Zelnecirnon (RPT-193)

别名: RPT-193 RPT193 ZelnecirnonRPT 193 泽萘司农

目录号: V42422 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Zelnecirnon (RPT-193;RPT193) 是一种新型有效的 CCR4 抑制剂，具有抗炎活性，可用于治疗特应性皮炎和哮喘的过敏性炎症。

Zelnecirnon (RPT-193) CAS号: 2366152-15-8
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Zelnecirnon（RPT-193；RPT193）是一种新型强效的CCR4抑制剂，具有抗炎活性，可用于治疗特应性皮炎和哮喘等过敏性炎症。其作用机制是通过抑制Th2炎症免疫细胞向炎症组织的募集。
Zelnecirnon (RPT-193) (CAS#: 2366152-15-8) 是一种新型、高效且口服有效的小分子人CC基序趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂。它通过阻断Th2炎症免疫细胞向炎症组织的募集发挥抗炎活性。目前，Zelnecirnon正被研究用于治疗过敏性炎症、特应性皮炎、哮喘和其他Th2驱动的疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	The target is CCR4 (C-C motif chemokine receptor 4), a G-protein-coupled receptor expressed on the surface of Th2 lymphocytes and regulatory T cells (Tregs). By acting as an antagonist, Zelnecirnon blocks the binding of the natural chemokine ligands, CCL22 (MDC) and CCL17 (TARC), thereby preventing the migration of these inflammatory cells into tissues like the skin and lungs.
体外研究 (In Vitro)	Zelnecirnon 的 IC50 约为 370 nM，在 1 nM–10 μM 的浓度下可抑制 Th2 细胞的趋化性或迁移[2]。现有文献中未详细列出泽奈西农的体外具体数据，但作为一种CCR4拮抗剂，其活性通常通过趋化性试验进行测定。它能有效抑制表达CCR4的Th2细胞在CCL22或CCL17刺激下的迁移。结合亲和力（IC50或Ki）是通过使用CCR4过表达细胞膜的放射性配体结合试验测定的。
体内研究 (In Vivo)	急性卵清蛋白 (OVA) 诱导的特应性皮炎小鼠模型显示，泽奈西农（100 mg/kg；口服；每日一次；2 天，OVA 攻击前 1 天）可减轻皮肤炎症 [2]。目前尚无关于泽奈西农（Zelnecirnon）的具体体内数据。作为一种口服有效的CCR4拮抗剂，预计其在特应性皮炎和哮喘小鼠模型中将显示出疗效。相关研究将测量Th2细胞向炎症组织的浸润减少情况，从而降低Th2细胞因子（IL-4、IL-5、IL-13）的水平。在特应性皮炎患者中进行的1b期临床试验数据显示，该药物可显著改善病情。
酶活实验	CCR4 的生化检测方法之一是放射性配体结合试验。将表达人 CCR4 的细胞膜与放射性标记的示踪剂（例如，¹²⁵I 标记的 CCL22）和不同浓度的 Zelnecirnon 一起孵育。孵育后，过滤混合物，并用闪烁计数器测量滤膜上保留的放射性。化合物置换示踪剂的能力用于计算 Ki 或 IC₅₀ 值。
细胞实验	CCR4 的细胞功能检测方法是使用 Transwell 系统的趋化性检测。将表达 CCR4 的细胞（例如细胞系或原代人 Th2 细胞）置于上室。下室含有趋化因子 CCL22 或 CCL17。向上室的细胞中加入 Zelnecirnon。孵育 2-4 小时后，使用流式细胞仪或荧光酶标仪计数迁移至下室的细胞数量。
动物实验	动物/疾病模型：小鼠急性卵清蛋白（OVA）诱导的特应性皮炎模型[2] 剂量：100 mg/kg 给药途径：po（口服灌胃）；每日一次；持续2天，从OVA攻击前1天开始（在小鼠耳部）实验结果：耳厚度显著降低。现有文献中未详细描述体内动物实验的具体操作步骤。典型的哮喘CCR4拮抗剂研究方案是采用卵清蛋白（OVA）诱导的小鼠过敏性气道炎症模型。小鼠先用OVA致敏，然后经鼻内给予OVA激发。每日口服Zelnecirnon。在实验的最后一天，收集支气管肺泡灌洗液（BALF）进行嗜酸性粒细胞计数和Th2细胞因子检测。同时收集肺组织进行炎症的组织学分析。
药代性质 (ADME/PK)	现有文献中并未详细描述泽奈西农的具体药代动力学特性。然而，由于临床试验中将其描述为“口服活性”化合物，因此其设计旨在具有良好的口服生物利用度、代谢稳定性以及适合每日一次或两次给药的半衰期。I期临床试验的药代动力学数据可从生产商处获取。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	未提供Zelnecirnon的详细毒理学数据。然而，该化合物已完成一项针对特应性皮炎患者的Ib期临床试验，副作用较少，表明在所研究的治疗剂量下具有可接受的安全性。为支持这些临床试验，通常会进行标准的毒理学研究（例如，啮齿类动物和非啮齿类动物的单次和重复给药毒性试验）。
参考文献	[1]. RPT193, an oral CCR4 inhibitor: Efficacy results from a randomized, placebo-controlled Phase 1b monotherapy trial in patients with moderate-to-severe atopic dermatitis[C]//EXPERIMENTAL DERMATOLOGY. 111 RIVER ST, HOBOKEN 07030-5774, NJ USA: WILEY, 2021, 30: 40-41. [2]. Development and first-in-human characterization of a potent oral CCR4 antagonist for the treatment of atopic dermatitis[C]//Journal of Investigative Dermatology. STE 800, 230 PARK AVE, NEW YORK, NY 10169 USA: ELSEVIER SCIENCE INC, 2020, 140(7): S77-S77.
其他信息	Zelnecirnon 是一种处于临床阶段的候选药物，已完成 Ib 期临床试验。该试验针对特应性皮炎患者，结果显示，经过 4 周治疗后，患者症状显著改善，且副作用极少。这些结果使其成为治疗过敏性炎症性疾病的一种极具前景的候选药物，使其从简单的研究试剂转变为临床开发药物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H34CL3N5O2
分子量	566.95
精确质量	565.177
CAS号	2366152-15-8
PubChem CID	139344142
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.1
tPSA	81.6
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	811
定义原子立体中心数目	2
SMILES	[C@]1(C)(C(O)=O)C[C@@H](N2CCC[C@H](C3CN(C4=NC(C)=C(Cl)C(N[C@@H](C5=CC=C(Cl)C=C5Cl)C)=N4)C3)C2)C1
InChi Key	ANPSFQZLPNWKHR-BPZFHHOVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H34Cl3N5O2/c1-15(21-7-6-19(28)9-22(21)29)31-24-23(30)16(2)32-26(33-24)35-13-18(14-35)17-5-4-8-34(12-17)20-10-27(3,11-20)25(36)37/h6-7,9,15,17-18,20H,4-5,8,10-14H2,1-3H3,(H,36,37)(H,31,32,33)/t15-,17+,20-,27-/m1/s1
化学名	(1R,3r)-3-((R)-3-(1-(5-chloro-4-(((R)-1-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)amino)-6-methylpyrimidin-2-yl)azetidin-3-yl)piperidin-1-yl)-1-methylcyclobutane-1-carboxylic acid
别名	RPT-193 RPT193 ZelnecirnonRPT 193
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~176.38 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~176.38 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7638 mL	8.8191 mL	17.6382 mL
	5 mM	0.3528 mL	1.7638 mL	3.5276 mL
	10 mM	0.1764 mL	0.8819 mL	1.7638 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。