Rotigaptide 中文名称: 罗替加肽

别名: 一种合成的抗心律失常肽（AAP）类似物，体外实验显示出预防代谢应激诱导的心房传导速度（CV）并迅速恢复已建立的心房CV减慢。

目录号: V8703 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。

Rotigaptide CAS号: 355151-12-1
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
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产品描述

Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。 Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接通讯解偶联，并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。 Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP)，具有研究心律失常，特别是心房颤动的潜力。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在培养的新生儿心室肌细胞中，罗肽肽（100 nM；24 小时）对放线菌酮介导的 Cx43 蛋白水平的降低产生积极影响 [1]。 Rotigaptide（100 nM；24 小时）对 INS-1 细胞本身的凋亡没有影响。当IL-1b的浓度大于15pg/ml时，在产生胰岛素的大鼠INS-1细胞中，暴露于细胞因子的细胞的凋亡显着减少约10%[2]。
体内研究 (In Vivo)	给小鼠和大鼠施用罗替肽肽（IV；300 mg/kg；单剂量）不会对任一物种产生任何毒性作用。在涉及剂量递增的研究中，大鼠（100 mg/kg）和狗（10 mg/kg）对罗替肽肽在 5-14 天的时间内持续静脉输注反应良好。此外，没有观察到与化合物相关的副作用或毒理学或组织学结果[3]。
细胞实验	蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：新生儿心肌细胞测试浓度： 100 nM 孵育时间： 24 hrs（小时）实验结果：部分防止新生儿心肌细胞中 Cx43 蛋白表达的丧失。细胞凋亡分析[2] 细胞类型： Cx43 缺陷的 INS-1 细胞测试浓度： 100 nM 孵育持续时间：24小时实验结果：改善细胞因子诱导的细胞凋亡并改善线粒体功能。
参考文献	[1]. The connexin 43 regulator Rotigaptide reduces cytokine-induced cell death in human islets. [2]. The antiarrhythmic peptide rotigaptide (ZP123) increases connexin 43 protein expression in neonatal rat ventricular cardiomyocytes.Cell Commun Adhes. 2006 Jan-Apr;13(1-2):21-7. [3]. Pharmacological modulation of gap junction function with the novel compound rotigaptide: a promising new principle for prevention of arrhythmias.Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007 Oct;101(4):215-30.
其他信息	Rotigaptide是一种肽。 Rotigaptide目前正处于心脏病和血管疾病基础科学研究阶段。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H39N7O9
分子量	617.650766611099
精确质量	617.28
CAS号	355151-12-1
PubChem CID	9938933
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	1187.3±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	671.8±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.607
LogP	-3.53
tPSA	241
氢键供体(HBD)数目	7
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	12
重原子数目	44
分子复杂度/Complexity	1110
定义原子立体中心数目	5
SMILES	O[C@@H]1CN(C([C@H]2CCCN2C([C@@H](CC2C=CC(=CC=2)O)NC(C)=O)=O)=O)[C@@H](C(NCC(N[C@@H](C(NCC(N)=O)=O)C)=O)=O)C1
InChi Key	GFJRASPBQLDRRY-TWTQBQJDSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H39N7O9/c1-15(25(41)30-12-23(29)39)32-24(40)13-31-26(42)22-11-19(38)14-35(22)28(44)21-4-3-9-34(21)27(43)20(33-16(2)36)10-17-5-7-18(37)8-6-17/h5-8,15,19-22,37-38H,3-4,9-14H2,1-2H3,(H2,29,39)(H,30,41)(H,31,42)(H,32,40)(H,33,36)/t15-,19+,20-,21-,22-/m1/s1
化学名	(2R,4S)-1-[(2R)-1-[(2R)-2-acetamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]-N-[2-[[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~200 mg/mL (~323.81 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~200 mg/mL (~323.81 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6190 mL	8.0952 mL	16.1904 mL
	5 mM	0.3238 mL	1.6190 mL	3.2381 mL
	10 mM	0.1619 mL	0.8095 mL	1.6190 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00901563	COMPLETED	Drug: Rotigaptide Other: Forearm vascular study	Heart Disease Vascular Disease	University of Edinburgh	2009-03	Not Applicable
NCT00137332	TERMINATED	Drug: GAP-486 (ZP-123) Drug: 0.9% Sodium Chloride, USP	Arrhythmia	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	2005-11	Phase 2
NCT00137293	TERMINATED	Drug: GAP-486 (ZP-123) Drug: 0.9% Sodium Chloride, USP	Arrhythmia	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	2005-11	Phase 2

生物数据图片

Rotigaptide reduces cytokine-induced apoptosis in Cx43-expressing human islets. Fifty pancreatic islets per condition were pre-incubated with or without 500 nM rotigaptide/ZP123 (RG) or control peptide ZP119 (CP) for one hour in the presence or absence of cytokine mixture (300 pg/mL IL-1β + 10 ng/mL IFNɣ + 10 ng/mL TNFα; Cyt) for 4 days. (A) The Cx43 expression level was determined in untreated human and rat islets, and in INS-1 cells exposed to the cytokine combination (150 pg/mL IL-1β +0.1 ng/mL IFNɣ) using specific primers with qPCR. The expression of the genes normalized to HPRT1 was calculated by −∆Ct. (B) Apoptosis was measured by Roche cell death assay according to the manufacturer’s protocol. Data are means ± SEM of n = 5 donor human islets. * ≤ 0.05, ττ ≤ 0.01. The symbols τ and * indicate the Bonferroni-corrected paired t-test values of cytokine (Cyt) exposure versus control (CTL) and Cyt exposure versus exposure to Cyt and RG, respectively. NS: not significant.[1]. Seyed Mojtaba Ghiasi, et al. The connexin 43 regulator Rotigaptide reduces cytokine-induced cell death in human islets.

Rotigaptide ameliorates inflammation-induced apoptosis associated with improved mitochondrial function in Cx43-deficient INS-1 cells. INS-1 cells were pre-incubated with or without 100 nM rotigaptide (RG) or control peptide ZP119 (CP) for one hour in the presence or absence of cytokine combination (IL-1β in the concentrations indicated + 0.1 ng/mL IFNγ; Cyt) or glucolipotoxicity (0.5 µM palmitate + 25 mM glucose; GLT) for 24 h. (A) Apoptosis was measured by Roche cell death assay according to the manufacturer’s protocol. (B) Mitochondrial function was determined using MTT assay. Results are means ± SEM of n = 6 independent experiments. * or τ ≤ 0.05, ** or ττ ≤ 0.01, *** or τττ ≤ 0.001, ττττ ≤ 0.0001. The symbols τ and * star indicate the Bonferroni-corrected paired t-test values of cytokine (Cyt) exposure versus control (CTL) and Cyt exposure versus exposure to Cyt and RGs, respectively. NS: not significant.[1]. Seyed Mojtaba Ghiasi, et al. The connexin 43 regulator Rotigaptide reduces cytokine-induced cell death in human islets.

Rotigaptide does not reduce inflammatory or glucolipotoxicity-induced intracellular ROS in INS-1 cells. INS-1 cells were pre-incubated with or without 100 nM rotigaptide (RG) or control peptide ZP119 (CP) for one hour in the presence or absence of cytokine mixture (IL-1β in the concentrations indicated + 0.1 ng/mL IFNɣ; Cyt) or glucolipotoxicity (0.5 µM Palmitate + 25 mM glucose; GLT) for 18 h. (A) Cellular ROS level was determined using DCF assay and presented as MFI. (B) The mRNA level of NADH-dehydrogenase subunit 2 (ND2) and cytochrome C oxidase II (Sco2) genes was determined using specific primers with qPCR. The expression of the genes normalized to HPRT1 was calculated by -∆Ct. Data are the means ± SEM of n = 6 (for A)/n = 4 (for B) independent experiments. τ ≤ 0.05, ττ ≤ 0.01, τττ ≤ 0.001, ττττ or **** ≤ 0.0001. The symbols τ and * indicate the Bonferroni-corrected paired t-test values of cytokine (Cyt) exposure versus control (CTL) and Cyt exposure versus exposure to Cyt and RG, respectively. NS: not significant. ROS: reactive oxygen species, MFI: mean fluorescent intensity, DCF: dichlorodihydrofluorescein.[1]. Seyed Mojtaba Ghiasi, et al. The connexin 43 regulator Rotigaptide reduces cytokine-induced cell death in human islets.