Rostafuroxin (PST 2238) 中文名称: 罗他福辛

别名: PST2238; PST 2238; PST-2238; Rostafuroxin

目录号: V4934 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

罗他福辛 (以前称为 PST2238; PST-2238) 是一种哇巴因和 Na/K-ATPase 拮抗剂，具有抗高血压活性。

Rostafuroxin (PST 2238) CAS号: 156722-18-8
产品类别: Na+K+ ATPase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

罗他福辛（以前称为 PST2238；PST-2238）是一种哇巴因和 Na/K-ATPase 拮抗剂，具有抗高血压活性。它能够从狗肾 Na+/K+-ATP 酶中置换 [3H]哇巴因，IC50 为 1.5 nM。 Rostafuroxin 可防止内收蛋白基因变异和哇巴因诱导的足细胞损伤和蛋白尿。罗他福辛改善醋酸脱氧皮质酮盐高血压大鼠阻力动脉的内皮功能障碍和氧化应激：Na+K+-ATPase/cSRC 通路的作用。 Rostafuroxin 可纠正哇巴因和内收素依赖性高血压中肾脏和血管 Na+-K+- ATP 酶的改变。

生物活性&实验参考方法

靶点	ATP1A1 (alpha-1 subunit of Na+,K+-ATPase) – Rostafuroxin is a synthetic digitoxigenin derivative that competitively inhibits ouabain binding to the extracellular domain of ATP1A1, thereby blocking its signaling function [3]
体外研究 (In Vitro)	哇巴因结合和信号传导被罗他福辛 (PST 2238) 竞争性抑制。 Rostafuroxin 逆转哇巴因诱导的 Src 依赖性磷酸化并激活 Na+,K+-ATP 酶，抵消哇巴因的分子和功能影响 [3][4]。治疗 24 小时内，罗他福辛 (0.125–128 μM) 使 A549 和 HSAEC 细胞的活力降低不到 20%。在 HSAEC (IC50=1.8 μM) 和 A549 细胞 (IC50=14.8 μM) 中，前列福辛抑制 RSV-GFP 表达 [3]。 Rostafuroxin 在离体豚鼠心房中缺乏强心活性，在狗肾 Na+,K+-ATP 酶受体上取代 [3H]Ouabain (IC50=1.5 nM)，并且与激素（雌激素、孕激素、雄激素、盐皮质激素）和一般激素（R1）一致。 , R2, a1, a2, A1, A2, M1, M2, H1, H2, 5-HT1, 5-HT2, Ca2+ 通道, TXA2/PGH2, PAF, GABAA, GABAB, DA-NE-5-HT 摄取, 谷氨酸、甘氨酸、苯二氮卓类）受体[1]。 Rostafuroxin (20 μM) 能显著抑制人呼吸道上皮A549细胞中的RSV感染，在感染后24小时，病毒GFP表达减少89%，子代病毒产量降低2.0 log10。这种抑制作用对RSV具有特异性，在水疱性口炎病毒（VSV）感染中未观察到。用rostafuroxin预处理还能阻断RSV触发的EGFR Tyr845位点磷酸化，这是RSV进入所需的ATP1A1-Src-EGFR信号通路中的关键下游事件。在原代人小气道上皮细胞（HSAEC）中，rostafuroxin (3.1 μM) 对RSV-GFP感染的抑制作用比在A549细胞中更强，其IC50值比在A549细胞中低8.2倍。与哇巴因不同，rostafuroxin处理不会引起ATP1A1在质膜上的聚集或移除，也不影响EGFR的表达或定位。此外，rostafuroxin能显著减少A549细胞中RSV诱导的巨胞饮作用（对体积>1.0 μm³的囊泡的右旋糖酐摄取）[3]。
体内研究 (In Vivo)	Rostafuroxin（PST 2238；灌胃；1 mg/kg/天；3 周）可改善乙酰胆碱诱导的放松并降低 SBP [4]。
细胞实验	细胞毒性实验: 使用基于ATP的检测法（CellTiter-Glo）评估细胞活力。用连续稀释的rostafuroxin处理A549细胞24小时。裂解后，通过测量荧光素酶活性（与活细胞数量相关）来确定ATP浓度。活力相对于模拟处理的细胞进行报告。在后续实验中，活力降低少于20%的浓度被认为是无细胞毒性的（例如，在A549细胞中使用20 μM）[3]。病毒感染与抑制实验: 用rostafuroxin（例如，A549细胞用20 μM，HSAEC细胞用3.1 μM）预处理A549或HSAEC细胞16小时。然后在药物持续存在的情况下，以指定的感染复数（MOI，例如1 PFU/细胞）接种表达GFP的重组RSV（RSV-GFP）。在感染后17-24小时，通过以下两种方法之一量化病毒感染：1）使用ELISA读板器测量每孔的总GFP荧光强度；或2）通过流式细胞术分析单个活细胞中的GFP中位荧光强度（MFI）。结果相对于模拟处理的感染对照组进行报告[3]。加药时间实验: 为确定被抑制的感染阶段，用RSV-GFP（MOI=3 PFU/细胞）感染A549细胞。在感染后的不同时间点（例如，0、2、4、6、8、10小时）加入rostafuroxin (20 μM)。在感染后24小时收获细胞，并通过流式细胞术分析GFP表达。当药物在感染时（0小时）加入时，抑制效果最大，表明其阻断病毒进入等早期步骤[3]。巨胞饮作用实验（右旋糖酐摄取）: 为测量RSV诱导的巨胞饮作用，将A549细胞血清饥饿16小时，可选择用rostafuroxin预处理。然后在含有AF568标记右旋糖酐（10,000 MW）的培养基中，用野生型RSV（MOI=5 PFU/细胞）感染细胞，并孵育5小时。固定细胞，用DAPI染色细胞核，并通过共聚焦显微镜成像。使用成像软件分析Z-栈图像。识别体积>1.0 μm³的右旋糖酐阳性囊泡，量化其总荧光强度，根据每个视野的细胞核数量进行标准化，并相对于感染对照组进行报告[3]。 EGFR磷酸化分析: 将经过血清饥饿、并用rostafuroxin预处理或转染siRNA的A549细胞，用野生型RSV（MOI=5 PFU/细胞）感染5小时。裂解细胞并测定蛋白质浓度。将裂解液（含150 μg总蛋白）在EGFR磷酸化抗体阵列膜上孵育。洗涤后，使用生物素化的泛EGFR抗体检测结合的磷酸化EGFR（特别是Tyr845位点），然后使用辣根过氧化物酶标记的链霉亲和素进行化学发光检测，并在X光胶片上显影。量化斑点强度，根据内参对照和总EGFR信号进行标准化，并相对于对照样本进行报告[3]。
动物实验	动物/疾病模型： 7周龄雄性Wistar大鼠[4] 剂量： 1 mg/kg 给药途径：灌胃；每日；持续3周实验结果：收缩压降低，通过增强一氧化氮合成和生物利用度改善乙酰胆碱。诱导的舒张作用减少了NAD(P)H氧化酶和环氧合酶-2产生的超氧阴离子，并减少了细胞质酪氨酸激酶Src的磷酸化。
参考文献	[1]. 17 beta-(3-furyl)-5 beta-androstane-3 beta, 14 beta, 17 alpha-triol (PST 2238). A very potent antihypertensive agent with a novel mechanism of action. J Med Chem. 1997 May 23;40(11):1561-4. [2]. PST 2238: A new antihypertensive compound that modulates Na,K-ATPase in genetic hypertension. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Mar;288(3):1074-83. [3]. The alpha-1 subunit of the Na+,K+-ATPase (ATP1A1) is required for macropinocytic entry of respiratory syncytial virus (RSV) in human respiratory epithelial cells. PLoS Pathog. 2019 Aug 5;15(8):e1007963. [4]. Rostafuroxin ameliorates endothelial dysfunction and oxidative stress in resistance arteries from deoxycorticosterone acetate-salt hypertensive rats: the role of Na+,K+-ATPase/cSRC pathway. J Hypertens. 20.
其他信息	罗司呋辛已用于原发性高血压治疗的临床试验。罗司呋辛 (PST2238) 在本研究中被确定为一种潜在的抗呼吸道合胞病毒 (RSV) 候选药物。其作用机制被认为是竞争性抑制 RSV 触发的 ATP1A1 信号通路，该通路是下游 Src 激酶激活、EGFR 反式激活（Tyr845 磷酸化）以及诱导巨胞饮作用（RSV 进入呼吸道上皮细胞的主要途径）所必需的。与乌本苷（一种 ATP1A1 激动剂）不同，罗司呋辛本身并不诱导 ATP1A1 信号通路或通过网格蛋白介导的内吞作用激活该泵。该研究推测，罗司呋辛也可能抑制其他对乌本苷敏感的病毒 [3]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H34O4
分子量	374.51366
精确质量	374.245
CAS号	156722-18-8
PubChem CID	153976
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	451.3±45.0 °C at 760 mmHg
闪点	226.7±28.7 °C
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.591
LogP	3.56
tPSA	73.83
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	609
定义原子立体中心数目	8
SMILES	C[C@]12CC[C@@H](C[C@H]1CC[C@@H]3[C@@H]2CC[C@]4([C@@]3(CC[C@@]4(C5=COC=C5)O)O)C)O
InChi Key	AEAPORIZZWBIEX-DTBDINHYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H34O4/c1-20-8-5-17(24)13-15(20)3-4-19-18(20)6-9-21(2)22(25,10-11-23(19,21)26)16-7-12-27-14-16/h7,12,14-15,17-19,24-26H,3-6,8-11,13H2,1-2H3/t15-,17+,18+,19-,20+,21-,22+,23+/m1/s1
化学名	(3S,5R,8R,9S,10S,13S,14S,17S)-17-(furan-3-yl)-10,13-dimethylhexadecahydro-14H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,14,17-triol
别名	PST2238; PST 2238; PST-2238; Rostafuroxin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 50 mg/mL (~133.51 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (~133.51 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6702 mL	13.3508 mL	26.7016 mL
	5 mM	0.5340 mL	2.6702 mL	5.3403 mL
	10 mM	0.2670 mL	1.3351 mL	2.6702 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。