Ritanserin 中文名称: 利坦色林

别名: Ritanserin; R55667; R-55667; ritanserin; 87051-43-2; Tiserton; Ritanserina; Ritanserine; Ritanserinum; R-55,667; Ritanserine [French]; R 55667 利坦色林;6-(2-(4-(双(4-氟苯基)亚甲基)哌啶-1-基)乙基)-7-甲基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮;利坦丝林

目录号: V8519 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ritanserin (R55667; R-55667) 是一种新型、强效、长效的 5-羟色胺-2 (5-HT2) 受体拮抗剂，IC50 为 0.9 nM。

Ritanserin CAS号: 87051-43-2
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Ritanserin (R55667；R-55667) 是一种新型、强效、长效的 5-羟色胺-2 (5-HT2) 受体拮抗剂，IC50 为 0.9 nM。它被开发为抗焦虑药、抗抑郁药、抗帕金森病药和抗高血压药，但由于安全问题从未上市。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT₂ Receptor ( IC50 = 0.9 nM ); H₁ Receptor ( IC50 = 35 nM ); D₂ Receptor ( IC50 = 70 nM ); Adrenergic α1 ( IC50 = 97 nM ); Adrenergic α2 ( IC50 = 150 nM )
体外研究 (In Vitro)	Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对耦合、长效的 5-HT2 钳耦合抗氧化剂，IC50 为 0.9 nM，对组胺-H1 (IC50，35 nM)，多巴胺-D2 (IC50，70 nM) ，首先素-α1 (IC50，97 nM)，首先素能-α2 受体 (IC50，150 nM) 的活性较低[1]。在体外试验中，利坦色林与血清素-S2（t1/2=160分钟）和组胺-H1位点的解离非常缓慢（t1/2=77分钟），与多巴胺-D2位点的解离速度很快（t1/2=1.1分钟）。从肾上腺素能α1和α2位点解离的一半时间为18和26分钟。发现利坦色林对[3H]酮色林结合的抑制是部分非竞争性的，抑制效力随着药物预孵育而增加。由于利坦色林与血清素-S2位点的缓慢解离，药物不能完全被[3H]酮色林置换。相比之下，利坦色兰对[3H]氟哌啶醇与大鼠纹状体多巴胺-D2位点结合的抑制是完全竞争性的，这与药物从后者位点的快速解离是一致的。[1] 无虹膜症是一种全眼遗传性罕见眼病，与PAX6基因的杂合突变有关，PAX6不能正确产生正常眼睛发育和功能所必需的足够蛋白质。大多数患者患有无虹膜相关的角膜病，这是一种渐进性角膜混浊。这种致盲疾病没有有效的治疗方法。在这里，我们筛选了小化合物，并鉴定出一种血清素2A受体拮抗剂Ritanserin，它可以挽救突变边缘细胞的PAX6单倍体不足、细胞迁移缺陷和PAX6靶基因表达。我们进一步证明，Ritanserin通过选择性灭活MEK/ERK信号通路来激活PAX6的产生。我们的数据强烈表明，通过恢复角膜透明度，重新利用这种治疗分子可以有效预防或治疗现有的失明[2]。
体内研究 (In Vivo)	在使用皮下注射Ritanserin /利坦色林的大鼠和豚鼠脑区进行的离体结合试验中，在非常低的剂量下（0.08-0.1 mg/kg时占50%）观察到血清素-S2位点被占据，并且这些位点在很长一段时间内仍被占据（在2.5 mg/kg利坦色兰后48小时内占70%以上）。豚鼠小脑中的组胺-H1受体位点在比产生剂量的额叶皮质血清素-S2位点高25倍的剂量下被占据。在较高剂量下，大鼠纹状体中的多巴胺-D2位点和皮质肾上腺素能α1位点仅略微被占据（小于20%），并且这种作用不是剂量依赖性的。皮下注射160mg/kg剂量时，肾上腺素能α2位点未被占据。使用[3H]spiperone的体内结合试验证实，在低剂量利坦色林和少量纹状体多巴胺-D2位点后，额叶皮质血清素-S2位点被占据。口服利坦色林至40mg/kg剂量的大鼠脑区多巴胺和血清素及其代谢产物水平保持不变。在160mg/kg剂量下，多巴胺和血清素含量似乎略有下降。[1] 5HT（2A/2C）和5HT（3）受体在认知行为中起着重要作用，特别是在空间学习和记忆中，但关于这些受体在海马体中在认知中的作用的文献仍然存在争议。在本研究中，在Morris Water Maze（MWM）任务的每次训练前20分钟，将5HT（2A/2C）拮抗剂Ritanserin/利坦色林（0,2,4,8微克/0.5微升）和5HT（3）拮抗剂格拉司琼（0.0，0.05，0.25，0.5微克/0.5微克）双侧注射到大鼠海马CA1区。与对照组相比，利坦色林（4微克/0.5微升）显著降低了游泳到平台的逃逸潜伏期和行进距离，但格拉司琼（0.25微克/0.5微克）显著增加了这些参数。这两种药物对非空间视觉辨别任务的逃避潜伏期和行进距离都没有影响。这些结果表明，5HT（2A/2C）和5HT（3）受体在空间学习中的作用不同，利坦色林提高了大鼠在空间辨别任务中的表现，而格拉司琼则损害了它[3]。
细胞实验	筛选[2] 该测定在384孔板型中进行了优化。简而言之，TRE番茄HEK细胞被接种到384孔的黑色平板中，在以10μM的浓度添加化合物24小时后，用聚-d-赖氨酸预涂。重组PAX6蛋白[8μg/ml]用作阳性对照，而DMSO[0.1%]用作阴性对照。24小时后，用Hoechst（核染色）和Calcein AM绿（细胞质染色）对细胞进行染色，并使用InCell2200高含量分析仪进行成像。使用高含量图像分析算法分析图像，计算计算出的细胞区域内tdTomato报告物的强度。对番茄强度大于1.5标准差且毒性小于40%的化合物进行了进一步分析，以确定其半最大有效浓度（EC50）。在20次点击中，基于低毒性和增强PAX6基因表达的高效性，选择了利坦色林进行进一步验证。 qRT-PCR分析[2] 细胞用1μM的<强>利坦色林或其DMSO缓冲液（对照）处理24小时进行救援实验，并作为干颗粒收获。然后使用RNEasy Mini试剂盒提取RNA，并使用iScript cDNA合成试剂盒从1μg RNA中合成cDNA。使用2X SYBR Green PCR Master Mix进行三次定量PCR。使用2-ΔΔCt法计算每个基因的表达。结果以倍数变化的形式呈现，该变化标准化为B2M管家基因，并与对照（用蛋白质缓冲液处理或未处理）T-LSCs相关。Roux等人列出了所使用的特异性引物序列。
动物实验	微量注射程序[3] 药物和载体通过引导套管（21号）注入海马内，注射针（27号）通过聚乙烯管连接到5.0 μl Hamilton微量注射器。注射针插入套管尖端0.5 mm处，在3-4分钟内注射0.5 μl载体（生理盐水或二甲基亚砜，DMSO）或不同剂量的药物（利坦色林或格拉司琼）。利坦色林（RBI），6-[2-[4-[双(4-氟苯基)亚甲基]-1-哌啶基]乙基]-7-甲基-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮，溶于二甲基亚砜（DMSO）中；格拉司琼盐酸盐（kytril），内-N-(9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬-3-基)-1-甲基-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐，溶于生理盐水中。所有注射均在每日训练前20分钟进行。
参考文献	[1]. Receptor-binding properties in vitro and in vivo of ritanserin: A very potent and long acting serotonin-S2 antagonist. Mol Pharmacol. 1985 Jun;27(6):600-11. [2]. Ritanserin, a potent serotonin 2A receptor antagonist, represses MEK/ERK signalling pathway to restore PAX6 production and function in aniridia-like cellular model. Biochem Biophys Res Commun. 2021 Dec 10:582:100-104. [3]. The effect of intrahippocampal injections of ritanserin (5HT2A/2C antagonist) and granisetron (5HT3 antagonist) on learning as assessed in the spatial version of the water maze. Behav Brain Res. 2005 Feb 28;157(2):205-10.
其他信息	利坦色林是一种噻唑并嘧啶类药物，其化学名称为5H-[1,3]噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮，其7位被甲基取代，6位被2-{4-[双(4-氟苯基)亚甲基]哌啶-1-基}乙基取代。它是一种强效且长效的5-羟色胺（5-HT）受体拮抗剂，作用于5-HT2亚型（Ki = 0.39 nM），用于治疗多种疾病，包括焦虑症、抑郁症和精神分裂症。其镇静作用较弱。它具有多巴胺能拮抗剂、5-羟色胺能拮抗剂、抗精神病药、抗焦虑药、抗抑郁药以及EC 3.4.21.26（脯氨酰寡肽酶）抑制剂的作用。它是一种有机氟化合物，属于哌啶类和噻唑并嘧啶类化合物。利坦色林已用于可卡因相关疾病治疗的临床试验。它是一种选择性强效的5-羟色胺-2受体拮抗剂，可有效治疗多种与焦虑和抑郁相关的综合征。该药物还能改善睡眠质量并降低门静脉压力。这是首篇表明5-HT3受体拮抗作用会导致认知功能障碍的报告。然而，需要指出的是，格拉司琼导致空间学习障碍的确切机制尚不明确。总之，我们的结果表明，利坦色林阻断海马5HT2A/2C受体可改善莫里斯水迷宫空间学习任务的学习能力，而格拉司琼阻断同一区域（CA1）的海马5HT3受体则会损害该任务的学习能力。与之前几项操纵5HT系统的研究结果一致，这些发现表明不同的5HT受体亚型在学习和记忆中发挥着不同的作用，并提示5HT2A/2C和5HT3受体在空间学习中起着重要作用。[3]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H25F2N3OS
分子量	477.57
精确质量	477.169
元素分析	C, 67.91; H, 5.28; F, 7.96; N, 8.80; O, 3.35; S, 6.71
CAS号	87051-43-2
相关CAS号	93076-39-2 (tartrate); 87051-43-2
PubChem CID	5074
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.3g/cm3
沸点	618.7ºC at 760 mmHg
闪点	328ºC
折射率	1.646
LogP	5.42
tPSA	65.85
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	877
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C1N2C(SC=C2)=NC(C)=C1CCN1CC/C(=C(\C2C=CC(F)=CC=2)/C2C=CC(F)=CC=2)/CC1
InChi Key	JUQLTPCYUFPYKE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H25F2N3OS/c1-18-24(26(33)32-16-17-34-27(32)30-18)12-15-31-13-10-21(11-14-31)25(19-2-6-22(28)7-3-19)20-4-8-23(29)9-5-20/h2-9,16-17H,10-15H2,1H3
化学名	6-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methylidene]piperidin-1-yl]ethyl]-7-methyl-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
别名	Ritanserin; R55667; R-55667; ritanserin; 87051-43-2; Tiserton; Ritanserina; Ritanserine; Ritanserinum; R-55,667; Ritanserine [French]; R 55667
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~25 mg/mL (~52.4 mM) H2O: < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~25 mg/mL (~52.4 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0939 mL	10.4697 mL	20.9393 mL
	5 mM	0.4188 mL	2.0939 mL	4.1879 mL
	10 mM	0.2094 mL	1.0470 mL	2.0939 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00000187	Completed	Drug: Ritanserin	Cocaine-Related Disorders	University of Pennsylvania	July 1992	Phase 2