| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RPR260243 targets the voltage-gated potassium channel Kv11.1 (KCNH2), also known as the hERG channel. It acts as an activator of this channel. Some sources also describe it as a selective inhibitor of HDAC6. The primary mechanism of action is modulation of hERG channel function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
单独使用时，RPR-260243 可改善豚鼠心肌细胞的延迟整流电流，但对这些细胞的动作电位特性影响甚微[2]。RPR260243 是一种 hERG 钾通道激活剂，其对多非替利抑制的 hERG 电流的 IC50 值为 58 nM。它对 hERG 电流幅度影响甚微，对稳态激活参数或通道失活过程也无显著影响。这表明其对 hERG 通道功能具有特异性调节作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中并未详细描述RPR260243的具体体内数据。作为一种hERG通道激活剂，RPR260243已被研究用于调节心脏复极化和治疗心律失常。此外，临床前研究表明，RPR260243可通过抑制HDAC6来调节微管蛋白的乙酰化，展现出良好的应用前景。
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| 酶活实验 |
采用电生理技术评估 RPR260243 的体外活性。在这些实验中，对表达 hERG 通道的细胞（通常为 HEK-293 细胞）进行膜片钳记录。应用不同浓度的化合物，并测量其对 hERG 电流的影响。通过这些实验确定其 IC50 值为 58 nM。
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| 细胞实验 |
采用基于细胞的检测方法来评估 RPR260243 对 hERG 通道的活性。用该化合物处理表达 hERG 的细胞，并使用全细胞膜片钳电生理技术测量 hERG 电流。评估该化合物对多非替利抑制的 hERG 电流的调节能力。对于 HDAC6 抑制，可通过蛋白质印迹法检测微管蛋白的乙酰化水平。
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| 动物实验 |
RPR260243 已在临床前研究中评估了其调节心脏复极化和治疗心律失常的潜力。在这些研究中，通常将该化合物用于动物模型，并评估其对心脏电生理和其他终点的影响。然而，现有文献中并未详细描述具体的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RPR260243 的分子量为 510.50，分子式为 C28H25F3N2O4。它可溶于 DMSO。通过 HPLC 测定，其纯度通常 ≥98%。该化合物是 hERG 钾通道的选择性激活剂，也被描述为一种选择性 HDAC6 抑制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RPR260243 是一种研究化合物，其完整的毒理学特征尚未在现有文献中详细描述。作为 hERG 通道的调节剂，它有可能影响心脏复极化，并可能产生致心律失常作用。其安全性将在临床前毒理学研究中进行评估，以决定其是否具有治疗潜力。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RPR260243（CAS号：668463-35-2）是一种选择性hERG心脏钾离子通道激活剂，其IC50值为58 nM，可调节多非替利抑制的hERG电流。它对hERG电流幅度影响甚微，且对通道的激活或失活无显著影响。RPR260243也被描述为一种选择性HDAC6抑制剂。它是一种用于研究hERG通道功能和心脏电生理学的研究工具。
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| 分子式 |
C28H25F3N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
510.51
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| 精确质量 |
510.177
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| CAS号 |
668463-35-2
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| PubChem CID |
11466357
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown solid powder
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| LogP |
4.635
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| tPSA |
79.73
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
876
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(=O)CC[C@@H]3CCN(C[C@@H]3C(=O)O)CC#CC4=C(C(=CC(=C4)F)F)F
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| InChi Key |
VWNMWKSURFWKAL-HXOBKFHXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H25F3N2O4/c1-37-20-5-6-25-22(15-20)21(8-10-32-25)26(34)7-4-17-9-12-33(16-23(17)28(35)36)11-2-3-18-13-19(29)14-24(30)27(18)31/h5-6,8,10,13-15,17,23H,4,7,9,11-12,16H2,1H3,(H,35,36)/t17-,23+/m1/s1
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| 化学名 |
(3R,4R)-4-[3-(6-methoxyquinolin-4-yl)-3-oxopropyl]-1-[3-(2,3,5-trifluorophenyl)prop-2-ynyl]piperidine-3-carboxylic acid
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| 别名 |
RPR-260243; RPR 260243; RPR260243
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~19.59 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9588 mL | 9.7941 mL | 19.5883 mL | |
| 5 mM | 0.3918 mL | 1.9588 mL | 3.9177 mL | |
| 10 mM | 0.1959 mL | 0.9794 mL | 1.9588 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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