| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Roemerine interacts with multiple molecular targets. It exhibits antibacterial effects by regulating the cAMP signaling pathway. It has been identified as a potential xanthine oxidase (XOD) inhibitor, which is relevant for the treatment of gout. It can reverse the multidrug resistance phenotype in cultured cells. It also upregulates BDNF protein expression and modulates serotonergic/glutamatergic systems to produce antidepressant effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，罗美林对大肠杆菌具有显著的抗菌活性。它还具有抗癌活性，能够诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖。此外，它还能逆转培养细胞的多药耐药性，并具有抗炎和血管舒张作用。罗美林还表现出显著的抗疟活性，IC50值范围为1.2 μM至52.3 μM。它还能以浓度依赖的方式增加细胞膜通透性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实罗美林具有抗抑郁活性。它通过上调脑源性神经营养因子（BDNF）蛋白表达和调节血清素/谷氨酸能系统发挥抗抑郁作用。其抗菌、抗炎和潜在的抗癌作用也正在研究中。动物实验表明，罗美林会导致兴奋性增加、惊厥和呕吐。其广泛的生物活性使其成为药物研发中一种极具价值的天然化合物。
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| 酶活实验 |
无细胞罗美林检测方法包括测定其对黄嘌呤氧化酶 (XOD) 的抑制作用。其抗疟活性可通过无细胞系统中寄生虫生长情况进行评估。此外，还可在体外研究其与 cAMP 信号通路的相互作用。高效液相色谱法 (HPLC) 证实其纯度 (>95%)。已确定其分子量和分子式。
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| 细胞实验 |
罗美林的细胞活性检测旨在评估其对癌细胞、细菌和寄生虫的影响。其逆转多药耐药性的能力在培养细胞中进行了测试。通过检测细胞凋亡和肿瘤细胞增殖抑制情况来评估其抗癌作用。抗菌活性检测旨在评估其对大肠杆菌的活性。此外，还研究了其对细胞膜通透性的影响。
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| 动物实验 |
罗美林的体内动物实验包括毒性研究，小鼠皮下注射的LD50为5079.5 mg/kg，静脉注射的LD50为38.8 mg/kg。兔静脉注射的LD50为26.4 mg/kg。这些研究观察到诸如兴奋性增加、惊厥和呕吐等不良反应。其抗抑郁作用和其他药理作用已在相应的动物模型中进行了研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
罗美林（Roemerine）的分子量为279.33，分子式为C18H17NO2，是一种阿朴啡类生物碱。它是一种固体粉末，纯度≥95%，可溶于有机溶剂。应在推荐条件下储存。其logP值表明其具有中等亲脂性。其药代动力学性质尚未完全阐明，但具有生物碱的典型特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
罗美林的毒理学特征表明，高剂量时具有毒性。小鼠皮下注射的LD50为5079.5 mg/kg，静脉注射的LD50为38.8 mg/kg。兔静脉注射的LD50为26.4 mg/kg。动物实验表明，罗美林可引起兴奋性增加、惊厥和呕吐。这些结果表明，罗美林的治疗窗较窄，应谨慎使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
雷美林是一种异喹啉生物碱。据报道，它存在于厚朴、千屈菜以及其他具有相关数据的生物体中。另见：阿普林（注：已移至此处）。
罗美林是一种天然存在的生物碱，具有多种药理活性，包括抗菌、抗癌和抗抑郁作用。它是一种阿朴啡类生物碱，从诸如Fibraurea recisa等植物中分离得到。它是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，能够逆转多药耐药性。其在治疗传染病、癌症和情绪障碍方面的潜力使其成为药物研发中一种极具价值的化合物。 |
| 分子式 |
C18H17NO2
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|---|---|
| 分子量 |
279.33
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| 精确质量 |
279.126
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| CAS号 |
548-08-3
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| PubChem CID |
119204
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.269±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
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| 熔点 |
102-103 ºC
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| LogP |
3.105
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| tPSA |
21.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
414
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CN1CCC2=CC3=C(C4=C2[C@H]1CC5=CC=CC=C54)OCO3
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| InChi Key |
JCTYWRARKVGOBK-CQSZACIVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17NO2/c1-19-7-6-12-9-15-18(21-10-20-15)17-13-5-3-2-4-11(13)8-14(19)16(12)17/h2-5,9,14H,6-8,10H2,1H3/t14-/m1/s1
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| 化学名 |
(12R)-11-methyl-3,5-dioxa-11-azapentacyclo[10.7.1.02,6.08,20.014,19]icosa-1(20),2(6),7,14,16,18-hexaene
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| 别名 |
CCRIS 3809; Roemerin; Roemerine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~358.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5800 mL | 17.9000 mL | 35.7999 mL | |
| 5 mM | 0.7160 mL | 3.5800 mL | 7.1600 mL | |
| 10 mM | 0.3580 mL | 1.7900 mL | 3.5800 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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