RNPA1000

别名: RNPA1000 RNPA-1000 RNPA 1000

目录号: V5381 纯度: ≥98%

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RNPA1000 是一种新型、有效的金黄色葡萄球菌生长抑制剂。

RNPA1000 CAS号: 359600-10-5
产品类别: New15

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

RNPA1000 是一种新型高效的金黄色葡萄球菌生长抑制剂。它是一种抗菌剂，属于核糖核酸酶抑制剂。
RNPA1000（CAS号：359600-10-5）是一种高效且极具潜力的抗菌候选药物，其作用机制是抑制RnpA酶。其分子量为464.31 g/mol，分子式为C23H18BrN3O3。RNPA1000 是一种新型的金黄色葡萄球菌生长抑制剂，属于核糖核酸酶抑制剂。目前，RNPA1000 正被开发为一种潜在的治疗药物，以满足治疗金黄色葡萄球菌感染的迫切需求。

生物活性&实验参考方法

靶点	RNPA1000 targets RnpA, a dual-function enzyme in Staphylococcus aureus that participates in two essential cellular processes: RNA degradation and tRNA maturation. RnpA is a promising novel antimicrobial target. RNPA1000 inhibits RnpA-mediated cellular RNA degradation and tRNA maturation. By inhibiting these essential functions, RNPA1000 disrupts bacterial growth and survival.
体外研究 (In Vitro)	RNPA1000 对人体细胞毒性极低，且对革兰氏阳性菌具有抗菌活性[2]。RNPA1000 可抑制金黄色葡萄球菌 mRNA 的生长和周转。除了对生物膜相关的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性外，RNPA1000 还能抑制其他重要的革兰氏阳性致病菌的生长，并在动物感染模型中预防金黄色葡萄球菌引起的病理损伤[3]。市售的大肠杆菌 RNase HI、RNase A、RNase I 以及实验室纯化的金黄色葡萄球菌 RNase J1 在任何测试浓度（0-750 µM）下均不受 RNPA1000 的影响（IC50= 100-125 µM）。然而，大肠杆菌 RNase III 的活性受到轻微抑制（IC50= 500-750 µM）[3]。体外实验表明，RNPA1000 是一种强效的 RnpA 抑制剂，其对 tRNA 成熟的抑制作用 IC50 为 175 μM。该化合物对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。它对 RnpA 具有特异性，因为其对其他无关细菌或真核生物核糖核酸酶的体外活性没有显著影响。RNPA1000 是研究 RnpA 功能和开发新型抗菌药物的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	RNPA1000 的体内活性数据有限，因为该化合物主要用作体外研究的工具。然而，它是一种极具吸引力的抗菌药物候选物。该化合物已与万古霉素一起纳入临床前开发研究。其对 RnpA 的特异性以及缺乏可测量的人体细胞毒性支持了其体内应用的潜力。
酶活实验	RNPA1000 的体外酶活性测定旨在评估其对 RnpA 介导的 RNA 降解和 tRNA 成熟的抑制作用。将该酶与其 RNA 底物在不同浓度的化合物存在下进行孵育。通过定量 RNA 的降解或 tRNA 前体的加工来测定 RnpA 的活性。IC50 值由剂量反应曲线确定。
细胞实验	采用金黄色葡萄球菌培养物进行RNPA1000的体外细胞活性测定。将细菌用不同浓度的化合物处理，并监测细菌生长情况。测定最低抑菌浓度（MIC）。这些测定证实了该化合物的抗菌活性及其对RnpA的特异性。
动物实验	现有文献中对RNPA1000的体内动物实验描述并不详尽。作为一种研究化合物，其体内应用将取决于具体的研究问题。研究抗菌化合物的典型方案是将其应用于细菌感染的动物模型。然而，RNPA1000的具体方案尚不明确。
药代性质 (ADME/PK)	RNPA1000 的分子量为 464.31 g/mol，分子式为 C23H18BrN3O3。它是一种白色固体，纯度≥98%。可溶于 DMSO。建议将粉末储存在 -20°C。在妥善储存条件下，该化合物自质控日期起保质期为 2 年。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	RNPA1000 对人类细胞的毒性极低。它对 RnpA 具有特异性，并且不会显著影响无关细菌或真核生物核糖核酸酶的体外活性。与所有研究用化学品一样，处理 RNPA1000 时应遵循标准的实验室安全预防措施。其用途仅限于研究应用。
参考文献	[1]. Eidem TM, et al. Drug-eluting cements for hard tissue repair: a comparative study using vancomycin and RNPA1000 to inhibit growth of Staphylococcus aureus. J Biomater Appl. 2014 Apr;28(8):1235-46. [2]. Eidem TM, et al. Small-molecule inhibitors of Staphylococcus aureus RnpA-mediated RNA turnover and tRNA processing. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):2016-28. [3]. Patrick D Olson, et al. Small molecule inhibitors of Staphylococcus aureus RnpA alter cellular mRNA turnover, exhibit antimicrobial activity, and attenuate pathogenesis. PLoS Pathog. 2011 Feb 10;7(2):e1001287.
其他信息	RNPA1000 是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种强效的 RnpA 抑制剂，也是一种极具潜力的抗菌药物候选物。目前已对其作为金黄色葡萄球菌感染潜在治疗药物进行了研究。其作用机制涉及抑制 RnpA 介导的 RNA 降解和 tRNA 成熟。RNPA1000 是研究 RnpA 功能和开发新型抗菌药物的重要研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H18BRN3O3
分子量	464.311324596405
精确质量	463.053
CAS号	359600-10-5
相关CAS号	359600-10-5;
PubChem CID	1268985
外观&性状	Light yellow to khaki solid powder
LogP	5.1
tPSA	95.1
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	723
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C)/C=C(\C#N)/C(=O)NC3=CC(=CC=C3)Br
InChi Key	WQCMDUBFZYCGMI-WOJGMQOQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H18BrN3O3/c1-14-10-17(15(2)27(14)21-8-6-16(7-9-21)23(29)30)11-18(13-25)22(28)26-20-5-3-4-19(24)12-20/h3-12H,1-2H3,(H,26,28)(H,29,30)/b18-11+ SMILES
化学名	4-[3-[3-[(3-Bromophenyl)amino]-2-cyano-3-oxo-1-propen-1-yl]-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-1-yl]-benzoic acid InChi Key
别名	RNPA1000 RNPA-1000 RNPA 1000
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~107.69 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~107.69 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1537 mL	10.7687 mL	21.5373 mL
	5 mM	0.4307 mL	2.1537 mL	4.3075 mL
	10 mM	0.2154 mL	1.0769 mL	2.1537 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

RNPA1000 and RNPA2000 inhibit RNase P-mediated ptRNATyr processing in vitro. RNase P activity assays measuring the ability of the enzyme to catalyze conversion of ptRNATyr to tRNATyr in the absence or presence of increasing concentrations (0, 31.25, 62.5, 125, 250, and 500 μM) of RNPA1000 (A) and RNPA2000 (B).[2]. Eidem TM, et al. Small-molecule inhibitors of Staphylococcus aureus RnpA-mediated RNA turnover and tRNA processing. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):2016-28.

Antisense rnpA RNA levels influence S. aureus viability and susceptibility to RnpA inhibitors. (A) Serially diluted S. aureus vector (pML100) or isogenic RnpA depletion (pML100::A.S.-rnpA; rnpA mRNA-directed antisense molecule) cells plated on tryptic soy agar (TSA) containing high induction of the antisense transcript (10 ng ml−1 anhydrotetracycline [aTC], left) or under low-induction conditions (5 ng ml−1 ATc, right). (B) As in panel A, except strains were plated under low-induction conditions (5 ng ml−1 ATc) supplemented with 0.25× the MIC RNPA1000 (left) or RNPA2000 (right).[2]. Eidem TM, et al. Small-molecule inhibitors of Staphylococcus aureus RnpA-mediated RNA turnover and tRNA processing. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):2016-28.

RNPA2000 treatment leads to ptRNATyr and polycistronic tRNATyr accumulation within S. aureus cells. (A) Northern blotting results for S. aureus tRNATyr following treatment with increasing concentrations of RNPA2000 (0×, 0.5×, 1×, and 2× the MIC). (B) Northern blotting results probing for tRNATyr species within S. aureus treated with the putative RnpA inhibitors RNPA1000, RNPA2000, and RNPA3000, as well as antibiotics affecting other cellular targets. (C) qRT-PCR-based quantification of polycistronic tRNAPhe, Thr, Tyr levels within S. aureus cells treated with 2× the MIC of RNPA1000, RNPA2000, RNPA3000, or the indicated RnpA-independent antibiotic. Levels of tRNAPhe, Thr, Tyr within RnpA depletion cells (pML100:: A.S.-rnpA; rnpA mRNA-directed antisense molecule) cultured for the indicated time under low-induction conditions (5 ng ml−1 ATc, inset) relative to vector-containing cells; RNPA2000-treated cells are also shown (160-fold increase relative to mock-treated S. aureus cells).[2]. Eidem TM, et al. Small-molecule inhibitors of Staphylococcus aureus RnpA-mediated RNA turnover and tRNA processing. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):2016-28.