Roluperidone

别名: MT-210; MIN101; CYR-101; MT 210; MIN 101; CYR 101; MT210; MIN-101; CYR101; Roluperidone 2-[[1-[2-(4-氟苯基)-2-氧代乙基]-4-哌啶基]甲基]-2,3-二氢-1H-异吲哚-1-酮；罗鲁派利酮

目录号: V4698 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Roluperidone（以前也称为 CYR-101、MIN-101、CYR101 和 MT-210）是一种新型、有效的环酰胺衍生物，具有精神分裂症作用。

Roluperidone CAS号: 359625-79-9
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Roluperidone（以前也称为 CYR-101、MIN-101、CYR101 和 MT-210）是一种新型、有效的环酰胺衍生物，具有精神分裂症作用。它对 5-HT2A 和 sigma-2 受体具有高度等价亲和力，5-HT2A 和 sigma-2 的 Ki 值分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。作为 5-HT2A 和 sigma 2 受体拮抗剂，它可潜在用于治疗精神分裂症。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT_2A Receptor ( Ki = 7.53 nM ); Sigma-2 Receptor ( Ki = 8.19 nM ) Roluperidone (MIN-101) has high equipotent affinities for the sigma-2 receptor (Ki = 8.19 nmol/L) and the 5-hydroxytryptamine 2A (5-HT2A) receptor (Ki = 7.53 nmol/L). It also shows binding affinity for α1-adrenergic receptors, but has low or no affinity for muscarinic, cholinergic, and histaminergic receptors. The compound has no affinities for pre- or postsynaptic dopaminergic receptors. [1]
体外研究 (In Vitro)	Roluperidone (CYR-101) 还显示出对 α1-肾上腺素能受体的结合亲和力，但对毒蕈碱、胆碱能和组胺能受体的亲和力低或无亲和力。尽管 Roluperidone (CYR-101) 对突触前或突触后多巴胺能受体没有亲和力，但 sigma-2 受体可能参与多巴胺和谷氨酸通路的调节以及钙神经元调节[1]。在啮齿类动物中，Roluperidone (MIN-101) 改善了苯环利定诱导的社交互动损害和 MK-801 诱导的自发交替行为损害。这些实验被假设为可预测对阴性症状的治疗效果。 [1] 同样在啮齿类动物中，较高剂量的 Roluperidone (MIN-101) 减少了阿扑吗啡和甲基苯丙胺诱导的过度运动。这些模型可预测抗精神病作用。 [1] Roluperidone (MIN-101) 在条件性回避反应测试中显示出效果，且未降低逃避百分比，这与该药物不具有镇静作用的发现一致。 [1]
体内研究 (In Vivo)	在啮齿类动物中，Roluperidone (MIN-101) 改善了苯环利定诱导的社交互动损害和 MK-801 诱导的自发交替行为损害。这些实验被假设为可预测对阴性症状的治疗效果。 [1] 同样在啮齿类动物中，较高剂量的 Roluperidone (MIN-101) 减少了阿扑吗啡和甲基苯丙胺诱导的过度运动。这些模型可预测抗精神病作用。 [1] Roluperidone (MIN-101) 在条件性回避反应测试中显示出效果，且未降低逃避百分比，这与该药物不具有镇静作用的发现一致。 [1]
动物实验	文献中提及了用于评估罗鲁哌酮（MIN-101）的临床前啮齿动物模型，包括苯环利定诱导的社交互动障碍测试、MK-801诱导的自发交替行为障碍测试、阿扑吗啡和甲基苯丙胺诱导的活动过度测试以及条件性回避反应测试。然而，文献并未提供这些动物研究的详细实验方案，例如具体的动物种类、药物制剂、给药方案或给药途径。[1] 临床试验涉及人体受试者。符合条件的患者在随机分配接受口服安慰剂、罗鲁哌酮（MIN-101）32 mg/天或罗鲁哌酮（MIN-101）64 mg/天治疗12周前，至少停用所有精神药物5天。除用于治疗失眠或躁动的特定急救药物外，不允许使用其他精神药物。 [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在为期 12 周的临床试验中，罗鲁哌酮 (MIN-101) 总体耐受性良好。生命体征、常规实验室检查值、体重、代谢指标或异常不自主运动量表 (AIMS) 评分均未观察到具有临床意义的改变。罗鲁哌酮 (MIN-101) 组中最常见的治疗期间出现的不良事件为头痛、焦虑、失眠、精神分裂症症状（加重）、乏力、恶心和嗜睡，大多数发生率≤7.5%。MIN-101 组共有 6 例患者（共 161 例）发生严重不良事件，包括因精神分裂症症状加重而住院（4 例），以及单次呕吐/腹痛和晕厥/心动过缓事件。[1]
参考文献	[1]. Efficacy and Safety of MIN-101: A 12-Week Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial of a New Drug in Development for the Treatment of Negative Symptoms in Schizophrenia. Am J Psychiatry. 2017 Jul 28:appiajp201717010122.
其他信息	罗鲁哌酮已用于精神分裂症治疗研究的临床试验中。罗鲁哌酮（MIN-101）是一种新型环状酰胺衍生物，专为治疗精神分裂症的阴性症状而开发。其作用机制被认为涉及对5-HT2A和σ-2通路产生协同作用，可能在不直接阻断多巴胺D2受体的情况下，拮抗多巴胺和谷氨酸神经递质通路的失调。[1] 2b期临床试验证实了其在减轻病情稳定的精神分裂症患者的阴性症状方面的疗效，其疗效优于目前市售的某些抗精神病药物在类似情况下的疗效。阴性症状的改善在很大程度上独立于抑郁症状的变化。[1] 该试验设计旨在纳入中度阴性症状和轻度阳性症状的患者，以最大限度地减少混杂因素。主要疗效指标是基于五边形结构模型的PANSS阴性因素评分。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H23FN2O2
分子量	366.4286
精确质量	366.174
元素分析	C, 72.11; H, 6.33; F, 5.18; N, 7.64; O, 8.73
CAS号	359625-79-9
PubChem CID	9799284
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	551.7±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	287.4±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.593
LogP	2.59
tPSA	40.62
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	538
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])N2C(C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3C2([H])[H])=O)C([H])([H])C1([H])[H])=O
InChi Key	RNRYULFRLCBRQS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H23FN2O2/c23-19-7-5-17(6-8-19)21(26)15-24-11-9-16(10-12-24)13-25-14-18-3-1-2-4-20(18)22(25)27/h1-8,16H,9-15H2
化学名	2-[[1-[2-(4-fluorophenyl)-2-oxoethyl]piperidin-4-yl]methyl]-3H-isoindol-1-one
别名	MT-210; MIN101; CYR-101; MT 210; MIN 101; CYR 101; MT210; MIN-101; CYR101; Roluperidone
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~33.33 mg/mL (~91.0 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 3 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~33.33 mg/mL (~91.0 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7290 mL	13.6452 mL	27.2903 mL
	5 mM	0.5458 mL	2.7290 mL	5.4581 mL
	10 mM	0.2729 mL	1.3645 mL	2.7290 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT06107803	Recruiting	Drug: Roluperidone 64 mg Drug: Olanzapine 10 MG	Negative Symptoms in Schizophrenia	Minerva Neurosciences	October 13, 2023	Phase 1
NCT03397134	Completed	Drug: Placebo Oral Tablet Drug: Roluperidone 32 mg	Negative Symptoms of Schizophrenia	Minerva Neurosciences	December 15, 2017	Phase 3

生物数据图片

Change From Baseline in PANSS Total Scores in Patients With Schizophrenia Treated With MIN-101 or Placebo^a. Am J Psychiatry . 2017 Dec 1;174(12):1195-1202.
Change From Baseline in the Five-Factor PANSS Negative Subscale Scores in Patients With Schizophrenia Treated With MIN-101 or Placebo^a. Am J Psychiatry . 2017 Dec 1;174(12):1195-1202.