| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Coccidia; MRSA; VRE
Eimeria species (anticoccidial agent) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
罗贝尼定（化合物 1）可抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和耐万古霉素肠球菌 (VRE) 的生长，其最低抑菌浓度 (MIC) 分别为 8.1 μM 和 4.7 μM。罗贝尼定对所有金黄色葡萄球菌菌株均具有杀菌作用，其最低杀菌浓度 (MBC) 与 MIC90 的比值均小于 2。罗贝尼定在 50% 血清中无活性，但在 2% 血清中可显著降低 MIC 值，使其降低 4 倍 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
单独使用氟苯尼考 (FFC) 组的平均血浆浓度在约 6 小时后超过 1 µg/mL；而预先使用罗苯尼定 (ROB) 后，该浓度在 4 小时后降至 1 µg/mL。在预先使用罗苯尼定的兔子中，末端消除半衰期 (t1/2z)、浓度-时间曲线下面积 (AUC)、一阶矩曲线下面积 (AUMC) 和平均滞留时间 (MRT) 均显著降低，而消除速率常数 (λz) 和系统清除率 (CLz) 则升高 [2]。
药物相互作用研究设计：将 32 只健康的雄性新西兰白兔 (2-2.5 kg) 分为四组 (每组 n=8)。对照组在整个研究期间饲喂不含抗球虫药的饲料。各治疗组连续20天饲喂含有罗比尼定（66 ppm）、磺胺喹啉（250 ppm）或托曲珠利（2 ppm）的饲料。饲喂第20天结束时，每只兔子左耳静脉单次注射氟苯尼考（25 mg/kg体重）。分别于注射氟苯尼考后5、10、15、30和45分钟以及1、1.5、2、4、6、8和12小时，从右耳静脉采集血样（约1 ml）。通过离心收集血浆，并储存于-20°C直至分析[1]。药代动力学分析：采用高效液相色谱法（HPLC）测定血浆中氟苯尼考的浓度。采用基于统计矩理论的非房室模型分析计算药代动力学参数。参数包括消除速率常数（λz）、末端消除半衰期（t₁/₂z）、浓度-时间曲线下面积（AUC）、一阶矩曲线下面积（AUMC）、平均滞留时间（MRT）、全身清除率（CLz）和表观稳态分布容积（Vss）[1]。 |
| 动物实验 |
药物相互作用研究设计：** 32只健康的雄性新西兰白兔（2-2.5 kg）被随机分为四组（每组n=8）。对照组在整个研究期间饲喂不含抗球虫药的饲料。各治疗组连续20天饲喂含有罗比尼定（66 ppm）、磺胺喹啉（250 ppm）或托曲珠利（2 ppm）的饲料。在饲喂第20天结束时，每只兔子的左耳静脉单次注射氟苯尼考（25 mg/kg体重）。分别于注射氟苯尼考后5、10、15、30和45分钟以及1、1.5、2、4、6、8和12小时，从右耳静脉采集血样（约1 ml）。通过离心收集血浆，并储存于-20°C直至分析[1]。
* **药代动力学分析：**采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆中氟苯尼考的浓度。基于统计矩理论的非房室模型分析计算药代动力学参数。参数包括消除速率常数(λz)、末端消除半衰期(t₁/₂z)、浓度-时间曲线下面积(AUC)、一阶矩曲线下面积(AUMC)、平均滞留时间(MRT)、总清除率(CLz)和表观稳态分布容积(Vss)[1]。 药物相互作用研究设计：将32只健康的雄性新西兰白兔(2-2.5 kg)分为四组(每组n=8)。对照组在整个研究期间饲喂不含抗球虫药的饲料。各治疗组连续20天饲喂含有罗比尼定（66 ppm）、磺胺喹啉（250 ppm）或托曲珠利（2 ppm）的饲料。饲喂第20天结束时，每只兔子左耳静脉单次注射氟苯尼考（25 mg/kg体重）。分别于注射氟苯尼考后5、10、15、30和45分钟以及1、1.5、2、4、6、8和12小时，从右耳静脉采集血样（约1 ml）。通过离心收集血浆，并储存于-20°C直至分析[1]。药代动力学分析：采用高效液相色谱法（HPLC）测定血浆中氟苯尼考的浓度。采用基于统计矩理论的非房室模型分析计算药代动力学参数。参数包括消除速率常数（λz）、末端消除半衰期（t₁/₂z）、浓度-时间曲线下面积（AUC）、一阶矩曲线下面积（AUMC）、平均滞留时间（MRT）、全身清除率（CLz）和表观稳态分布容积（Vss）[1]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
主要用于家禽的抗球虫药物类型。
另见：罗贝尼定（含活性成分）；氯四环素；盐酸罗贝尼定（成分）；杆菌肽锌；盐酸罗贝尼定（成分）……查看更多…… 罗贝尼定，1（2,2'-双[(4-氯苯基)亚甲基]碳亚胺二酰肼）对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和耐万古霉素肠球菌 (VRE) 具有活性，其最低抑菌浓度 (MIC) 分别为 8.1 μM 和 4.7 μM。结构-活性关系研究表明，4-氯同系物对4-氟(8)、3-氟(9)、3-氯(22)和4-氯碳(27)（23.7-71 μM）以及3-氯(3)、4-氯(21)和4-氯碳(26)（8.1-13.0 μM）均具有抗性。亚胺碳烷基化揭示了一个甲基/乙基结合口袋，该口袋也能容纳一个CH₂OH基团（75；2,2'-双[1-(4-氯苯基)-2-羟乙基]碳亚胺二酰肼）。类似物 1、27（2,2'-双{[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]亚甲基}碳亚胺二酰肼）和 69（2,2'-双[1-(4-氯苯基)乙基]碳亚胺二酰肼盐酸盐）对 24 株临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA) 均有活性。未观察到剂量限制性细胞毒性（≥2×MIC）或溶血（≥8×MIC）。添加多粘菌素 B 后，对革兰氏阴性大肠杆菌和铜绿假单胞菌的 MIC 值范围为 4.2 至 21.6 μM。化合物 1 和 75 在人和小鼠脂质体中均表现出优异的微粒体稳定性、固有清除率和肝脏提取率，其中 T1/2 > 247 分钟，CLint < 7 μL/min/mg 蛋白，EH < 0.22；化合物 75 在人脂质体中也表现出优异的微粒体稳定性、固有清除率和肝脏提取率。 [1] 罗比尼定是一种广泛用于预防或治疗家禽和兔球虫病的抗球虫药，对兔的大多数艾美球虫感染均显示出较高的治疗效果[1]。 在兔养殖中，罗比尼定通常作为饲料添加剂使用，临床相关剂量为66 ppm[1]。 本研究表明，长期使用罗比尼定作为饲料添加剂可显著改变兔体内同时给药的氟苯尼考的药代动力学特征，加速其清除并降低其暴露量[1]。 作者推测，罗比尼定可能作为CYP3A4酶诱导剂，导致氟苯尼考在肝脏中代谢增加。或者，它可能通过调节尿液pH值、促进肾小管排泄或增加P-糖蛋白转运蛋白的表达等机制来增强氟苯尼考的肾脏排泄[1]。 与罗苯尼定不同，其他受试的抗球虫药（磺胺喹啉和托曲珠利）对氟苯尼考的药代动力学没有显著影响，这表明药物相互作用是罗苯尼定特有的[1]。 研究结果提示，由于潜在的药物相互作用，在补充罗苯尼定的兔子中使用氟苯尼考时应更加谨慎[1]。 |
| 分子式 |
C15H14CL3N5
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|---|---|
| 分子量 |
370.66
|
| 精确质量 |
369.031
|
| 元素分析 |
C, 48.61; H, 3.81; Cl, 28.69; N, 18.89
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| CAS号 |
25875-50-7
|
| 相关CAS号 |
Robenidine-d8 hydrochloride;1173097-77-2
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| PubChem CID |
16212175
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
488.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
252-254°C
|
| 闪点 |
249ºC
|
| 蒸汽压 |
1.12E-09mmHg at 25°C
|
| LogP |
5.158
|
| tPSA |
72.63
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
408
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1/C=N/N/C(=N/N=C/C2=CC=C(C=C2)Cl)/N)Cl.Cl
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| InChi Key |
LTWIBTYLSRDGHP-HCURTGQUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H13Cl2N5.ClH/c16-13-5-1-11(2-6-13)9-19-21-15(18)22-20-10-12-3-7-14(17)8-4-12;/h1-10H,(H3,18,21,22);1H/b19-9+,20-10+;
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| 化学名 |
1,2-bis[(E)-(4-chlorophenyl)methylideneamino]guanidine;hydrochloride
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| 别名 |
Robenidine hydrochloride; Cycostat; Robenidine HCl; 25875-50-7; Robenzidine; Robenidine hydrochloride [USAN]; 8STT15Y392; UNII-8STT15Y392; Robenidine-d8 HCl;ChimcoccideRobenidine HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6.25 mg/mL (~16.86 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~2.70 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.2 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.2 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6979 mL | 13.4895 mL | 26.9789 mL | |
| 5 mM | 0.5396 mL | 2.6979 mL | 5.3958 mL | |
| 10 mM | 0.2698 mL | 1.3489 mL | 2.6979 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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