| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Coccidia; MRSA; VRE
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| 体外研究 (In Vitro) |
Robenidine（化合物 1）抑制 MRSA 和 VRE 生长，最低抑制浓度 (MIC) 分别为 8.1 和 4.7 μM。 Robenidine 对所有金黄色葡萄球菌菌株均具有杀菌作用，MBC/MIC90 比率小于 2。研究发现，罗苯尼定在 50% 血清中没有活性，但在 2% 血清中对 MIC 值产生显着的负面影响，降低了 4 倍[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
约 6 小时后，单独使用氟苯尼考 (FFC) 组的平均血浆浓度超过 1 µg/mL；经过 Robenidine (ROB) 预处理后，该时间降低至 4 小时。在给予罗贝尼定预处理的兔子中，终末消除半衰期 (t1/2z)、浓度-时间曲线下面积 (AUC)、一阶矩曲线下面积 (AUMC) 和平均停留时间 (MRT) 均显着下降，而消除速率常数（λz）和全身清除率（CLz）增加[2]。
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| 动物实验 |
药物相互作用研究设计：** 32只健康的雄性新西兰白兔（2-2.5 kg）被随机分为四组（每组n=8）。对照组在整个研究期间饲喂不含抗球虫药的饲料。各治疗组连续20天饲喂含有罗比尼定（66 ppm）、磺胺喹啉（250 ppm）或托曲珠利（2 ppm）的饲料。在饲喂第20天结束时，每只兔子的左耳静脉单次注射氟苯尼考（25 mg/kg体重）。分别于注射氟苯尼考后5、10、15、30和45分钟以及1、1.5、2、4、6、8和12小时，从右耳静脉采集血样（约1 ml）。通过离心收集血浆，并储存于-20°C直至分析[1]。
* **药代动力学分析：**采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中氟苯尼考的浓度。基于统计矩理论的非房室模型分析计算药代动力学参数。参数包括消除速率常数(λz)、末端消除半衰期(t₁/₂z)、浓度-时间曲线下面积(AUC)、一阶矩曲线下面积(AUMC)、平均滞留时间(MRT)、全身清除率(CLz)和表观稳态分布容积(Vss)[1]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
一种主要用于家禽的抗球虫药。
另见：罗贝尼定（含活性部分）；氯四环素；盐酸罗贝尼定（成分）；杆菌肽锌；盐酸罗贝尼定（成分）……查看更多…… 罗贝尼定，1（2,2'-双[(4-氯苯基)亚甲基]碳亚胺二酰肼），对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和耐万古霉素肠球菌 (VRE) 均有活性，其最小抑菌浓度 (MIC) 分别为 8.1 μM 和 4.7 μM。构效关系研究表明，4-氯同排体对 4-氟 (8)、3-氟 (9)、3-氯 (22) 和 4-氯碳 (27) (23.7-71 μM) 以及 3-氯 (3)、4-氯 (21) 和 4-氯碳 (26) (8.1-13.0 μM) 均有耐受性。亚胺碳烷基化反应鉴定出一个甲基/乙基结合口袋，该口袋也能容纳一个CH₂OH基团（75；2,2'-双[1-(4-氯苯基)-2-羟乙基]碳酰亚胺二酰肼）。类似物1、27（2,2'-双{[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]亚甲基}碳酰亚胺二酰肼）和69（2,2'-双[1-(4-氯苯基)乙基]碳酰亚胺二酰肼盐酸盐）对24株临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)均有活性。未观察到≥2×MIC时的剂量限制性细胞毒性或≥8×MIC时的溶血。添加多粘菌素B后，对大肠杆菌和铜绿假单胞菌的革兰氏阴性菌活性MIC为4.2-21.6 μM。化合物 1 和 75 在人源和鼠源脂质体中均表现出优异的微粒体稳定性、固有清除率和肝脏提取率，其中 T1/2 > 247 分钟，CLint < 7 μL/min/mg 蛋白，EH < 0.22；化合物 75 在人源脂质体中也表现出优异的微粒体稳定性、固有清除率和肝脏提取率。[1] |
| 分子式 |
C15H14CL3N5
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|---|---|
| 分子量 |
370.66
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| 精确质量 |
369.031
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| 元素分析 |
C, 48.61; H, 3.81; Cl, 28.69; N, 18.89
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| CAS号 |
25875-50-7
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| 相关CAS号 |
Robenidine-d8 hydrochloride;1173097-77-2
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| PubChem CID |
16212175
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
488.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
252-254°C
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| 闪点 |
249ºC
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| 蒸汽压 |
1.12E-09mmHg at 25°C
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| LogP |
5.158
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| tPSA |
72.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
408
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1/C=N/N/C(=N/N=C/C2=CC=C(C=C2)Cl)/N)Cl.Cl
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| InChi Key |
LTWIBTYLSRDGHP-HCURTGQUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H13Cl2N5.ClH/c16-13-5-1-11(2-6-13)9-19-21-15(18)22-20-10-12-3-7-14(17)8-4-12;/h1-10H,(H3,18,21,22);1H/b19-9+,20-10+;
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| 化学名 |
1,2-bis[(E)-(4-chlorophenyl)methylideneamino]guanidine;hydrochloride
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| 别名 |
Robenidine hydrochloride; Cycostat; Robenidine HCl; 25875-50-7; Robenzidine; Robenidine hydrochloride [USAN]; 8STT15Y392; UNII-8STT15Y392; Robenidine-d8 HCl;ChimcoccideRobenidine HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6.25 mg/mL (~16.86 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~2.70 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.2 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.2 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6979 mL | 13.4895 mL | 26.9789 mL | |
| 5 mM | 0.5396 mL | 2.6979 mL | 5.3958 mL | |
| 10 mM | 0.2698 mL | 1.3489 mL | 2.6979 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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