| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
RLX-33 targets the relaxin family peptide 3 receptor (RXFP3), a G protein-coupled receptor that mediates the effects of the neuropeptide relaxin-3. By blocking RXFP3, RLX-33 prevents relaxin-3-induced signaling, including the downstream phosphorylation of ERK1 and ERK2. The compound's ability to cross the blood-brain barrier makes it valuable for studying the role of the relaxin-3/RXFP3 system in the central nervous system.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RLX-33 是 RXFP3 的强效拮抗剂，IC50 值为 2.36 µM。它还能阻断松弛素-3 诱导的 ERK1/2 磷酸化，ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 7.82 µM 和 13.86 µM。这些数据表明 RLX-33 具有阻断 RXFP3 介导的信号通路活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
RLX-33（10 mg/kg；腹腔注射，单次给药）可减弱 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 在雄性 Wistar 大鼠中引起的摄食量增加 [1]。RLX-33（10 mg/kg；腹腔注射，单次给药）具有良好的脑渗透性和在大鼠血浆中的高蛋白结合率 [1]。RLX-33 在雄性 Wistar 大鼠中的药代动力学特征（腹腔注射，10 mg/kg）[1]。脑血浆Cmax (ng/mL) 1401 1552 tmax (h) 0.5 2.0 t1/2 (h) 1.9 4.9 AUCinf (ng/mL·h) 5352 12519 CL_F (mL/min/kg) 43.8
体内实验表明，RLX-33能够阻断RXFP3选择性激动剂R3/I5在大鼠体内诱导的摄食刺激。这证明了其体内功能活性，并支持其在代谢综合征和摄食行为研究中的潜力。该化合物能够穿透血脑屏障，从而发挥中枢神经系统活性。 |
| 酶活实验 |
RLX-33 的无细胞检测方法包括：利用表达 RXFP3 受体的膜制备物，通过放射性配体结合实验测定其与 RXFP3 的结合亲和力；测定该化合物置换标记的 RXFP3 配体的能力。或者，也可以在无细胞激酶活性测定中评估其对 ERK1/2 磷酸化的抑制作用。具体实验方案未详细说明。
|
| 细胞实验 |
RLX-33 的细胞活性检测通常包括测量其对 RXFP3 介导的信号通路的影响。表达 RXFP3 的细胞用松弛素-3 刺激，并检测 ERK1/2 的磷酸化水平。加入不同浓度的 RLX-33，以确定其抑制 ERK1/2 磷酸化的 IC50 值。这些检测证实了该化合物能够阻断 RXFP3 信号通路。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（脑室内注射R3/I5可刺激摄食[1]）
剂量：10 mg/kg 给药途径：腹腔注射，单次给药 实验结果：减弱R3/I5诱导的摄食增加动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠[1] 剂量：10 mg/kg 剂量：腹腔注射，单次给药（药代动力学/PK/PK分析） 实验结果：表现出良好的脑穿透性和高蛋白结合率，大鼠血浆蛋白结合率为99.8%。 已在大鼠体内进行了RLX-33的动物实验。该化合物可阻断R3/I5诱导的摄食刺激RXFP3选择性激动剂R3/I5。现有资料中未提供具体的给药方案和详细操作规程。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
RLX-33 的分子式为 C24H19ClN4O4，分子量为 462.89，为固体粉末。现有资料中未提供具体的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。该化合物可透过血脑屏障。储存时，粉末应在 -20°C 下保存长达 3 年，或在 4°C 下保存长达 2 年。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供RLX-33的毒性数据。作为一种研究用化合物，它仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全操作规程。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RLX-33（CAS：2784577-71-3）是一种强效且选择性的RXFP3拮抗剂，IC50值为2.36 µM。它还能阻断松弛素-3诱导的ERK1/2磷酸化，对ERK1和ERK2的IC50值分别为7.82 µM和13.86 µM。该化合物可穿透血脑屏障，并能阻断RXFP3激动剂在大鼠体内诱导的摄食刺激。其分子式为C24H19ClN4O4，分子量为462.89。该化合物尚未获批上市，仅供研究用途。
|
| 分子式 |
C24H19CLN4O4
|
|---|---|
| 分子量 |
462.88506436348
|
| 精确质量 |
462.109
|
| CAS号 |
2784577-71-3
|
| PubChem CID |
164886639
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
|
| LogP |
3
|
| tPSA |
102
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
33
|
| 分子复杂度/Complexity |
696
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
N1(CC2=CC=CO2)C(=O)CC(C(NC2=CC=C(C3ON=C(C4=CC=C(Cl)C=C4)N=3)C=C2)=O)C1
|
| InChi Key |
LTOAWFRZXVPHAJ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H19ClN4O4/c25-18-7-3-15(4-8-18)22-27-24(33-28-22)16-5-9-19(10-6-16)26-23(31)17-12-21(30)29(13-17)14-20-2-1-11-32-20/h1-11,17H,12-14H2,(H,26,31)
|
| 化学名 |
N-[4-[3-(4-chlorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]phenyl]-1-(furan-2-ylmethyl)-5-oxopyrrolidine-3-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~270.04 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1603 mL | 10.8017 mL | 21.6034 mL | |
| 5 mM | 0.4321 mL | 2.1603 mL | 4.3207 mL | |
| 10 mM | 0.2160 mL | 1.0802 mL | 2.1603 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
