RSM-932A

别名: RSM-932A; RSM932A; RSM-932A; 850807-63-5; RSM 932A; UNII-KC1UXA6R4Z; KC1UXA6R4Z; 1,1'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diylbis(methylene))bis(4-((4-chlorophenyl)(methyl)amino)quinolin-1-ium) bromide; Choline kinase alpha inhibitor TCD-717; TCD-717; RSM 932A Quinolinium,1,1'-[[1,1'-biphenyl]-4,4'-diylbis(methylene)]bis[4-[(4-chlorophenyl)methylamino]-, dibromide

目录号: V8114 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂（拮抗剂），对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。

RSM-932A CAS号: 850807-63-5
产品类别: New12

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂（拮抗剂），对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。 RSM-932A 是一种针对 ChoKα 的“人类首个”化合物。 RSM-932A具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性，且毒性低[3]。

生物活性&实验参考方法

靶点	ChoKα(IC50 = 1 and 33 μM for ChoKα and ChoKβ)
体外研究 (In Vitro)	细胞系 RSM-932A（TCD-717；2-4 μM；24 小时）在隔热条件下促进细胞死亡。 RSM-932A 对大多数测试的衍生细胞系具有很强的抗增殖活性，包括来自乳腺肿瘤、肺肿瘤、膀胱肿瘤、膀胱肿瘤、子宫颈肿瘤、膀胱肿瘤、黑色素瘤和脑肿瘤的细胞系[2]。 72 小时 IC50 为 1.3-7.1 μM[1]。 RSM-932A (2–10 μM) 抑制嗜肺链球菌胆碱激酶 (sChoK)，IC50 为 0.5 μM；通过比色法和 LDH/PK [2] 证明了可定量的胸酸合酶 (TS) 和胸酸合酶 (TK1) 蛋白。 RSM-932A 对肺炎链球菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.4 μM，最低致死浓度 (MLC) 为 1.6 μM [3]。就酶测定而言，RSM-932A 是相当有效的对照 [3]。在批量过程中，IC50 为 1.75 μM，其中胆碱浓度等于其 Km [4]。
体内研究 (In Vivo)	RSM-932A 在有效剂量下是无毒的，并且具有很强的体内抗癌活性[1]。
酶活实验	酶活性测定[1] 使用重组细菌提取物，其中引入了人ChoKα或ChoKβ的表达。在100 mmol/L Tris-HCl、pH 8.0、100 mmol/L MgCl2和10 mmol/L ATP、200μmol/L胆碱和甲基-[14C]-胆碱以及不同浓度的药物存在下，50μL总体积的酶促反应包含恒定体积的细菌提取物。将反应在37°C下孵育30分钟，并在冰上停止。样品通过薄层色谱法（TLC 60A硅胶Whatman）溶解。用Cyclone Plus扫描仪对磷酸胆碱的放射性进行定量。计算产生50%抑制作用的每种化合物的浓度，并以μmol/L（IC50）表示。
细胞实验	细胞增殖测定[2] 细胞类型： DLD-1、HT29、SW620 和 HCT116 CRC 细胞系和非致瘤性 CCD-841 细胞系测试浓度： 2, 3, 4 µM 孵育持续时间： 24 小时实验结果：触发细胞死亡。蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： DLD-1、HT29 和 SW620 细胞系测试浓度： 2、4 , 6, 8, 10 uM 孵育持续时间： 24 小时实验结果：胸苷酸合酶 (TS) 水平为剂量-依赖性减弱）和胸苷激酶（TK1）蛋白。
动物实验	动物/疾病模型：携带人肿瘤异种移植瘤（结肠腺癌 HT29、非小细胞肺癌 (NSCLC) H-460、乳腺癌 MDA-MB-231）的无胸腺 nu/nu（裸鼠）、CD1 裸鼠和 BALB/c 裸鼠（6 周龄）[3] 剂量： 7.5 mg/kg、6 mg/kg、5 mg/kg、3 mg/kg、1 mg/kg、0.3 mg/kg 给药途径：给药途径：给药途径（腹腔注射或静脉注射），治疗方案（每周 5 天、每周 3 天、每周 2 天、每周 1 天）实验结果：小鼠的 LD50 为 10.9 mg/kg。体内实验中使用的有效剂量为 7.5 mg/kg。
参考文献	[1]. Juan Carlos Lacal, et al. Preclinical characterization of RSM-932A, a novel anticancer drug targeting the human choline kinase alpha, an enzyme involved in increased lipid metabolism of cancer cells. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):31-9. [2]. Ana de la Cueva, et al. Combined 5-FU and ChoKα inhibitors as a new alternative therapy of colorectal cancer: evidence in human tumor-derived cell lines and mouse xenografts. PLoS One. 2013 Jun 10;8(6):e64961. [3]. Tahl Zimmerman, et al. Identification and validation of novel and more effective choline kinase inhibitors against Streptococcus pneumonia. Sci Rep. 2020 Sep 22;10(1):15418. [4]. Tahl Zimmerman, et al. Antiplasmodial activity and mechanism of action of RSM-932A, a promising synergistic inhibitor of Plasmodium falciparum choline kinase. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Dec;57(12):5878-88.
其他信息	胆碱激酶α抑制剂TCD-717是一种小分子胆碱激酶α (CHKA) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。TCD-717靶向并结合CHKA，CHKA是一种在磷脂酰胆碱合成中起关键作用的酶，而磷脂酰胆碱是真核细胞膜的主要磷脂。阻断该酶会诱导细胞激活另一种磷脂合成途径，从而产生毒性作用并最终导致细胞死亡。CHKA在人类癌细胞中过度表达，而在正常细胞中表达量极低，它似乎在细胞增殖、逃避凋亡、增强细胞运动性和转移中发挥着重要作用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C46H38BR2CL2N4
分子量	877.546
精确质量	874.084
元素分析	C, 62.96; H, 4.36; Br, 18.21; Cl, 8.08; N, 6.38
CAS号	850807-63-5
PubChem CID	11239948
外观&性状	White solid powder
熔点	255 - 257 °C
LogP	13.09
tPSA	14.24
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	54
分子复杂度/Complexity	990
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	DGBVSSXGHKAASQ-UHFFFAOYSA-L
InChi Code	InChI=1S/C46H38Cl2N4.2BrH/c1-49(39-23-19-37(47)20-24-39)43-27-29-51(45-9-5-3-7-41(43)45)31-33-11-15-35(16-12-33)36-17-13-34(14-18-36)32-52-30-28-44(42-8-4-6-10-46(42)52)50(2)40-25-21-38(48)22-26-40;;/h3-30H,31-32H2,1-2H3;2*1H/q+2;;/p-2
化学名	1-[[4-[4-[[4-(4-chloro-N-methylanilino)quinolin-1-ium-1-yl]methyl]phenyl]phenyl]methyl]-N-(4-chlorophenyl)-N-methylquinolin-1-ium-4-amine;dibromide
别名	RSM-932A; RSM932A; RSM-932A; 850807-63-5; RSM 932A; UNII-KC1UXA6R4Z; KC1UXA6R4Z; 1,1'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diylbis(methylene))bis(4-((4-chlorophenyl)(methyl)amino)quinolin-1-ium) bromide; Choline kinase alpha inhibitor TCD-717; TCD-717; RSM 932A
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~16.67 mg/mL (~19.00 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (1.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~16.67 mg/mL (~19.00 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (1.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1395 mL	5.6977 mL	11.3954 mL
	5 mM	0.2279 mL	1.1395 mL	2.2791 mL
	10 mM	0.1140 mL	0.5698 mL	1.1395 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Substrate-inhibitor mechanistic analyses: (A) choline vs MN58b; (B) ATP vs MN58b; (C) choline vs RSM-932A; and (D) ATP vs RSM-932A.[3]. Tahl Zimmerman, et al. Identification and validation of novel and more effective choline kinase inhibitors against Streptococcus pneumonia. Sci Rep. 2020 Sep 22;10(1):15418.

Effect of drugs on the autolytic process. (A) Percent changes in O.D. were measured in cultures of S. pneumoniae exposed to various concentrations of drugs expressed as multiples of MIC. Percent changes were calculated by comparing initial and final O.D. values. (B) O.D. changes in cells treated with vancomycin (VAN) in the presence and absence of HC-3 (HC3), MN58b (MN), and RSM-932A (RSM). (C) Detergent induced lysis of cells grown to saturation in the presence of 0.5 MIC MN58b and RSM-932A. (D) Phosphate induced lysis of cells grown to saturation in the presence of 0.5 MIC MN58b and RSM-932A.[3]. Tahl Zimmerman, et al. Identification and validation of novel and more effective choline kinase inhibitors against Streptococcus pneumonia. Sci Rep. 2020 Sep 22;10(1):15418.

ffect of the drugs on LTA production. (A) Western blot of total LTA from S. pneumoniae cells grown in the presence or absence of MN58b (MN) or RSM-932A (RSM). The western blot is cropped to focus on LTA species. Different species of LTA are numbered 1–5, with 1 being the largest in molecular weight and 5 being the smallest (see Supplementary Material for full western). (B) Total protein signal from the same membrane, used as loading and membrane transfer control. (C) Analysis of fold changes in the different species of LTA (1–5). 1 × fold change is marked with a dotted line. (D) Total fold change of LTA. 1 × fold change is indicated with a dotted line.[3]. Tahl Zimmerman, et al. Identification and validation of novel and more effective choline kinase inhibitors against Streptococcus pneumonia. Sci Rep. 2020 Sep 22;10(1):15418.