| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The compound targets Toll-like receptor 4 (TLR4), a key pattern recognition receptor of the innate immune system that recognizes bacterial lipopolysaccharide (LPS). As a TLR4 agonist, RS-09 binds to TLR4 and activates the MyD88-dependent and TRIF-dependent signaling pathways, leading to NF-kappaB nuclear translocation and the induction of inflammatory cytokine secretion, thereby mimicking the immunostimulatory effects of LPS without its toxic components.
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| 体外研究 (In Vitro) |
RS-09 可促进 NF-κB 核转位，并在体外诱导 RAW264.7 巨噬细胞分泌炎症细胞因子。它作为 TLR4 激动剂，刺激 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 等促炎细胞因子以及趋化因子的产生。这种活性与 LPS 的作用相当，但 RS-09 是一种成分明确的合成肽，与天然 LPS 制剂相比，具有更高的纯度、一致性和安全性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RS-09在体内可作为佐剂，增强疫苗中抗原特异性抗体的产生。该肽通过激活TLR4信号通路，促进树突状细胞的成熟以及B细胞和T细胞的活化，从而诱导强效的适应性免疫应答。与抗原联合给药时，RS-09可提高抗体滴度，并能促进Th1型免疫应答，使其成为疫苗研究，特别是传染病和癌症免疫治疗领域中极具价值的佐剂。
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| 酶活实验 |
RS-09 是一种 TLR4 激动剂，可与 TLR4/MD2 复合物结合。其结合和激活可通过 TLR4 报告基因细胞系进行检测。将稳定转染人 TLR4、MD2、CD14 和 NF-κB 驱动的荧光素酶报告基因的 HEK293 细胞接种于 96 孔板中。向细胞中加入不同浓度的 RS-09（0.1-100 uM），孵育 4-6 小时后，裂解细胞，并使用发光仪检测荧光素酶活性。TLR4 激活的 EC50 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
采用 RAW264.7 小鼠巨噬细胞或原代人外周血单核细胞 (PBMC) 进行细胞活化实验。将细胞接种于 96 孔板中，并用不同浓度的 RS-09 (0.1-10 ug/mL) 处理 4-24 小时。处理后收集培养上清液，并通过 ELISA 法检测促炎细胞因子（TNF-α、IL-6、IL-1β）的水平。或者，收集细胞并裂解，用于 Western blot 分析 NF-κB 核转位或 p38 MAPK、JNK 和 IκBα 的磷酸化情况。
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| 动物实验 |
RS-09 在体内可作为佐剂发挥作用。在典型的疫苗研究中，雌性 BALB/c 或 C57BL/6 小鼠分别于第 0、14 和 28 天皮下或肌肉注射模型抗原（例如卵清蛋白 (OVA) 或特定病原体抗原），单独或与 RS-09（例如每只小鼠 10-100 μg）佐剂联合使用。在不同时间点采集血样，通过 ELISA 法检测抗原特异性抗体滴度（IgG、IgG1、IgG2a）。第 35 天处死小鼠，分离脾细胞用于 T 细胞增殖试验和细胞因子分析（IFN-γ、IL-4）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RS-09的具体药代动力学参数尚未公布。作为一种合成肽（分子量约为691.78），预计其口服生物利用度较低。通常情况下，RS-09作为疫苗制剂的一部分，通过皮下、肌肉或腹腔注射给药。由于易被蛋白酶快速降解，其在循环中的半衰期可能较短，但这对于需要在注射部位局部而非全身激活先天免疫的佐剂而言是可以接受的。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RS-09 是一种合成的 TLR4 激动剂肽，与天然 LPS 相比，其安全性被认为更佳。RS-09 避免了 LPS 复杂的异质混合物（其中可能含有有毒的脂质 A 变体），因此提供了一种成分更明确、潜在毒性更低的替代方案。然而，作为一种 TLR4 激动剂，高剂量或全身给药仍可能诱发过度炎症、细胞因子风暴或类似脓毒性休克的症状。标准的动物模型毒理学评估将监测体重、临床症状和细胞因子水平。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RS-09 是一种研究级肽，而非临床药物。它代表了一类新型的基于肽的 TLR4 激动剂，可用作疫苗佐剂。与传统的佐剂（如明矾或不完全弗氏佐剂 (IFA)）相比，TLR4 激动剂能够诱导更平衡的 Th1/Th2 免疫反应。该化合物使研究人员能够探索 TLR4 信号通路在免疫激活中的机制作用，并开发新一代疫苗佐剂。截至最新进展，该化合物尚未获准用于临床，仅供研究使用。
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| 分子式 |
C31H49N9O9
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|---|---|
| 分子量 |
691.775666952133
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| 精确质量 |
691.365
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| CAS号 |
1449566-36-2
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| 相关CAS号 |
RS 09 TFA
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| PubChem CID |
155977542
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1191.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
674.2±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.586
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| LogP |
-1.89
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| tPSA |
344
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
63
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| 分子复杂度/Complexity |
1320
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@H](C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CC3=CN=CN3)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)O)N.C(=O)(C(F)(F)F)O.C(=O)(C(F)(F)F)O
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| InChi Key |
MKCNGKQUSQZTFM-AZNUZYABSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H49N9O9.2C2HF3O2/c1-16(2)11-20(27(44)38-22(14-41)31(48)49)36-25(42)18(4)35-26(43)21(12-19-13-33-15-34-19)37-28(45)23-7-5-9-39(23)30(47)24-8-6-10-40(24)29(46)17(3)32;2*3-2(4,5)1(6)7/h13,15-18,20-24,41H,5-12,14,32H2,1-4H3,(H,33,34)(H,35,43)(H,36,42)(H,37,45)(H,38,44)(H,48,49);2*(H,6,7)/t17-,18-,20-,21-,22-,23-,24-;;/m0../s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-aminopropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~144.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (144.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4455 mL | 7.2277 mL | 14.4555 mL | |
| 5 mM | 0.2891 mL | 1.4455 mL | 2.8911 mL | |
| 10 mM | 0.1446 mL | 0.7228 mL | 1.4455 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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