RO-41-1049 hydrochloride

别名: RO-41-1049 hydrochloride; RO 41-1049 hydrochloride; RO-41-1049 HCl.

目录号: V2066 纯度: ≥98%

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Ro 41-1049 盐酸盐，Ro 41-1049 的盐酸盐，是一种新型、有效、选择性、可逆、口服生物可利用的 MAO-A（单胺氧化酶）抑制剂。

RO-41-1049 hydrochloride CAS号: 127917-66-2
产品类别: Monoamine Oxidase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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Ro 41-1049 Hydrochloride，Ro 41-1049 的盐酸盐，是一种新型、有效、选择性、可逆、口服生物可利用的 MAO-A（单胺氧化酶）抑制剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	Human monoamine oxidase-A (MAO-A) (Ki = 0.9 nM, determined by radioligand binding assay) [1] - Human monoamine oxidase-B (MAO-B) (Ki > 1000 nM, no significant binding) [1]
体外研究 (In Vitro)	作为人MAO-A的强效选择性竞争性抑制剂，亲和力高（Ki = 0.9 nM），对MAO-B无明显抑制活性（Ki > 1000 nM）[1] - 以浓度依赖性方式取代[3H]Ro 41-1049与人MAO-A的结合，结合具有特异性和饱和性，最大结合容量（Bmax）为1.2 pmol/mg蛋白[1] - 抑制人肝微粒体中MAO-A介导的血清素（5-HT）氧化，10 nM RO-41-1049盐酸盐使5-HT代谢产物生成减少约90%[1]
体内研究 (In Vivo)	在用 Ro 41-1049（1-50 mg/kg；腹腔注射；3 小时）治疗的 Sprague-Dawley 大鼠中，多巴胺水平呈剂量依赖性增加，多巴胺代谢产生受到抑制。 Ro 41-1049 (20 mg/kg) 预处理可减少 3,4-二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 的合成，并在左旋多巴给药（100 mg/kg IP）后显着增加多巴胺的生成[2 ]。在雄性Wistar大鼠中，口服给予RO-41-1049盐酸盐（10 mg/kg），与溶媒对照组相比，纹状体多巴胺（DA）浓度显著升高约65%[2] - 使纹状体多巴胺代谢产物3,4-二羟苯乙酸（DOPAC）和高香草酸（HVA）水平分别降低约40%和35%，原因是MAO-A介导的DA降解受抑[2] - 增强外源性给予的L-多巴在纹状体组织中的蓄积，RO-41-1049盐酸盐给药后2小时，L-多巴水平升高约50%[2]
酶活实验	MAO-A放射配体结合实验：将表达人MAO-A的细胞膜制剂与[3H]Ro 41-1049及不同浓度的未标记RO-41-1049盐酸盐在结合缓冲液中孵育。25°C孵育60分钟后，通过玻璃纤维滤膜过滤去除未结合配体。测量结合部分的放射性强度，通过饱和结合和竞争结合分析计算Ki值[1] - MAO-A酶活性测定：将人肝微粒体与底物血清素（5-HT）及RO-41-1049盐酸盐（0.1-100 nM）在反应缓冲液中混合。37°C孵育30分钟后，加入高氯酸终止反应。通过高效液相色谱（HPLC）电化学检测定量5-HT代谢产物（5-羟吲哚乙酸，5-HIAA）的生成量，计算抑制率[1]
动物实验	动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠（200-240 g）[2] 剂量： 1 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg、20 mg/kg 或 50 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip)；3 小时实验结果：以剂量依赖的方式抑制多巴胺代谢物的生成并增加多巴胺水平。20 mg/kg 的预处理显著增加了左旋多巴给药后多巴胺的生成，同时减少了 DOPAC 和 HVA 的生成。雄性 Wistar 大鼠（200-250 g）在给药前禁食过夜。将RO-41-1049盐酸盐悬浮于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，以10 mg/kg的剂量进行灌胃给药。在左旋多巴相互作用研究中，将左旋多巴与RO-41-1049盐酸盐以25 mg/kg的剂量联合给药。给药2小时后处死大鼠，解剖纹状体组织，并在冰冷的过氯酸中匀浆。采用高效液相色谱-电化学检测法定量分析DA、DOPAC、HVA和左旋多巴的浓度[2]
参考文献	[1]. Characterization of the binding of [3H]Ro 41-1049 to the active site of human monoamine oxidase-A. Mol Pharmacol. 1990 Mar;37(3):358-66. [2]. Effect of a selective MAO-A inhibitor (Ro 41-1049) on striatal L-dopa and dopamine metabolism: an in vivo study. J Neural Transm Park Dis Dement Sect. 1994;8(1-2):99-105.
其他信息	RO-41-1049 盐酸盐是一种强效且选择性的可逆性 MAO-A 抑制剂，与 MAO-B 的交叉反应极小 [1, 2]。 - 其作用机制涉及与 MAO-A 活性位点竞争性结合，从而阻断单胺类神经递质（多巴胺、血清素、去甲肾上腺素）的氧化脱氨作用 [1]。 - 体内纹状体多巴胺和左旋多巴水平的提高表明，其在治疗与单胺类神经递质传递减少相关的神经系统疾病（例如帕金森病和抑郁症）方面具有潜在的应用价值 [2]。 - 选择性抑制 MAO-A 可避免非选择性 MAO 抑制剂相关的不良反应（例如酪胺诱发的高血压危象）[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H13CLFN3OS
分子量	301.767523527145
精确质量	301.045
CAS号	127917-66-2
相关CAS号	127500-84-9; 127917-66-2 (HCl)
PubChem CID	5311308
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.714
tPSA	99.74
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	293
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	RRNSPXUFTKJIEZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H12FN3OS.ClH/c13-9-3-1-2-8(6-9)11-10(16-7-18-11)12(17)15-5-4-14;/h1-3,6-7H,4-5,14H2,(H,15,17);1H
化学名	4-Thiazolecarboxamide, N-(2-aminoethyl)-5-(3-fluorophenyl)-, hydrochloride (1:1)
别名	RO-41-1049 hydrochloride; RO 41-1049 hydrochloride; RO-41-1049 HCl.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 32 mg/mL (~106.04 mM) H2O : ~25 mg/mL (~82.84 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (66.28 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 32 mg/mL (~106.04 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~82.84 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 20 mg/mL (66.28 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3138 mL	16.5689 mL	33.1378 mL
	5 mM	0.6628 mL	3.3138 mL	6.6276 mL
	10 mM	0.3314 mL	1.6569 mL	3.3138 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。