RMC-5552

目录号: V42044 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

RMC-5552 是一种有效且特异性的 mTORC1 抑制剂。

RMC-5552 CAS号: 2382768-62-7
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

RMC-5552 是一种强效且特异性的 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 可抑制 mTORC1 下游靶点 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化，IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 对 pAKT 的抑制作用显著降低（IC50 值为 19 nM），因此其对 mTORC1 和 mTORC2 的选择性相差约 40 倍。RMC-5552 具有抗癌作用。 RMC-5552 具有抗癌活性。其分子式为 C93H136N10O24，分子量为 1778.13。

生物活性&实验参考方法

靶点	RMC-5552 targets mTORC1 (mechanistic target of rapamycin complex 1), a central regulator of cell growth, proliferation, and metabolism. mTORC1 is activated by growth factors, nutrients, and energy status, and it phosphorylates downstream targets including pS6K (ribosomal protein S6 kinase) and p4EBP1 (eukaryotic initiation factor 4E-binding protein 1). By selectively inhibiting mTORC1 with high potency (IC50 = 0.14 nM for pS6K), RMC-5552 blocks protein synthesis and cell growth. The compound's selectivity for mTORC1 over mTORC2 (approximately 40-fold) reduces the risk of mTORC2-mediated side effects.
体外研究 (In Vitro)	仅在RMC-5552的FKBP12-FRB变构模式下才能观察到FKBP12的募集。在FKBP12与mTOR的FRB结构域的界面处，可见RMC-5552的密度分布。RMC-5552通过4-氨基吡唑并[3,4-d]编织核心、mTOR的“曼哈顿链”以及与E2190和K2187相连的2-氨基苯并恶唑[1]，与G2238和V2240的骨架形成氢键。体外实验表明，RMC-5552抑制mTORC1下游靶点pS6K和p4EBP1的磷酸化，IC50值分别为0.14 nM和0.48 nM。该化合物对pAKT的抑制作用显著降低（IC50为19 nM），且对mTORC1和mTORC2的选择性相差约40倍。该化合物在多种癌细胞系中均表现出抗癌活性。其强效且选择性的mTORC1抑制作用使其成为研究mTOR信号通路和癌症生物学的重要工具。
体内研究 (In Vivo)	RMC-5552（1-10 mg/kg；腹腔注射；每周一次；持续28天）在小鼠MCF-7人乳腺癌异种移植模型中显示出抗癌活性[1]。RMC-5552在小鼠中也表现出抗癌活性[1]。香水中1 mg/kg剂量的药代动力学参数[1] 化合物 Tmax (h) Cmax (ng/mL) Cmax (μM) AUClast (μg/mL × h) AUClast (μM × h) t1/2 (h) ) 38 RMC-5552 2.0 ± 0.0 5667 ± 1106 3.19 ± 0.62 46 089 ± 5320 25.9 ± 3.0 4.8 ± 0.4 体内实验表明，RMC-5552具有抗癌活性，并具有治疗mTOR驱动型癌症的潜力。该化合物通过选择性抑制mTORC1，可能在减少mTORC2相关副作用的同时，降低肿瘤生长。然而，现有文献中尚未详细报道RMC-5552的具体体内疗效数据。该化合物对mTORC1的高效性和选择性使其成为进一步临床前评估的理想候选药物。
酶活实验	体外激酶活性测定中，mTORC1活性的评估方法是：将免疫沉淀的mTORC1复合物或重组蛋白与底物（例如S6K或4EBP1）和ATP在激酶测定缓冲液中孵育。测试化合物的浓度范围为0.001-1000 nM。底物磷酸化水平通过Western印迹法（使用磷酸化特异性抗体）或放射性ATP掺入法进行检测。IC50值通过拟合剂量反应曲线计算得出。mTORC1相对于mTORC2的选择性通过检测pAKT（Ser473）磷酸化水平来评估，pAKT的磷酸化依赖于mTORC2。
细胞实验	在基于细胞的检测中，癌细胞系用浓度为0.001-10 µM的RMC-5552处理2-24小时。通过Western blotting检测pS6K (Thr389)和p4EBP1 (Thr37/46)的磷酸化水平来评估mTORC1活性。通过检测pAKT (Ser473)来评估mTORC2活性。使用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力和增殖。可通过caspase活性或Annexin V染色来评估细胞凋亡。
动物实验	动物/疾病模型：雌性 Balb/c 裸鼠（6-8 周龄），注射 MCF-7 细胞 [1] 剂量： 1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg。给药途径：腹腔注射；每周一次；持续 28 天。实验结果：导致肿瘤体积缩小。在体内疗效研究中，将肿瘤异种移植瘤植入免疫缺陷小鼠体内。当肿瘤达到预定大小时，将小鼠随机分组，并根据药代动力学研究确定的剂量，通过口服或腹腔注射给予 RMC-5552 治疗。每周测量两次肿瘤体积。在研究终点，收集肿瘤组织，进行 pS6K 和 p4EBP1 磷酸化的 Western blot 分析，以确认 mTORC1 的抑制情况。
药代性质 (ADME/PK)	RMC-5552 可溶于 DMSO。建议在 -20°C 下储存以保证长期稳定性。该化合物的高分子量 (1778.13) 表明其可能具有大分子典型的复杂药代动力学特性。需要进行体内研究，以获得更详细的药代动力学参数，包括半衰期、口服生物利用度和组织分布。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	RMC-5552 的毒理学数据尚未得到广泛报道。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，不得用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。任何临床开发之前，都需要进行全面的毒理学研究。
参考文献	[1]. Discovery of RMC-5552, a Selective Bi-Steric Inhibitor of mTORC1, for the Treatment of mTORC1-Activated Tumors. J Med Chem. 2022 Dec 19.
其他信息	mTORC1激酶抑制剂RMC-5552是一种双重空间位阻抑制剂，可抑制雷帕霉素靶蛋白（mTOR）复合物1（mTOR复合物1；mTORC1），并具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，RMC-5552选择性地靶向、结合并抑制mTORC1的丝氨酸/苏氨酸激酶活性，导致细胞周期进程所需mRNA的表达降低，这可能诱导细胞周期阻滞和肿瘤细胞凋亡。mTORC1可磷酸化多种转录因子，例如核糖体蛋白S6激酶β-1（S6K1）和真核翻译起始因子4E结合蛋白1（4EBP1），这些转录因子可刺激蛋白质合成并调节细胞生长、增殖、迁移和存活。 RMC-5552抑制肿瘤抑制基因4EBP1的磷酸化，诱导细胞凋亡并减少mTORC1阳性肿瘤细胞的增殖。mTORC1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，在某些肿瘤细胞类型中表达上调。它在PI3K/Akt/mTOR信号通路中发挥关键作用，该通路在癌细胞中经常异常激活，促进细胞生长、存活以及对化疗和放疗的耐药性。选择性抑制mTORC1可以改善同时抑制mTORC2复合物的药物的临床耐受性差的问题。 RMC-5552是一种高效且选择性的mTORC1抑制剂，其IC50值分别为0.14 nM (pS6K)和0.48 nM (p4EBP1)，对mTORC1的选择性约为mTORC2的40倍。它具有抗癌活性。 RMC-5552 用于研究 mTOR 信号通路和癌症生物学。它是一种研究工具，尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C93H136N10O24
分子量	1778.13
精确质量	1776.972
CAS号	2382768-62-7
PubChem CID	162640850
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	7
tPSA	433
氢键供体(HBD)数目	6
氢键受体(HBA)数目	30
可旋转键数目(RBC)	38
重原子数目	127
分子复杂度/Complexity	3460
定义原子立体中心数目	16
SMILES	C1C=C(C)[C@H](C[C@@]2(CC[C@H]([C@@](O)(O2)C(C(N2CCCC[C@@]2([H])C(=O)O[C@]([H])([C@@H](C[C@@H]2CC[C@H]([C@H](OC)C2)OC(=O)NCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCC(=O)N2CC3=CC=C(CN4N=C(C5C6N=C(N)OC=6C=CC=5)C5C(N)=NC=NC4=5)C=C3CC2)C)C[C@@H](O)[C@@H](C=C([C@@H](O)[C@@H](OC)C(=O)[C@H](C)C[C@H](C)C=CC=1)C)C)=O)=O)C)[H])OC \|c:1,t:114,128,130\|
InChi Key	IUTYTXDIGUNPAA-GKVGALOGSA-N
InChi Code	InChI=1S/C93H136N10O24/c1-59-16-12-11-13-17-60(2)77(113-8)54-71-24-19-65(7)93(112,127-71)86(108)89(109)102-30-15-14-18-73(102)90(110)124-78(55-74(104)61(3)49-64(6)84(107)85(115-10)83(106)63(5)48-59)62(4)50-66-21-25-76(79(52-66)114-9)126-92(111)96-29-33-117-35-37-119-39-41-121-43-45-123-47-46-122-44-42-120-40-38-118-36-34-116-32-28-80(105)101-31-27-68-51-67(20-22-70(68)57-101)56-103-88-81(87(94)97-58-98-88)82(100-103)69-23-26-75-72(53-69)99-91(95)125-75/h11-13,16-17,20,22-23,26,49,51,53,58-59,61-63,65-66,71,73-74,76-79,84-85,104,107,112H,14-15,18-19,21,24-25,27-48,50,52,54-57H2,1-10H3,(H2,95,99)(H,96,111)(H2,94,97,98)/b13-11+,16-12+,60-17+,64-49+/t59-,61-,62-,63-,65-,66+,71+,73+,74-,76-,77+,78+,79-,84-,85+,93-/m1/s1
化学名	[(1R,2R,4S)-2-methoxy-4-[(2R)-2-[(1R,9S,12S,14R,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,14,18-trihydroxy-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-2,3,10,20-tetraoxo-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraen-12-yl]propyl]cyclohexyl] N-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[3-[6-[[4-amino-3-(2-amino-1,3-benzoxazol-5-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]-3-oxopropoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl]carbamate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~166.67 mg/mL (~93.73 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (2.81 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 5 mg/mL (2.81 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~166.67 mg/mL (~93.73 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (2.81 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (2.81 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.5624 mL	2.8119 mL	5.6239 mL
	5 mM	0.1125 mL	0.5624 mL	1.1248 mL
	10 mM	0.0562 mL	0.2812 mL	0.5624 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。