| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RL648_81 targets KCNQ2/3 (Kv7.2/7.3) potassium channels, which are voltage-gated potassium channels that play a critical role in regulating neuronal excitability. As a selective activator, RL648_81 shifts the voltage dependence of channel activation to more hyperpolarized potentials, increasing the probability of channel opening at resting membrane potentials. This enhances the M-current, reducing neuronal hyperexcitability. It has no effect on KCNQ4 or KCNQ5 channels.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RL648_81 是一种高效且选择性的 KCNQ2/3 通道激活剂，其 EC50 值为 190 nM。它能显著地将 KCNQ2/3 通道的 V1/2 电位向超极化方向移动，但不会改变 KCNQ4 或 KCNQ5 通道的 V1/2 电位。在表达 KCNQ2/3 通道的细胞中进行的电生理实验证实了其活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，RL648_81 具有治疗与神经元过度兴奋相关的神经系统疾病的潜力。它能够激活 KCNQ2/3 通道并降低神经元兴奋性，这提示其在癫痫、神经性疼痛和其他过度兴奋性疾病的治疗中具有潜在的应用价值。然而，目前关于其体内疗效的具体数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
由于 RL648_81 靶向离子通道，因此其无细胞检测方法并非标准方法。该化合物的活性评估采用电生理技术，例如在表达 KCNQ2/3 通道的细胞上进行膜片钳实验。测定该化合物改变通道激活电压依赖性的能力。其分子量 (371.34) 和分子式 (C17H17F4N3O2) 通过质谱分析确定。
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| 细胞实验 |
使用表达 KCNQ2/3 通道的细胞系（例如 CHO 或 HEK293 细胞）进行 RL648_81 的细胞活性检测。用不同浓度的 RL648_81 处理细胞，并采用膜片钳电生理技术测量钾电流。测定通道激活的 EC50 值和 V1/2 的偏移。使用标准方法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
RL648_81的体内动物实验数据尚不充分。为评估其在神经系统疾病中的疗效，可采用癫痫、神经性疼痛或焦虑症的动物模型。动物可通过口服或腹腔注射给药RL648_81，并评估其行为学和电生理学指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RL648_81 的分子量为 371.34 g/mol，分子式为 C17H17F4N3O2，纯度为 98%，可溶于 DMSO。应在推荐条件下储存。其化学名称为 N-[2-氨基-3-氟-4-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基氨基]苯基]氨基甲酸乙酯。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RL648_81的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种研究化合物，在研究中使用的浓度下，它通常被认为安全。目前尚未有明显的毒性报告。但缺乏全面的毒理学研究。它并非获批药物，仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RL648_81 是一种选择性 KCNQ2/3 钾通道激活剂，EC50 为 190 nM。它具有用于研究与神经元过度兴奋相关的神经系统疾病的潜力。RL648_81 能显著地将 KCNQ2/3 通道的 V1/2 电位向超极化方向移动，且对 KCNQ4 或 KCNQ5 无影响。该化合物目前仍处于研究阶段，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C17H17F4N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
371.329397916794
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| 精确质量 |
371.125
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| CAS号 |
1919050-87-5
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| PubChem CID |
124203920
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
412.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
203.4±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.595
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| LogP |
1.97
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| tPSA |
76.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
456
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCOC(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)F)N
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| InChi Key |
MVSMZQRRMPUGHI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17F4N3O2/c1-2-26-16(25)24-13-8-7-12(14(18)15(13)22)23-9-10-3-5-11(6-4-10)17(19,20)21/h3-8,23H,2,9,22H2,1H3,(H,24,25)
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| 化学名 |
ethyl N-[2-amino-3-fluoro-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methylamino]phenyl]carbamate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~269.30 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6930 mL | 13.4651 mL | 26.9302 mL | |
| 5 mM | 0.5386 mL | 2.6930 mL | 5.3860 mL | |
| 10 mM | 0.2693 mL | 1.3465 mL | 2.6930 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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