| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RO495 targets TYK2 (non-receptor tyrosine-protein kinase 2). It acts as a potent inhibitor of TYK2 kinase activity. The compound inhibits TYK2 with an IC50 of 1.5 nM as tested in cell-based assays.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RO495 是一种强效的 TYK2 抑制剂，细胞实验测得其 IC50 值为 1.5 nM。它是一种用于研究 TYK2 功能的研究化合物。现有资料中未提供具体的细胞活性数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有资料中关于 RO495 的体内活性数据并不详尽。该化合物是一种用于研究 TYK2 在免疫信号传导中功能的研究工具。目前尚未有关于其在动物模型中具体体内疗效的报道。
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| 酶活实验 |
RO495 的体外酶活性测定包括测量 TYK2 激酶活性的抑制情况。将重组 TYK2 与底物肽和 ATP 在不同化合物浓度下孵育。通过放射性或荧光等技术定量分析底物磷酸化水平的降低，从而确定 IC50 值（1.5 nM）。
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| 细胞实验 |
采用不同浓度的RO495处理细胞系，进行RO495的细胞活性检测。利用磷酸化特异性抗体，通过Western blotting检测TYK2磷酸化及其下游信号通路。
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| 动物实验 |
现有资料中未详细列出RO495的体内动物研究数据。该化合物是一种用于研究TYK2功能的研究工具。目前尚未报道具体的动物模型、给药方案和疗效数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的资料中未包含 RO495 的药代动力学数据。该化合物的分子量为 389.24 g/mol。粉末制剂长期储存应置于 -20°C，短期储存应置于 0-4°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未报告 RO495 的毒性数据。作为一种研究化合物，它不适用于治疗用途。尚未确定其具体的毒理学特征。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RO495 是一种用于研究 TYK2 在免疫信号传导中功能的化合物。它是一种强效的 TYK2 抑制剂，在细胞实验中 IC50 值为 1.5 nM。该化合物仅供研究使用，可从商业供应商处购买。
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| 分子式 |
C17H14CL2N6O
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|---|---|
| 分子量 |
389.2387
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| 精确质量 |
388.06
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| CAS号 |
1258296-60-4
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| PubChem CID |
57519505
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.739
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| LogP |
4.36
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| tPSA |
106
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
474
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=NC(=N1)N)NC2=NC=CC(=C2)NC(=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl
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| InChi Key |
LNGDQKGREFSTHB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14Cl2N6O/c1-9-7-14(25-17(20)22-9)24-13-8-10(5-6-21-13)23-16(26)15-11(18)3-2-4-12(15)19/h2-8H,1H3,(H4,20,21,22,23,24,25,26)
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| 化学名 |
N-[2-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]pyridin-4-yl]-2,6-dichlorobenzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~256.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5691 mL | 12.8455 mL | 25.6911 mL | |
| 5 mM | 0.5138 mL | 2.5691 mL | 5.1382 mL | |
| 10 mM | 0.2569 mL | 1.2846 mL | 2.5691 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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