内，risarestat已被开发用于治疗糖尿病并发症。它已被研究用于治疗糖尿病性角膜病变和角膜上皮疾病。其临床疗效已在研究中得到评估。然而，现有文献中并未详细描述体内疗效研究的具体细节。 |
| 酶活实验 |
risarestat 的体外酶活性测定旨在评估其抑制醛糖还原酶活性的能力。这些无细胞测定采用纯化的醛糖还原酶和底物，例如 DL-甘油醛或葡萄糖。通过测量酶活性的降低来确定化合物的抑制效力 (IC50)。这些测定证实了其作为醛糖还原酶抑制剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验评估了risarestat对多元醇积累的影响。将细胞或组织在含有risarestat的高糖条件下培养，并测量山梨醇或杜尔西醇的积累量。这些试验表明，该化合物能够在相关的细胞环境中抑制多元醇的积累。
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| 动物实验 |
已在糖尿病动物模型中开展了risarestat的体内动物研究，以评估其预防糖尿病并发症的疗效。然而，现有文献并未详细描述这些研究的具体细节。risarestat是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中并未详尽描述risarestat的具体药代动力学数据。作为一种小分子药物，其药代动力学特性对其体内疗效至关重要。然而，目前尚无半衰期和生物利用度等具体参数。本品仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于risarestat的具体毒性数据并不详尽。作为一种醛糖还原酶抑制剂，其毒性特征可能与其作用机制相关。然而，其在治疗糖尿病并发症方面的潜力表明其安全性尚可控制。本品仅供研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
利沙瑞司他是一种噻唑烷酮类药物。
利沙瑞司他（CT-112）是一种噻唑烷二酮类醛糖还原酶抑制剂。它最初是为治疗糖尿病并发症，特别是糖尿病性角膜病变而开发的。它以剂量依赖的方式抑制杜尔西醇的积累。它是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C16H21NO4S
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|---|---|
| 分子量 |
323.407
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| 精确质量 |
323.119
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| CAS号 |
79714-31-1
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| PubChem CID |
133264
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
4.007
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| tPSA |
89.93
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
390
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CRPGRUONUFDYBG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H21NO4S/c1-3-5-6-9-21-12-8-7-11(10-13(12)20-4-2)14-15(18)17-16(19)22-14/h7-8,10,14H,3-6,9H2,1-2H3,(H,17,18,19)
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| 化学名 |
2,4-Thiazolidinedione, 5-(3-ethoxy-4-(pentyloxy)phenyl)-
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| 别名 |
CT112 CT-112 Risarestat CT 112
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~105 mg/mL (~324.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5.25 mg/mL (16.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 52.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0921 mL | 15.4603 mL | 30.9205 mL | |
| 5 mM | 0.6184 mL | 3.0921 mL | 6.1841 mL | |
| 10 mM | 0.3092 mL | 1.5460 mL | 3.0921 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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