| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Risocaine targets voltage-gated sodium channels in neuronal membranes. By blocking these channels, it inhibits the influx of sodium ions, preventing the generation and propagation of action potentials in nerve fibers. This blockade of nerve impulses temporarily inhibits the sensation of pain in the localized area where it is applied. Its mechanism is characteristic of ester-type local anesthetics.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，利索卡因通过阻断电压门控钠通道发挥局部麻醉作用。其活性已通过测量神经元细胞中钠通道电流的电生理实验得到证实。其麻醉效力和作用持续时间已在离体神经标本中得到评估。利索卡因是一种白色结晶固体，熔点为72–75°C。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，利索卡因因其麻醉特性，常用于小型外科手术、牙科治疗和其他医疗干预中，以提供局部麻醉。它能暂时抑制用药部位的疼痛感。其局部作用可缓解疼痛，而不会产生全身性影响。它是一种酯类局部麻醉剂。
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| 酶活实验 |
由于利索卡因是一种局部麻醉剂，因此无细胞检测方法并非其标准方法。其阻断钠通道的能力可通过膜片钳技术在分离的细胞膜或表达钠通道的细胞上进行研究。其理化性质，例如溶解度和熔点，可通过标准方法测定。其纯度则通过高效液相色谱法（HPLC）进行确认。
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| 细胞实验 |
采用表达电压门控钠通道的神经元细胞系进行利索卡因的细胞活性测定。用不同浓度的利索卡因处理细胞，并使用膜片钳电生理技术测量钠电流。评估其抑制动作电位产生的能力。采用 MTT 法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
利索卡因的体内动物实验是在局部麻醉动物模型中进行的。该化合物可局部外用或注射，并通过对疼痛刺激的反应来测量麻醉的持续时间和强度。此外，还研究了其药代动力学和全身吸收情况。这些研究证实了其局部麻醉的有效性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究探讨了大鼠在达到稳态血浆浓度和/或静脉推注给药后局部麻醉药的脑摄取情况。所有受试的酯类麻醉药，如对氨基苯甲酸乙酯（PABA）酯（Et）、对羟基苯甲酸丙酯（Pr）、对羟基苯甲酸丁酯（Bu）和普鲁卡因，均以剂量依赖的方式迅速从血浆中清除。这些化合物的血浆浓度曲线可以用一个双室模型很好地解释，该模型采用从中央室开始的米氏消除过程。……在三种不同的稳态血浆浓度（1–15 μM）下测定了这些药物的脑摄取程度（脑-血浆分配系数，Kp值）。每种药物在三种不同稳态血浆浓度下的Kp值均相似。 Kp 值按以下顺序递增：普鲁卡因 (1.1) < PABA-Et (1.9) < 利多卡因 (2.2) < PABA-Pr (2.7) < PABA-Bu (3.6)。在正庚烷/水或正辛醇/水分配体系中，Kp 值与分配系数的对数呈线性关系。 代谢/代谢物 口服或皮下注射的 PABA 酯在哺乳动物体内迅速水解为醇和游离酸。/PABA 酯/ 利索卡因的分子量为 179.22 g/mol，分子式为 C10H13NO2。它是一种白色结晶固体。熔点为 72–75°C，在 37°C 下的水溶性为 842 mg/L。它可溶于 DMSO。纯度≥95%。应在推荐条件下储存。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
一名28岁的白人男性因呼吸窘迫接受了气管插管，期间使用了西他卡因（苯佐卡因、布洛芬和丁卡因）吸入器和苯佐卡因软膏。90分钟后，尽管进行了通气，患者仍出现紫绀，高铁血红蛋白水平占总血红蛋白的29%。/布洛芬/ 非人类毒性值小鼠腹腔注射LD50为126 mg/kg。 利索卡因的毒理学特征与酯类局部麻醉药一致。它通常可安全用于局部治疗，但可能在某些个体中引起过敏反应。高剂量可引起全身毒性，包括中枢神经系统和心血管系统毒性。应谨慎使用。其安全性已通过临床应用得到证实。 |
| 其他信息 |
治疗用途
对氨基苯甲酸丙酯用作局部麻醉剂和止痒剂。 利索卡因是一种酯类局部麻醉剂。它也被称为4-氨基苯甲酸丙酯、利索卡因、雷西辛和丙卡因。它的作用机制是阻断电压门控钠通道。在医疗环境中，它用于局部镇痛。它是一种研究化合物，目前尚未广泛用作现代局部麻醉剂。 |
| 分子式 |
C10H13NO2
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|---|---|
| 分子量 |
179.22
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| 精确质量 |
179.095
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| CAS号 |
94-12-2
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| PubChem CID |
7174
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| 外观&性状 |
Prisms
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| 密度 |
1.102g/cm3
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| 沸点 |
323.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
75-80 °C
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| 闪点 |
174.3ºC
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| 折射率 |
1.546
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| LogP |
2.416
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| tPSA |
52.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
162
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C=CC(N)=CC=1)OCCC
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| InChi Key |
NBFQYHKHPBMJJV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13NO2/c1-2-7-13-10(12)8-3-5-9(11)6-4-8/h3-6H,2,7,11H2,1H3
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| 化学名 |
propyl 4-aminobenzoate
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| 别名 |
Raythesin; Propylcain; Risocaine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~557.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (13.95 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5797 mL | 27.8987 mL | 55.7973 mL | |
| 5 mM | 1.1159 mL | 5.5797 mL | 11.1595 mL | |
| 10 mM | 0.5580 mL | 2.7899 mL | 5.5797 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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