| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
罗沙星（0.03-8 µg/mL；24 小时）对 32 种淋病奈瑟菌具有良好的敏感性，MIC 范围为 0.03-0.125 µg/mL[1]。罗沙星（0.03-8 µg/mL；48 小时）对沙眼衣原体（11 株）具有抗菌活性，MIC 为 5 µg/mL[1]。罗沙星（0.03-8 µg/mL；6 天）对解脲支原体（7 株）具有抗菌活性，MIC 范围为 2-8 µg/mL[1]。
罗沙星通过琼脂稀释法对 32 株临床分离的淋病奈瑟菌表现出高活性。 50%分离株的最低抑菌浓度（MIC）为0.03 μg/ml，超过90%的菌株在0.06 μg/ml的浓度下受到抑制。作为比较，其他药物的MIC50值分别为：阿莫西林0.125 μg/ml、氨苄西林0.125 μg/ml、红霉素0.25 μg/ml、四环素0.25 μg/ml、青霉素G 0.25 U/ml和壮观霉素16 μg/ml。MIC90值分别为：罗沙星0.06 μg/ml、阿莫西林和氨苄西林0.25 μg/ml、红霉素和四环素1.0 μg/ml、青霉素G 1.0 U/ml和壮观霉素16 μg/ml。 [1] 针对30株沙眼衣原体，前19株在浓度高达1.0 μg/ml的罗沙星下均表现出耐药性。随后11株的最低抑菌浓度（MIC）均为5.0 μg/ml。红霉素在浓度为0.5 μg/ml或更低时可抑制97%的沙眼衣原体菌株。[1] 针对7株来自尿沉渣的解脲支原体，罗沙星的初始MIC范围为2至8 μg/ml（中位数为2 μg/ml），最终MIC范围为2至>8 μg/ml（中位数为4 μg/ml）。7株分离株中有6株的初始MIC相同，最终MIC仅相差两个稀释度。[1] |
|---|---|
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型：淋病奈瑟菌（32株） 测试浓度：0.03-8 µg/mL 孵育时间：24小时 实验结果：显示出良好的抗淋球菌活性。50%（32株）淋病奈瑟菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）为0.03 µg/mL，90%的菌株的MIC为0.06 µg/mL。细胞活力测定[1] 细胞类型： 沙眼衣原体（11株） 测试浓度： 0.03-8 µg/mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： 11株沙眼衣原体受到抑制，MIC为5 µg/mL。 细胞活力测定[1] 细胞类型：解脲脲原体（7株） 测试浓度：0.03-8 µg/mL 孵育时间：6天 实验结果：抑制了7株解脲脲原体，MIC范围为2-8 µg/mL。 沙眼衣原体药敏试验中，将100至200个包涵体形成单位（CFU）的沙眼衣原体接种于McCoy细胞单层上，包涵体用不含抗生素的培养基稀释制备。离心细胞培养瓶，去除培养基，并更换为含有待测抗菌药物的新鲜培养基。每种抗菌药物浓度均在四个细胞培养瓶中进行测试。培养48小时后，用碘染色细胞培养物以识别衣原体包涵体。最小抑菌浓度（MIC）定义为阻止细胞单层中出现任何包涵体的最低抗菌药物浓度。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在人体志愿者中进行的初步口服剂量范围研究中，服用 250 mg 罗索沙星后，2 小时血清药物浓度峰值达到 6.4 μg/ml。即使在 8 小时后，血清药物浓度仍超过 2.9 μg/ml，24 小时后血清药物浓度为 0.34 μg/ml。[1]
在犬类研究中（引自参考文献），前列腺、尿道和阴道组织中均发现了相对较高的药物浓度。[1] |
| 参考文献 |
[1]. Dobson RA, et al. In vitro antimicrobial activity of rosoxacin against Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, and Ureaplasma urealyticum. Antimicrob Agents Chemother. 1980 Nov;18(5):738-40.
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| 其他信息 |
罗沙星是一种喹诺酮单羧酸，其结构为1,4-二氢喹诺酮-3-羧酸，在1位被乙基取代，在7位被吡啶-4-基取代。它是一种抗菌药物，对淋病奈瑟菌有效，并已用于治疗尿路感染和某些性传播疾病。它既是抗菌药又是抗感染药。罗沙星属于喹诺酮类抗生素、喹诺酮单羧酸类和吡啶类化合物。罗沙星是一种喹诺酮衍生物抗生素，用于治疗呼吸道、泌尿道、胃肠道、中枢神经系统以及免疫功能低下患者的细菌感染。罗沙星对耐青霉素菌株有效，并且是单剂量口服药物，避免了肠外给药青霉素的所有并发症，尤其是过敏性休克。
药物适应症 用于治疗呼吸道、泌尿道、胃肠道、中枢神经系统的细菌感染，以及免疫功能低下患者的感染。作用机制：罗沙星与拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV结合并抑制其活性，这两种酶对细菌DNA的复制、转录、修复和重组至关重要。药效学：罗沙星是一种非氟喹诺酮类抗生素。其作用机制是通过与DNA促旋酶结合来阻断细菌DNA复制，从而阻止DNA双螺旋的解旋，并允许一条DNA双螺旋复制成两条。罗沙星是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。 罗沙星的化学结构如图1所示（1-乙基-1,4-二氢-4-氧代-7-(4-吡啶基)-3-喹啉羧酸）。与对青霉素敏感的淋病奈瑟菌（N. gonorrhoeae）极低的最低抑菌浓度（MIC）相比，罗沙星在人体内可达到较高的血清浓度，这表明其在治疗淋病方面具有潜在的应用价值，初步临床试验也支持了这一结论（Limson等，1979）。衣原体（MIC约为5 μg/ml）和脲原体（MIC约为2-8 μg/ml）对罗沙星的体外敏感性，以及多次给药后预期的血清浓度和组织分布情况，表明使用可接受剂量的罗沙星可能可以治疗这些病原体引起的感染。[1] |
| 分子式 |
C17H14N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
294.3047
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| 精确质量 |
294.1
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| CAS号 |
40034-42-2
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| PubChem CID |
287180
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.317g/cm3
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| 沸点 |
500.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
290°
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| 闪点 |
256.7ºC
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| 折射率 |
1.633
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| LogP |
2.781
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| tPSA |
72.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
482
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C(C(=O)O[H])=C([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C2C([H])=C(C3C([H])=C([H])N=C([H])C=3[H])C([H])=C([H])C=21
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| InChi Key |
XBPZXDSZHPDXQU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H14N2O3/c1-2-19-10-14(17(21)22)16(20)13-4-3-12(9-15(13)19)11-5-7-18-8-6-11/h3-10H,2H2,1H3,(H,21,22)
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| 化学名 |
1-ethyl-4-oxo-7-pyridin-4-ylquinoline-3-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20.83 mg/mL (~70.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3979 mL | 16.9895 mL | 33.9789 mL | |
| 5 mM | 0.6796 mL | 3.3979 mL | 6.7958 mL | |
| 10 mM | 0.3398 mL | 1.6989 mL | 3.3979 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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