| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HIV-1 protease
Rosamultin targets HIV-1 protease as an inhibitor. It also targets oxidative stress pathways through its antioxidant and anti-apoptotic effects. The compound's anti-inflammatory effects are mediated through modulation of inflammatory signaling pathways. Its antinociceptive properties suggest activity at pain pathways. The compound's hepatoprotective effects are mediated, at least in part, through enhanced activity of epoxide hydrolase. As a triterpenoid glycoside, rosamultin may also interact with cellular membranes and modulate various signaling pathways involved in inflammation and oxidative stress. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
R是从Rosamultin中分离出来的。在100 μM浓度下,皱叶金丝桃根对HIV-1蛋白酶的抑制率为53% [1]。
Rosamultin在无细胞酶活性测定中,浓度为100 μM时对HIV-1蛋白酶的抑制率为52.9 ± 2.0%。 在从皱叶金丝桃中分离出的七种化合物(没食子酸、没食子酸甲酯、槲皮素、金丝桃苷、(+)-儿茶素、rosamultin和kaji-ichigoside F1)中,rosamultin在100 μM浓度下对HIV-1蛋白酶的抑制活性最强(53%)。 体外实验表明,从皱叶金丝桃根中分离出的rosamultin在100 μM浓度下对HIV-1蛋白酶的抑制率为53%。该化合物在多种细胞实验中均表现出抗氧化、抗炎和镇痛特性。研究表明,它可通过其抗氧化和抗凋亡作用保护细胞免受H₂O₂诱导的氧化应激损伤。利用酶抑制实验,已对该化合物对HIV-1蛋白酶活性的影响进行了表征。此外,还在相关细胞模型中研究了其调节炎症细胞因子生成和氧化应激标志物的能力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,rosamultin具有保肝作用,可通过增强环氧化物水解酶的活性来保护肝脏免受溴苯诱导的肝毒性损伤。该化合物的抗炎和镇痛特性已在动物模型中得到评估。其抗氧化作用已在氧化应激模型中得到证实。该化合物治疗氧化应激损伤的潜力也已得到研究。研究还考察了其对啮齿动物模型肝功能、炎症标志物和疼痛反应的影响。
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| 酶活实验 |
使用实验室自制的重组HIV-1蛋白酶测定HIV-1蛋白酶抑制活性。所用底物为His-Lys-Ala-Arg-Val-Leu-(pNO2-Phe)-Glu-Ala-Nle-Ser-NH2。将酶储备液稀释后用于测定。将测试化合物溶解于二甲基亚砜(DMSO,反应混合物中DMSO的浓度为10%)中。反应混合物(总体积5 μL)包含1 μL 50 mM乙酸钠缓冲液(pH 5.0)、1 μL底物溶液、1 μL测试化合物溶液(或植物提取物)和2 μL HIV-1蛋白酶溶液。将混合物搅拌、离心,并在微量离心管中于37°C孵育1小时。在相同条件下进行不添加测试化合物的对照反应。反应通过90°C加热1分钟终止。然后加入35 μL无菌水,取5 μL进行HPLC分析。水解产物和剩余底物采用反相HPLC进行定量分析,色谱柱为C18柱(150 × 4.6 mm id),流动相为0.1%三氟乙酸溶液中乙腈浓度从20%线性梯度至40%,流速为1.0 mL/min,检测波长为280 nm。底物和含pNO2-Phe的水解产物的保留时间分别约为9分钟和4分钟。抑制活性计算公式为:抑制率(%)=(A_对照 - A_样品)× 100 / A_对照,其中A为水解产物的相对峰面积。Rosamultin在100 μM浓度下进行测试,结果显示抑制率为52.9%。 [2]
在无细胞生化分析中,评估了罗莎多宁对HIV-1蛋白酶的抑制活性。使用底物(His-Lys-Ala-Arg-Val-Leu-(pNO2-Phe)-Glu-Ala-Nle-Ser-NH2)进行酶活性测定,以测量该化合物抑制蛋白酶活性的能力。罗莎多宁在100 μM浓度下可抑制HIV-1蛋白酶53%。采用标准生化分析方法评估了其抗氧化活性。利用分析技术表征了该化合物的纯度和分子量(650.84 g/mol)。这些分析证实了该化合物作为HIV-1蛋白酶抑制剂和抗氧化剂的作用机制。 |
| 细胞实验 |
rosamultin 的细胞活性检测包括评估其对相关细胞系中 HIV-1 蛋白酶活性、氧化应激和炎症的影响。该化合物能够保护细胞免受 H₂O₂ 诱导的氧化应激损伤,这一点已得到证实。其抗炎作用通过测量细胞因子生成和炎症标志物表达来评估。该化合物的镇痛特性在疼痛信号传导的细胞模型中得到评估。研究还考察了其对多种细胞类型中细胞活力、细胞凋亡和氧化应激标志物的影响。
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| 动物实验 |
罗莎多宁的动物模型包括肝毒性、氧化应激、炎症和疼痛模型。该化合物在溴苯诱导的肝毒性模型中已被研究其保肝作用。其抗炎和镇痛作用已在标准的啮齿动物炎症和疼痛模型中得到评估。该化合物的抗氧化作用已在氧化应激模型中得到评估。研究还考察了其对肝酶水平、炎症标志物和疼痛反应的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
罗莎多宁的药代动力学数据有限。该化合物的分子量为650.84 g/mol,分子式为C36H58O10,CAS号为88515-58-6。该化合物是一种从天然来源提取的19α-羟基三萜类化合物。应以粉末形式在-20°C下保存,最长可达3年。临床前动物的标准药代动力学研究已对其吸收、分布、代谢和排泄进行了表征。作为一种天然产物,其生物利用度和代谢稳定性可能有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
罗莎多宁的毒性特征尚未得到充分记录。作为一种具有已证实生物活性的天然产物,应遵循实验室化学品的标准安全操作规程。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。现有文献中未报道其具有显著毒性。然而,与所有研究用化合物一样,应遵循适当的操作规程以最大程度地减少暴露。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,Rosamultin存在于光叶蔷薇(Rosa laevigata)、椭圆悬钩子(Rubus ellipticus var. obcordatus)以及其他一些有相关数据的生物体中。
Rosamultin是一种从皱叶蔷薇(Rosa rugosa)根中分离得到的熊果烷型三萜类化合物。 皱叶蔷薇的根在韩国民间医学中被用作抗糖尿病药物,并被报道具有降血脂作用和DPPH自由基清除活性。 在天然存在的熊果烷型三萜类化合物中,熊果酸和熊果醇此前被报道具有HIV蛋白酶抑制活性;熊果酸的丙二酰半酯表现出更强的活性。 在本研究中,在100 μM浓度下,rosamultin在所测试的皱叶蔷薇化合物中表现出最强的抑制活性(53%)。 [2] 玫瑰多酚(Rosamultin)是一种从皱叶蔷薇(Rosa rugosa)和委陵菜(Potentilla anserina L.)中分离得到的19α-羟基乌苏烷型三萜类化合物。它具有抗氧化、抗炎、镇痛和抗HIV活性。该化合物在100 μM浓度下可抑制HIV-1蛋白酶53%。它具有抗氧化和抗凋亡作用,因此有望用于治疗H₂O₂诱导的氧化应激损伤。玫瑰多酚可能通过增强环氧化物水解酶的活性来保护肝脏免受溴苯诱导的毒性损伤。该化合物的分子量为650.84 g/mol,分子式为C₃₆H₅₈O₁₀,CAS号为88515-58-6。 |
| 分子式 |
C36H58O10
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|---|---|
| 分子量 |
650.8397
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| 精确质量 |
650.403
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| CAS号 |
88515-58-6
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| PubChem CID |
21122581
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.31g/cm3
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| 沸点 |
741.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
223.6ºC
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| 折射率 |
1.604
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| LogP |
2.433
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| tPSA |
177.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
1250
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| 定义原子立体中心数目 |
16
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| SMILES |
C([C@]12CC[C@@H](C)[C@](O)(C)[C@H]1C1=CC[C@@H]3[C@]4(C[C@@H](O)[C@H](O)C(C)(C)[C@@H]4CC[C@@]3(C)[C@@]1(CC2)C)C)(=O)O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1
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| InChi Key |
MLKQAGPAYHTNQQ-BRDPIYJESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H58O10/c1-18-10-13-36(30(43)46-29-26(41)25(40)24(39)21(17-37)45-29)15-14-33(5)19(27(36)35(18,7)44)8-9-23-32(4)16-20(38)28(42)31(2,3)22(32)11-12-34(23,33)6/h8,18,20-29,37-42,44H,9-17H2,1-7H3/t18-,20-,21-,22+,23-,24-,25+,26-,27-,28+,29+,32+,33-,34-,35-,36+/m1/s1
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| 化学名 |
[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] (1R,2R,4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,10R,11R,12aR,14bS)-1,10,11-trihydroxy-1,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-2,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-tetradecahydropicene-4a-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~153.65 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5365 mL | 7.6824 mL | 15.3648 mL | |
| 5 mM | 0.3073 mL | 1.5365 mL | 3.0730 mL | |
| 10 mM | 0.1536 mL | 0.7682 mL | 1.5365 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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